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抵挡汤由水蛭、虻虫、桃仁、大黄四味药组成，有活血逐瘀、清热凉血的功效，出自《伤寒论》和《金匮要略》，涉及条文共有五条：
124条：太阳病六七日，表证仍在，脉微而沉，反不结胸，其人发狂者，以热在下焦，少腹当硬满，小便自利者，下血乃愈。所以然者，以太阳随经，瘀热在里故也。抵挡汤主之。
125条：太阳病，身黄，脉沉结，少腹硬，小便不利者，为无血也；小便自利，其人如狂者，血证谛也，抵当汤主之。
以上两条出自太阳病篇，原有太阳表证，因失治或误治，病邪由表入里，由寒化热，热与血结，出现变证。其病位在下焦，病机为血热瘀结，症见脉沉，少腹硬满，并出现“如狂或发狂”等精神症状，方用抵挡汤。仲景认为可通过小便畅利与否来辨别蓄水证或蓄血证，“小便自利者”，为蓄血证；“小便不利者”，为蓄水证。
237条：阳明证，其人善忘者，必有蓄血，所以然者，本有久瘀之血，故令善忘。屎虽硬，大便反易，其色必黑，宜抵当汤下之。
257条：病人无表里证，发热七八日，虽脉浮数者，可下之。假令已下，脉数不解，合热则消谷喜饥，至六七日不大便者，有瘀血，宜抵当汤。
以上两条出自阳明病篇，举证说明血瘀证的不典型表现，在阳明证的基础上，如出现“善忘者”，认为多有“蓄血”。病人无表里证，但发热多时未能缓解的，就算有“脉浮”，也可用攻下的方法来治疗，方用抵当汤。
《金匮要略·妇人杂病脉证并治二十二》：妇人经水不利下，抵当汤主之。亦治男子膀胱满急有瘀血者。妇人月经不利，非虚即瘀，不能利下，血必内停为瘀。抵当汤不是女人专方，亦可治男子下焦（膀胱）瘀血所致硬满拘急疼痛。
桃核承气汤、抵挡汤、抵挡丸、下瘀血汤组成和功效相近，同具破血下瘀的功效，均可治疗瘀热互结于下焦的蓄血症。桃核承气汤证属瘀血初结之时，病浅而轻，此时的“少腹急结”多为自觉症状，为逐瘀缓剂，服后微利。抵挡汤证瘀结日久，证重病急，少腹硬满，精神症状明显，为逐瘀重剂，服后或有瘀血排出。抵挡丸证瘀结日久，但病势缓，少腹满而不硬，治疗不可峻攻，故改汤为丸，药量亦减，其作用介于桃核承气汤与抵挡汤之间。下瘀血汤证为干血积于脐下，营血干燥而凝滞，少腹有硬块，由大黄、桃仁、蟅虫加蜂蜜为丸，破血下瘀之中兼有润燥缓急之功。
曹颖甫医案：
周一少女，住小南门，年约十八九，经事三月未行，面色萎黄，少腹微胀，证似干血劳初起。因嘱其吞服大黄廑虫丸，每服三钱，日三次，尽月可愈。自是之后，遂不复来，意其差矣。越三月，忽一中午妇人扶一女子来请医。顾视此女，面颊以下几瘦不成人，背驼，腹胀两手自按，呻吟不绝。余怪而问之，病已至此，何不早治？妇泣而告曰：此吾女也，三月之前，曾就诊于先生，先生令服丸药，今腹胀加，四肢日削，背骨突出，经仍不行，故再求诊！余闻而骇然，深悔前药之误，然病已奄奄，尤不能不一尽心力。第察其情状，皮骨仅存，少腹胀硬，重按痛益甚。此瘀积内结，不攻其瘀，病焉能除？又虑其元气已伤，恐不胜攻，思先补之。然补能恋邪，尤为不可。于是决以抵当汤予之：虻虫一钱、水蛭一钱、大黄五钱、桃仁五十粒。明日母女复皆偕来，知女下黑瘀甚多，胀减痛平。唯脉虚甚，不宜再下，乃以生地、黄芪、当归、党参、川芎、白芍、陈皮、茺蔚子活血行气，导其瘀积。一剂之后，遂不复来。后六年，值于途，已生子，年四五岁矣（《经方实验录》）。
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