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降糖新药:葡萄糖激酶激动剂。 葡萄糖激酶...

 风弄月影婆娑 2021-04-18
降糖新药:葡萄糖激酶激动剂。 
葡萄糖激酶glucokinase (GK)主要分布在胰岛和肝细胞内,把进入细胞的葡萄糖转变为6磷酸葡萄糖,其作用类似于血糖感受器,设定好一个合适的血糖水平,一旦体内血糖不在这个水平之内,葡萄糖激酶就会活跃起来,启动体内降糖连锁反应,在胰岛可促进胰岛素分泌,在肝脏可改善肝糖代谢,因此葡萄糖激酶成为研发降糖药的最热门靶点。 
国内华领医药研发的多扎格列艾汀dorzagliatinglucokinase (GK)是双激动剂(可激活胰腺、肝脏的葡萄糖激酶),有双重作用,效果好,需把控好剂量,但会引起低血糖。国内有数据显示针对二甲双胍足量治疗(1500毫克/天)血糖控制不佳的的2型糖尿病患者,联合多扎格列艾汀治疗,降糖作用快速起效,血糖得到有效下降,餐后2小时血糖下降尤为显著,β细胞功能显著改善,胰岛素抵抗降低,安全性和耐受性好,低血糖发生率低。 
国外ⅤTV治疗公司的TTIP399则是单激动剂,口服肝脏特异性葡萄糖激酶激动剂,主要改善肝糖代谢,近期Diabetes care(糖尿病照护)杂志发表的研究数据证实,1型糖尿病患者在胰岛素治疗的基础上,可以将此药作为胰岛素的辅助治疗方案,可明显改善血糖,同时大大降低低血糖发生风险。 
葡萄糖激酶激动剂目前尚未上市,从现有的数据来看,对于1型和2型糖尿病均有效。

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