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“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是它——阿司匹林（aspirin）” ——John A. Baron教授 说起最成功的药物，药学家们一定会提到阿司匹林。 阿司匹林是医药史上公认的三大经典药物之一（另外两种为青霉素和安定），自1897年问世至今已有120余年的历史。时至今日，阿司匹林仍然是心脑血管药物界的“扛把子”，全球每年大约要消耗掉1500亿片阿司匹林。一个历史如此悠久的老药能有这样惊人的使用量，不仅仅因为阿司匹林的经典作用难以取代，还得益于它的新疗效不断地被发现。近年来的研究表明阿司匹林能降低结直肠癌等肿瘤的风险，减缓慢性阻塞性肺疾病的进展，甚至可以帮助修复蛀牙，真的是名副其实的“多才多艺”。 阿司匹林的前世今生 1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷（Salicin），起名叫水杨酸。1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯霍夫曼（Felix Hoffman）给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。 比其他产品研发人员幸运的是，霍夫曼背后有一家强大的公司。拜耳做了其他制药公司不屑于做的两件事情，一是为化学品乙酰水杨酸取了个商标名“阿司匹林”，二是为其生产技术和工艺在很多国家注册了专利权。1899年3月6日，阿司匹林的发明专利申请被通过，开始在位于德国伍珀塔尔的埃尔伯福特工厂生产，上市最初主要用于解热和止痛。 20世纪70年代，心血管疾病发病率急速攀升，医学界急需找到能够预防此类疾病的药物。一些敏锐的医生发现服用阿司匹林的患者很少发生心肌梗死，随后欧洲及美国的流行病学专家和临床医生运用观察性及随机对照研究，进一步证实了阿司匹林对心肌梗死确有预防作用，随后又拓展至脑梗死。自此，阿司匹林登上了“神坛”，凭借一己之力将拜耳从一个燃料作坊变成了一个年销售额350亿欧元的世界500强企业。 阿司匹林的抗血栓作用 心梗、脑梗的发病简单来说是因为负责就是给心、脑供血的动脉血管堵死了，这就像下水道完全堵塞后不能排水一样，会导致心肌细胞和脑细胞的缺血坏死。动脉血栓就是造成血管堵塞的原因之一，它主要是由血液里的血小板聚集导致的。 所以，抑制血小板的聚集就成为预防心梗、脑梗的主要策略，而阿司匹林恰恰可以在一定程度上抑制抗血小板的聚集，从而起到抗栓的作用。由此可知，阿司匹林的作用是通过抑制血小板形成动脉血栓来预防脑梗塞的发生，也就是说，它的作用是防止血液里的成份凝结成血栓。但是，血管堵塞可不是一定都是血栓造成的啊！下水道堵塞，有可能是下水道里的东西凝结在一起形成团块导致堵塞，这就像是血小板聚集导致的；也有可能是下水道管壁本身积聚了太多的污垢，逐渐阻塞了管道，这就像是动脉粥样硬化导致的。所以，阿司匹林对于心梗、脑梗的预防作用并不是全能的。 阿司匹林的副作用 消化道黏膜损伤：阿司匹林能够抑制环氧酶，从而抑制前列腺素的合成。而前列腺素可以保护胃黏膜，缺少前列腺素使胃黏膜更易受到胃酸、蛋白酶、胆盐等胃内物质的侵害。而且阿司匹林本身显酸性，也可以直接破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜。 凝血机能下降：阿司匹林可以使血小板中的环氧酶乙酰化，从而抑制血小板的聚集作用。阿司匹林对血小板的抑制是不可逆的，想恢复血小板的作用，就要等待机体产生新的血小板。所以服用阿司匹林的时候，人体的凝血机能会下降，出血的风险会增加。 除此之外就是有可能会诱发痛风、哮喘发作，虽然这种情况很少见，但是，有这方面问题的病人，还是应该在使用前咨询医生。 阿司匹林到底该不该吃 在此之前，我们要理清两个概念：一级预防和二级预防。 一级预防 是预防危险因素（如肥胖、高血压、高血脂、糖尿病）出现，防止动脉粥样硬化性心血管疾病（冠心病、脑血管病和下肢动脉疾病）的发生、发展及其随后发生的血管事件，也就是“未病先防”。 二级预防就是通过有效的干预手段，防止疾病进展为心血管事件和防止再发生心血管事件，也就是“已病防变”。 根据国内大部分专家的意见，把存在危险因素的病人根据10年心血管事件风险分为高危、中危和低危病人，对于10年风险超过10%的高危患者，应该口服阿司匹林进行一级预防，而中低危患者不推荐使用阿司匹林进行一级预防，因为事件发生率低，获益不多，严重出血（包括脑出血、胃肠道出血）的风险还会有所增加。而对于有心脑血管疾病的人来说，继续服用阿司匹林是必须的。 阿司匹林怎样吃？ （1）早上吃还是晚上吃？ 阿司匹林抗血小板的作用是不可逆的，可以持续7~10天（即血小板的整个生命周期）。从这个角度来讲，每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。 早上吃还是晚上吃？现在的观点是——随意。 （2）饭前吃还是饭后吃？ 现在绝大部分的阿司匹林都是肠溶制剂，有一层耐酸的包衣，保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解，到达小肠碱性环境缓慢释放吸收，减少胃肠道不良反应。如在餐中或餐后服，阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间，释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间，顺利到达吸收部位小肠，建议阿司匹林肠溶片最好空腹服用，但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。 而不带有“肠溶片”字样的阿司匹林片，建议饭后服用。 （3）阿司匹林需要吃几片？ 这得看你买的药片的“规格”，也就是一片含有多少mg（毫克）的阿司匹林。依照目前的数据，阿司匹林的预防剂量，一般体重的成人75-150mg，市面上的药物主要是25mg和100mg规格的常见。也就是说，25mg一片的，每天一次，一次3-4片。100mg一片的，一次一片，每天一次。 （4）牢记阿司匹林的出血风险 阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段，3个月时达高峰，服药期间注意大便颜色情况，如有黑便、大便发红及时停药并就医。 |
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