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高血压的药物介绍:肾素抑制剂----阿利吉仑(锐思力)

 杂货铺小二818 2023-09-27 发布于四川
很多人已经知道,高血压有可能跟肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活是有关系的,降血压的药物中,用的最多的抗肾素-血管紧缩素的药物是血管紧张素转换酶抑制剂(普利类)和血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类),肾素抑制剂作为抗肾素-血管紧张素系统的药物之一,对于普通的民众,可能接触的比较少,因为目前为止上市的只有一个肾素抑制剂品种,学名为阿利吉伦,商品名叫锐思力,今天就为大家介绍阿利吉伦。
1  肾素-血管紧张术系统介绍
肾素是生成血管紧张II的一个重要物质,它是一种酶,血管紧张II与受体结合就会使血压升高,而整个血管紧张素系统有几个重要物质分别是血管紧张素原、肾素、血管紧张素I,血管紧张素转换酶,血管紧张素II,他们之间的关系是:首先血管紧张素原在肾素的作用下生成血管紧张素I,血管紧张素I在血管紧张素转换酶的作用下生成血管紧张素II,血管紧张素II与它的受体结合就会升高血压。

2  肾素抑制剂的作用特点
如果没有肾素,血管紧张素原就不能生成血管紧张素I,没有生成血管紧张素I就没有血管紧张素II,而血管紧张受素II浓度升高才是产生升高血压的效应,所以阻断了肾素,就阻断了血管紧张素II的生成,同时也阻断了肾素-血管紧张素系统,那么血压就降低了。而普利类的药物就是阻断血管紧张素转换酶,阻止血管紧张素I生成血管紧张素II,而沙坦类药物就是竞争性的阻断血管紧张素II与它的受体结合,阻断的它升高血压的效应。
3  肾素抑制剂的种类
其实肾素抑制剂在开发的过程中不止一种,开发的第一代肾素抑制剂是肽类物质或者是拟肽类物质,是一种特异性的肾素抗体,但是不能口服,降压效果与血管紧张素转化酶抑制剂普利类或者血管紧张素受体沙坦类药物相近,但无法在临床上得到广泛的应用,因为日常生活中有高血压者,不可能长期静脉注射来降压,使用受到了限制。
后来又合成了一种能口服的肾素抑制剂叫做雷米克林(Remikiren),这个药物由于种种原因,而没有体现出降血压的疗效,后来经过不断的改进,才发展出第二代口服肾素抑制剂阿利吉仑(锐思力),这个药物体现了良好的降压作用,也是目前唯一的已经上市的肾素抑制剂。

3  肾素抑制剂在什么情况下用来降血压?
从上面叙述的作用特点可以看出,所有引起肾素-血管紧张素系统激活的导致的高血压,或者是高血压伴有肾素-血管紧张素系统的激活,都可以使用肾素抑制剂,也可以理解为能够用沙坦类或普利类的药物来降压就能够用肾素抑制剂来降压,肾素抑制剂降压的幅度与普利类或沙坦类药物相当。
4  肾素抑制剂能够用来治疗心衰吗?
由于心衰的发病机制,一个重要的原因也是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活,所以从理论上来说,肾素抑制剂也可以用来治疗心衰,事实上也在临床上用来治疗心衰,但是需要有更多的临床证据来支持它的临床效果。

5  肾素抑制剂可以用在新冠病毒感染之后的病人吗?
肾素抑制剂是可以用在新冠病毒感染之后的病人,这是由于新冠病毒感染后攻击人体需要通过血管紧张素转换酶2(ACE2)而起作用,普利类和沙坦类药物都会升高血管紧张素转换酶2(ACE2),而肾素抑制剂阿利吉伦是不会影响血管紧张素转换酶2(ACE2)的浓度,那就可以理解为对新冠病毒的感染没有影响,不会加重新冠病毒感染之后患者的病情,而普利类和沙坦类药物从理论上来说是有这个嫌疑的,所以感染了新冠病毒的患者,特别是新冠病情重症伴有高血压患者,在服用普利类和沙坦类药物的时候,一种选择是建议换用阿利吉仑。
6  肾素抑制剂有副作用吗?
跟普利类和沙坦类药物比较起来,阿利吉仑(锐思力)的副作用更少,这是由于它不会影响缓激肽的浓度,而缓激肽的浓度增高,可能会产生某些副作用,比如说咳嗽,它的血管神经性水肿的发生率明显的比普利和沙坦类药物要少的多,几乎跟安慰剂相当,所以这个药物还是相对比较安全的,但是,也有过敏的现象和一些其他少见的不良反应的发生,使用的时候需要密切观察。

综上所述,肾素抑制剂阿利吉仑(锐思力)能够抑制肾素的活性,抑制血管紧张素原生成血管紧张素I,从而减少了血管紧张素II的生成而产生降血压效应,它的副作用也少,是一种安全又有效的降压药物。

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