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降胆固醇首选他汀,选他汀要选中国剂量

 藍天追雲 2019-08-28

他汀对众多心脑血管疾病患者来说不是一个陌生的词汇,其不但具有很好的降LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)效果,还能降低甘油三酯,升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇),调脂作用非常全面。此外,他汀类药物还具有改善血管内皮功能、抗炎、抑制平滑肌细胞迁延等作用,可以减少心脑血管事件的发生。

因此,作为心血管疾病一级和二级预防中至关重要的角色,他汀类药物的应用极其广泛,且需要众多心血管疾病患者长期服用。但是现实生活中却有很多患者可能对他汀类药物的副作用心存疑虑而停药。为此,2018年12月10日,美国心脏协会(AHA)发布了有史以来第一个专门针对他汀类药物安全性问题的科学声明,明确指出他汀不良反应风险很低,其获益远大于风险。

相比于欧美,我国的他汀推荐剂量更小。2016年《中国成人血脂异常防治指南》中指出,临床上应首选中等强度他汀类调脂药物(Ⅰ类推荐,A级证据)进行降脂治疗。其中,瑞旨®瑞舒伐他汀钙以降脂作用强、有效剂量小在他汀类药物中独占鳌头。

降胆固醇首选他汀,选他汀要选中国剂量

我国为何推荐中等强度的他汀?

之所以推荐中等强度的他汀,主要因为以下4个方面。

1降脂强度和剂量非线性

其实每种他汀的起始剂量均有良好的调脂疗效。但是,其药效与剂量之间并非线性关系,而是呈现“6”原则:当剂量加倍时,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的进一步降低幅度仅约6%。

因此,增加剂量或者应用高强度他汀,并不能像我们想象的那样可以显著提高降脂效果,反而会大大增加不良反应发生率。

2大剂量他汀治疗的获益/风险比尚未确切

对全球关于他汀的临床试验进行荟萃分析,会发现显著的临床获益大多来自于中低强度的他汀。虽然有少数临床试验显示高强度他汀获益增多,但患者获益的幅度并不大,且不能降低死亡风险。对于中国来说,目前也同样没有切实的大规模研究可证实高强度他汀的获益及安全性。反而有越来越多的研究表明,在中国人群中,应用大剂量他汀并不能给患者带来更多获益,却有增加不良反应(例如肌病及肝酶上升)的风险。

3人种差异导致血脂水平存在差异

根据近年来的大样本调查研究显示,中国人的平均胆固醇水平要明显低于欧美人,约80%中国居民的LDL-C水平<130 mg/dL,更少患者需要应用高剂量他汀来达到更强降脂疗效。因此,对于我国居民来说,不能盲目照搬欧美国家降脂指南中的他汀剂量,而应该根据中国人的血脂特点,采用中国剂量。

4人种差异导致对他汀的耐受性有差异

目前的临床研究表明,黄种人与白种人对他汀类药物具有不同的反应和耐受性,直接证据来源于HPS2-THRIVE研究。该研究分别涵盖了1万名中国受试者和1万名欧洲受试者。研究显示:采用同等剂量的他汀,中国人群的血药浓度要高于欧洲人,其降脂效果也明显高于欧洲人,但出现肝酶、肌酶损害等不良反应事件的发生率却是欧洲人群的十倍甚至十几倍。

因此,对于中国人来说,推荐更适合用于中国人的中等强度的他汀,可以带来更多的获益和更低的风险。众多临床研究表明,5mg瑞旨的降脂效果媲美阿托伐他汀10—20mg,优于洛伐他汀40mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg和氟伐他汀80mg,但副作用风险却更小。

综上所述,降胆固醇首选他汀,选他汀首选瑞旨,5mg瑞旨——更低的他汀剂量、更好的降脂效果、更小的副作用风险,更适合国人的中国剂量。

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