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（一）分类和作用特点 表3-8 | 平喘药的分类、代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证 | 分类（2005A、2007X） | 代表药物 | 作用特点 | 典型不良反应 | 禁忌证 | β2受体激动剂 | 沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗（2014A） | ①激动呼吸道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体 ②控制哮喘急性发作的首选药，吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液（2015A） ③短效（4-6h）：沙丁胺醇、特布他林，缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药 ④长效（10-12h）：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗（2015B） | ①低血钾症 ②震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛、心悸 | 妊娠期妇女 | 白三烯受体阻断剂 | 孟鲁司特、扎鲁司特（2015B） | ①抑制白三烯C4、D4、E4与Ⅰ型半胱氨酰白三烯受体结合； ②特别适用于：阿司匹林哮喘、运动性哮喘、伴有过敏性鼻炎的哮喘 | 嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常、末梢神经异常 | ①哺乳期妇女不宜使用； ②肝功能不全者禁用扎鲁司特 | 磷酸二酯酶抑制剂 | 茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱 | ①抑制磷酸二酯酶活性； ②降低第二信使环磷腺苷和环磷鸟苷的水解； ③多索茶碱是茶碱衍生物，抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，使支气管平滑肌松弛，不阻断腺苷受体（2015B） | 过度兴奋、烦躁、心率失常加重、呼吸急促、震颤、眩晕 | ①不耐受者、活动性消化道溃疡患者； ②严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血压患者； ③哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者； ④癫痫患者、未经控制的惊厥性疾病患者 | M胆碱受体阻断剂 | 异丙托溴铵、噻托溴铵（2015B） | ①不易产生耐药性； ②适用于有吸烟史的老年哮喘患者； ③急性支气管痉挛不宜使用噻托溴铵 | ①过敏反应：皮疹、荨麻疹、血管性水肿； ②口腔干燥、苦味； ③支气管痉挛、视物模糊、青光眼 | 对阿托品或其衍生物过敏患者 | 吸入性糖皮质激素 | 丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德 | ①抑制炎症细胞迁移和活化、抑制炎症介质释放、抑制细胞因子生成； ②哮喘长期控制的首选药； ③不能根治哮喘； ④丙酸氟替卡松：国外防治慢性哮喘的最常用药 | ①鹅口疮、声音嘶哑、咽喉部不适； ②青光眼、白内障、支气管痉挛伴哮喘加重 | ①哮喘急性发作患者； ②哺乳期妇女 |
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（二）具有临床意义的药物相互作用 表3-9 | 平喘药与其他药物的相互作用 | 分类 | 合用药物 | 相互作用 | β2受体激动剂 | 糖皮质激素、利尿剂 | 加重低血钾 | β受体阻断剂 | 拮抗支气管扩张作用 | 茶碱类、非留钾利尿剂 | 加重不良反应 | 沙美特罗 | 三环类抗抑郁药 | 兴奋心血管 | 白三烯受体阻断剂 | 氨茶碱 | 升高茶碱血药浓度 | 孟鲁司特 | 利福平、苯妥英钠 | 降低前者生物利用度 | 磷酸二酯酶抑制剂 | 泼尼松 | 降低茶碱生物利用度 | 糖皮质激素 | 对哮喘有协同作用 | 红霉素、罗红霉素、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、克拉霉素、林可霉素等 | 降低茶碱类药的清除率，增高茶碱类药的血药浓度 | 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等 | 刺激茶碱类药在肝脏代谢，使茶碱类药清除率增加 | 普萘洛尔 | 产生拮抗作用 | 硫酸镁 | 拮抗茶碱引起的室性心律失常 | M胆碱受体阻断剂 | β2受体激动剂 | 产生协同作用 | 吸入性糖皮质激素 | 长效β2受体激动剂、茶碱、白三烯受体阻断剂 | 减少不良反应 | 排钾利尿剂 | 引起低血钾 | 非甾体抗炎药 | 消化道出血、溃疡发生率增高 |
二、用药监护（★★☆） 表3-10 | 平喘药的用药监护 | 分类 | 用药监护 | β2受体激动剂 | 对哮喘急性发作宜选用短效药 | 推荐平喘药的有益联合治疗：采用吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂三联用药 | 规范应用吸入给药 | 注意用药的安全性 | 白三烯受体阻断剂 | 急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂 | 提倡联合应用糖皮质激素 | 磷酸二酯酶抑制剂 | 依据监测血浆药物浓度来调整剂量和用药 | 注意不同给药途径的差异 | 掌握平喘药适宜的服用时间：茶碱类药采取日低夜高的给药剂量；氨茶碱宜于晨服 | M胆碱受体阻断剂 | 提倡联合用药 | 监护用药的安全性 | 吸入性糖皮质激素 | 急性哮喘发作时不宜选用 | 掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系 | 规范应用吸入性糖皮质激素 | 注意吸入给药与全身给药的转换 | 预防吸入性糖皮质激素的不良反应 |
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三、常用药品的临床应用（★★★） 沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗、孟鲁司特、茶碱、氨茶碱、异丙托溴铵、噻托溴铵、倍氯米松、氟替卡松、布地奈德的适应证。 表3-11 | 常用药品的临床应用 | 药物名称 | 适应证 | 沙丁胺醇 | 支气管哮喘、喘息型支气管炎伴支气管痉挛 | 特布他林 | 支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、伴支气管痉挛的肺部疾病 | 沙美特罗 | 夜间哮喘和运动引起的支气管哮喘 | 孟鲁司特 | 阿司匹林哮喘、运动性哮喘、季节性过敏性鼻炎 | 茶碱 | 缓解支气管哮喘发作、哮喘维持治疗、阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛 | 氨茶碱 | 支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心源性哮喘（2013B） | 异丙托溴铵 | 慢性支气管炎、肺气肿哮喘 | 噻托溴铵 | 慢性支气管炎、肺气肿、伴呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防 | 倍氯米松 | 慢性支气管哮喘、哮喘急性发作、过敏性鼻炎、血管收缩性鼻炎 | 氟替卡松 | 持续性哮喘的长期治疗、季节性过敏性鼻炎 | 布地奈德 | 支气管哮喘的长期控制、预防鼻息肉再生 |
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