8月18日，CDE官网显示，诺诚健华SHP2抑制剂ICP-189片临床试验申请获受理，治疗实体肿瘤。此前，7月8日ICP-189首次临床申请（受理号：CXHL2101337）获CDE受理。目前，全球还无同靶点的药物上市。
ICP-189片是诺诚健华具有全球自主知识产权的1类新药，是一种强效口服SHP2变构抑制剂，相对其他磷酸酶具有优选性。它是为了治疗实体肿瘤而开发，可用作单药疗法及╱或结合其他抗肿瘤药的联合疗法，旨在为肺癌、头颈癌及消化道肿瘤等实体瘤提供新的临床治疗方法。SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，由PTPN11基因编码，属于蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）家族的一员。 它是多条受体酪氨酸激酶（RTK）信号通路的共有节点，还参与调节PD-1/PD-L1信号通路，可以调节细胞增殖和存活。PD-1通过ITIM / ITSM结构域募集SHP2阻止T细胞通过TCR和共刺激CD28激活T细胞活化信号。ICP-189可以通过抑制SHP2来抑制多条RTK信号通路，有潜力成为广谱抗癌药物；还可以通过抑制SHP2恢复Th1免疫功能（主要介导细胞免疫应答）和活化T细胞，进而激活肿瘤微环境中的免疫应答，与PD-1抗体有协同作用。总之，抑制SHP2对抑制肿瘤生长、转移、耐受都可能有重要作用。截止现在，国内已有8家致力于开发该靶点药物，其中加科思和艾伯维合作开发的SHP2抑制剂JAB-3068进度最快。点亮“在看”，好文相伴
|
