【药理作用】 雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉－具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统—而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。 【药代动力学】 雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收，在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物—雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。 【相互作用】 1、钾盐、保钾利尿剂（如螺旋内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶）：血钾浓度明显增加（与这些药物同时应用时必须严密监测血清钾浓度）。 2、抗高血压药物（尤其利尿剂）和其它具有潜在降压作用的药物（如硝酸盐、三环类抗抑郁药）：雷米普利的降压效果增强（在同时使用利尿剂治疗期间，推荐定期检测血清钠浓度）。 3、催眠药、镇静剂、麻醉剂：血压明显下降（手术前应告知麻醉师正使用雷米普利治疗）。 4、拟交感类血管升压药（如肾上腺素）：可能减弱雷米普利的降压效果（推荐严密监测血压）。 5、别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺、细胞生长抑制剂、免疫抑制剂、有全身作用的皮质醇类和其它能引起血象变化的药物：增加血液学反应的可能性，尤其血液白细胞计数下降，白细胞减少症。 6、锂：血清锂浓度增高，由此增强锂的心脏和神经毒性（需要定期监测血清锂浓度）。 7、口服抗糖药（如磺脲类、双胍类）、胰岛素：由于潜在地降低胰岛素抵抗，本品可增强降糖药效果，具产生低血糖的风险（尤其在治疗初期，应仔细监测血糖水平）。 8、非甾体抗炎药物、止痛剂（如消炎痛、乙酰水杨酸）：可能减弱雷米普利的降压效果；还可能增加肾功能损害和血清钾浓度升高的危险。 9、肝素：可能增加血清钾浓度。 10、氯化钠：减弱雷米普利的降压作用和缓解心衰症状的效果。 11、乙醇：增强血压下降和乙醇的作用。 12、与抗糖尿病药物（如胰岛素及磺脲类衍生物）同时使用时，应注意血糖过度降低的可能。当与钾盐、保钾利尿药或肝素同时使用时，血清钾浓度可上升，勿与钾盐同时服用。ACE抑制剂会减少锂盐的排泌，可能会导致血清锂浓度的增高。与其它消炎镇痛药同时使用时，本药的降压效果可减弱，并可导致急性肾衰的发生。本药可能会加强酒精的效应。 【适应病症】 原发性高血压，急性心肌梗死（2-9天）后出现的轻到中度心力衰竭。 【用法用量】 起始剂量为1.25mg至2.5mg，每日一次，根据医嘱调整剂量。肾功能损害者每日最大剂量不超过5mg。 【不良反应】 可能会出现头晕，伴注意力不集中，疲乏、虚弱、肝、肾功能损害。皮肤发红伴有灼热感、瘙痒、荨麻疹、其它皮肤或粘膜疹，结膜炎，有时大量脱发，雷诺现象可能突发或加重，很少出现血管神经性水肿。病人可发生刺激性干咳。消化道不良反应，如口渴、口腔炎、便秘、腹泻、恶心及呕吐、胃痛、上腹不适。血象可能出现变化。 【用药禁忌】 有血管神经性水肿病史的患者，双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者，左心室血液输入或输出减少，低血压或循环状况不稳定的患者，妊娠及哺乳妇女。 【注意事项】 严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 禁用儿童患者。 【老年患者用药】 在同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者，应慎用本品。使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期服用本品，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤甚至死亡，故妊娠妇女禁用本品。 本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用本品。 【药物过量】 1、症状：依过量程度的不同，可能出现下列症状：严重低血压、心动过缓、循环休克、电解质紊乱、肾功能衰竭。 2、治疗：除了常规排出雷米普利的措施以外（如洗胃、雷米普利片服后30分钟内服用吸收剂和硫酸钠），必须在强化护理下监测和纠正生命参数。雷米普利几乎不能通过透析除去。在发生低血压的情况下，首先给予氯化钠和容量负荷，如果没有反应，还应静脉给予儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素II治疗。如果发生顽固的心动过缓，应进行起搏治疗。必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。 |
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来自： 逍遥散人书馆 > 《血管紧张素转换酶抑制剂ACEI》
