各类口服降糖药的特点及用药交待（值得收藏）

常用的口服降糖药可分为：延缓肠道碳水化合物消化和吸收的α-糖苷酶抑制剂。抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主的二甲双胍，促进尿糖排泄的SGLT2抑制剂，增加胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类，促进胰岛素分泌的磺脲类、格列奈类，减少内源性GLP-1降解的DPP-4抑制剂。

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临床疗效和安全性监测

项目	检查频率	指标/意义
血糖	每周至少检测2次空腹或餐后2小时血糖	空腹：4.4～7.0 非空腹：<10.0
糖化血红蛋白	◆用药之初：每3个月监测1次 ◆达标后：每6个月监测1次	多数患者合理的控制目标为<7%
血压	至少每周测定1次	目标值<130/80
血脂	◆血脂正常者：每年监测血脂1次 ◆血脂异常者：3～12个月检测1次	◆LDL-C：<2.6 ◆伴有ASCVD：<1.8
肾功能	每年至少进行1次尿白蛋白/肌酐比值和eGFR评估	2型糖尿病患者诊断时即可伴有糖尿病肾病
眼科检查	无视网膜病变者，至少每1～2年检查1次	控制好血糖、血压、血脂可延缓视网膜病变
足部检查	所有糖尿病患者每年进行全面的足部检查1次	50岁以上患者1年内新发足溃疡的发生率为8.1%
	ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病

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非胰岛素类降糖药的作用机制和靶器官

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非胰岛素类降糖药的特点

类别	主要机制	HbA1c降幅	低血糖	体重	对心血管和 肾脏的影响
					ASCVD	心衰	肾脏病
二甲双胍	改善胰岛素抵抗	高 1.0～1.5	无	轻度降低	潜在获益	中性	中性
∝-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）	抑制糖类降解	中 0.5～0.8	无	轻度降低	未知	未知	未知
磺酰脲类（格列美脲）	胰岛素促泌剂	高 1.0～1.5	常见	增加	中性	中性	中性
格列奈类（瑞格列奈）	胰岛素促泌剂	高 0.5～1.5	有	轻度增加	未知	未知	未知
噻唑烷二酮（吡格列酮）	胰岛素增敏剂	中 0.4～0.9	无	增加	中性	增加风险	中性
DPP-4抑制剂（沙格列汀）	延长内源GLP-1作用	中 0.4～0.9	无	中性	中性	潜在风险	中性
SGLT-2抑制剂（达格列净）	增加尿糖排泄	中 0.5～1.0	无	明显降低	获益	获益	获益
GLP-1受体激动剂（利拉鲁肽）	激动GLP-1受体	高 0.9～1.5	无	明显降低	获益	中性	获益

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口服降糖药的用药交代

①. 二甲双胍

用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。至少每年进行1次血液学检测（二甲双胍降低维生素B12吸收），特别是贫血或神经病变的患者。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
二甲双胍普通片	500～2550mg/d，1～3次/日	餐中或餐后	不经肝脏代谢；90%肾脏；10%粪便
二甲双胍肠溶片	500～2550mg/d，1～3次/日	餐前0.5h
二甲双胍缓释片	500～2550mg/d，1～3次/日	晚餐时服用

②. α-糖苷酶抑制剂

阿卡波糖和伏格列波糖，可在餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，若出现低血糖，需使用葡萄糖或蜂蜜。

温馨提示：与消化酶制剂、胃肠道吸附剂同服时，α-糖苷酶抑制剂的降糖作用减弱，至少间隔2小时。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
阿卡波糖片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	100%粪
伏格列波糖片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	100%粪
米格列醇片	150～600mg/d，3次/日	餐前即刻	>95%肾

③. 磺酰脲类

用药期间避免饮酒（可引起致命的低血糖，也可引起双硫仑样反应）。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时，及时进食糖果。

温馨提示：有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
格列本脲片	2.5～15mg/d，3次/日	餐前0.5h	50%肝，50%肾
格列美脲片	1～8mg/d，1次/日	第1餐0.5h	60%肾，40%粪
格列齐特片	80～320mg/d，3次/日	餐前0.5h	70%肾，30%粪
格列齐特缓释片	30～120mg/d，1次/日	第1餐0.5h	同上
格列吡嗪片	2.5～30mg/d，3次/日	餐前0.5h	90%肾，10%粪
格列吡嗪控释片	5～20mg/d，1次/日	第1餐0.5h	同上
格列喹酮片	15～180mg/d，3次/日	餐前0.5h	5%肾，95%胆汁

④. 格列奈类

格列奈类药物作用迅速且短暂，不进餐不服药。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时，及时进食糖果。

温馨提示：瑞格列奈与CYP2C8抑制剂（吉非贝齐）、CYP3A4抑制剂（伊曲康唑）、有机阴离子转运蛋白OATP1B1抑制剂（环孢素）合用时应格外谨慎。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
瑞格列奈片	1.5～16mg/d，3次/日	餐前15分钟内	8%肾，92%胆汁
那格列奈片	180～360mg/d，3次/日	餐前15分钟内	83%肾，10%粪

⑤. 噻唑烷二酮类

定期检查心电图（噻唑烷二酮类与骨折和心力衰竭风险增加相关）。若出现水肿、体重突然增加、心力衰竭等症状，应立即就医。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
罗格列酮片	4～8mg/d，1次/日	与进食无关	30%肾
吡格列酮片	4～8mg/d，1次/日	与进食无关	64%肾，24%粪

⑥. DPP-4抑制剂

若出现持续性的剧烈的腹痛，请立即就医（DPP-4可引起急性胰腺炎）。若出现持续性关节痛请立即就医（DPP-4可引起关节痛，而且可能是重度或致残性的）。

温馨提示：肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
西格列汀片	100mg/d，1次/日	与进食无关	87%肾，13%粪
沙格列汀片	5mg/d，1次/日	与进食无关	75%肾，22%粪
利格列汀片	5mg/d，1次/日	与进食无关	5%肾，80%肠肝
维格列汀片	100mg/d，2次/日	与进食无关	85%肾，15%粪
阿格列汀片	25mg/d，1次/日	与进食无关	76%肾，13%粪

⑦. SGLT-2抑制剂

多饮水，保持外阴清洁，若出现尿路感染和生殖道感染，需及时对症治疗（SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖，导致尿路和生殖器感染风险增加）。定期检查足部，如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛，应立即就医（卡格列净增加下肢截肢，主要累及脚趾的风险升高）。

药品	剂量范围	服药时间	排泄
达格列净片	5～10mg/d，1次/日	晨服	75%肾，21%粪
恩格列净片	10～25mg/d，1次/日	晨服	54%肾，41%粪
卡格列净片	100～300mg/d，1次/日	第一餐前	33%肾，41%粪

来源：药评中心