恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净之间的区别！

作者：Gcplive

来源：药评中心

降糖药物已进入了一个新时代。

降糖药的优劣，不再是以降糖值作为评价标准，而是以降糖的同时，是否具有心、肾保护作为评价标准。

SGLT2i是近年受到高度重视的新型口服降糖药物，除用于2型糖尿病（T2DM）治疗外，还被“跨界”用于慢性心力衰竭和慢性肾脏病的治疗。

国内上市的SGLT2i有恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净，这四种药物有和区别呢？

一、独特的降糖机制

SGLT2i，中文名为钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。

正常情况下，每天经肾小球滤过的葡萄糖约为180g/d，但100%的葡萄糖又被肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白（SGLT1，SGLT2）重吸收。

SGLT2i通过抑制SGLT2减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄，从而发挥降糖作用，并有一定的降压作用。

SGLT2i降糖机制与其分子结构有关：

二、降糖外作用

SGLT2i能降低糖化血红蛋白（HbA1c）0.5~1.2%，减轻体重0.6~3.0kg，降低收缩压3~5mmHg，降低血尿酸约50μmol/L。

SGLT2i在一系列大型心血管结局及肾脏结局的研究中显示了心血管及肾脏获益。

三、临床应用

2022年版《ADA糖尿病医学诊疗标准》推荐：

合并ASCVD、HF和/或DKD的患者，推荐选用GLP-1RA或SGLT-2i作为初始治疗药物。根据患者血糖情况，联合或不联合二甲双胍。

2020年版《中国2型糖尿病防治指南》推荐：

无论HbA1c 水平是否达标，合并ASCVD、HF或DKD患者，首选联合有心血管疾病和慢性肾脏病获益证据的GLP‑1RA或SGLT2i。

温馨提示：

达格列净已被国家药品监督管理局批准用于射血分数降低的心衰（HFrEF）患者的治疗。恩格列净也已向国家药品监督管理局递交相关适应症申请。

四、用法用量

SGLT2i有利尿作用，为避免夜尿过多，建议早晨服用，不受进餐影响。

五、不良反应和用药交待

1.尿路及生殖道感染

SGLT2i主要通过促进尿糖排泄发挥降糖作用。由于尿液中葡萄糖浓度增加，SGLT2i可显著增加尿路感染及生殖器真菌感染风险。

需要告知患者：

用药期间应适量增加饮水，保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染，需服用抗菌药物（包括抗真菌药物）等对症治疗。

2.血容量不足

SGLT2i具有渗透性利尿作用，可导致血容量减少。老年患者或正在服用髓袢利尿剂（呋塞米等）的患者血容量不足的风险增加。

血容量不足的主要表现为脱水、体位性低血压或低血压。

3.骨折风险

T2DM患者比一般人群更易骨折，主要骨折部位为髋部、足部和近端股骨。

SGLTi可抑制肾小管对Na+的重吸收，增加肾小管对磷的重吸收，导致血磷水平升高，刺激PTH分泌，造成骨吸收增加。

卡格列净可增加骨折风险。

主要参考文献：

1.2022年版《ADA糖尿病医学诊疗标准》

2.2020年版《中国2型糖尿病防治指南》