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兽医临床常用的链霉素、庆大霉素、安普霉素等的药物特点

 兽药药理与处方 2022-05-14

氨基糖苷类抗生素,在其药物化学分子结构中含有氨基糖分子和非糖部分的糖原结合而成的苷,所以被称为氨基糖苷类抗生素。兽医临床常用的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、新霉素、安普霉素、阿米卡星、大观霉素等。

氨基糖苷类抗生素主要作用于细菌蛋白质的合成过程,使细菌不能生长繁殖而达到抗菌的目的。氨基糖苷类抗生素的抗菌谱比较广,它们除了对那些需氧的革兰氏阴性杆菌作用强以外,对金黄色葡萄球菌包括耐药菌株和绿脓杆菌也比较敏感。

但是需要特别强调的是,所有氨基糖苷类抗生素都对厌氧菌没有任何作用。所以它在兽医诊疗临床上主要用于敏感的、需氧性的革兰氏阴性菌引起的感染治疗。比如说如说配合治疗呼吸道病、肠道疾病等。该类药物口服吸收一般比较少。

硫酸链霉素口服难吸收,大部分从粪便中排出。肌内注射吸收快而完全,约1h血药浓度达最高峰,有效血药浓度可维持6~12h。主要分布于细胞外液,易透人胸腔、腹腔中。肾中浓度最高,很难突破血脑屏障,主要通过肾小球滤过而排出。

硫酸链霉素抗结核杆菌的作用在氨基糖苷类中最强,对大多数革兰阴性杆菌和革兰阳

性球菌有效。对大肠杆菌、沙门杆菌、痢疾杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌、鼻疽杆菌等均有较强的作用;对金黄色葡萄球菌、钩端螺旋体、放线菌也有效;对绿脓杆菌作用弱。

硫酸链霉素的抗菌作用,在碱性环境中显著增强,比如在pH8时的抗菌作用,比在 pH 5.8时可增强强20~80倍。若多次使用硫酸链霉素,细菌极易产生耐药性,并远比青霉素快,而且一旦产生,停药后也不易恢复。细菌对链霉素、卡那霉素和庆大霉素三者有部分交叉耐药性。

硫酸链霉素在兽医临床上主要用于敏感菌所致的急性感染,比如大肠杆菌引起的各种腹泻;由巴氏杆菌引起的牛出血性败血症、犊肺炎、猪肺疫、禽霍乱,以及乳腺炎、子宫炎、膀胱炎和败血症等;母畜的布氏杆菌病、马由志贺菌引起的脓毒败血症(比如化脓性肾炎、关节炎等)。

硫酸庆大霉素是从小单孢子菌培养液中提取的一种复合物。常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭。易溶于水,在水溶液中稳定。4%的硫酸庆大霉素水溶液的 pH 为4~6。口服难吸收,饮水后肠道内浓度较高。肌内注射后吸收迅速而完全,血药浓度0.5~1h达可峰值。

被机体吸收后的硫酸庆大霉素主要分布于细胞外液,可渗人胸腔、腹腔、心包、胆汁、淋巴及肌肉等组织。主要以原形经肾小球滤过从尿中排出。硫酸庆大霉素是氨基糖苷类中抗菌活性最强、抗菌谱较广的几个抗生素之一。抗菌机制与链霉素相似。对需氧的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有抗菌作用。

在抗革兰氏阴性菌中,饮水使用对肠道菌和绿脓杆菌有特效;在抗革兰氏阳性菌中,对耐药金黄色葡萄球菌的作用最强,并对耐药的葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽杆菌等亦有效。对支原体、结核杆菌也有较好作用。临床主要用于耐药性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌和大肠杆菌等引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染和败血症等。

兽医临床常见病原菌对硫酸庆大霉素的耐药性产生较硫酸链霉素慢,且耐药时间较短,通常停药一段时间后容易恢复其敏感性。硫酸庆大霉素的不良反应与链霉素相似。对肾脏有较严重的损害,应用时要严格按照治疗量给药,不要随意加大剂量及延长疗程。硫酸庆大霉素肌内注射,1次量,每千克体重:家畜2~4 mg ;犬、猫3~5 mg ;家禽

5~7mg 。2次/d ,连用2~3 d 。

硫酸阿米卡星也叫丁胺卡那霉素。它是半合成的氨基糖苷类抗生素。常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。在水中极易溶解,其1%的水溶液 pH 为6.0~7.5。由于其内服吸收不良,所以多肌内注射使用,肌肉注射吸收快而完全。血药浓度0.5~1h达峰值。主要通过肾排泄,尿中浓度高。

硫酸阿米卡星的作用及抗菌谱,与硫酸庆大霉素相似。其特点是对硫酸卡那霉素耐药菌株如绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌有效,对金黄色葡萄球菌效果较好。兽医临床上主要用于耐药菌引起的菌血症、败血症、呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各种感染。家畜、家禽、犬、猫等肌注用量为每公斤体重5~7.5 mg 。

硫酸大观霉素又名硫酸壮观霉素。目前有盐酸盐和硫酸盐两种,都是白色或类白色结晶性粉末。易溶于水,水溶液显酸性,在水溶液中稳定。它对革兰氏阴性菌,如布氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌等注射作用较好,对链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌作用较弱。对支原体作用有效。

盐酸大观霉素多用于猪、犊、禽的大肠杆菌感染,禽类各种霉形体感染和多杀性巴氏杆

菌、沙门杆菌引起的感染。临床常用本品与林可霉素合用防治仔猪腹泻、猪支原体肺炎和败血支原体引起的鸡慢性呼吸道疾病。常用盐酸大观霉素盐酸林可霉素可溶性粉。混饮,每升水,禽500~1000 mg 。连用3-5 d,肉鸡宰前5d停止给药。蛋鸡产蛋期禁用。

硫酸安普霉素又名硫酸阿普拉霉素。本品硫酸盐为白色结晶性粉末。易溶于水,水溶液显酸性。它在兽医临床上的抗菌谱广,除对绝大部分革兰氏阴性菌敏感以外,还对一些革兰氏阳性菌如链球菌、支原体和蛇形螺旋体(密螺旋体)有效。临床主要用于幼畜的大肠杆菌感染,禽的沙门杆菌病、大肠杆菌病及禽霍乱,对畜禽的支原体病亦有效。

临床有硫酸安普霉素注射液。肌内注射,1次量,每千克体重:家畜20 mg ;2次d ,连用3d。硫酸安普霉素可溶性粉。混饮,每升水,禽250-500 mg ,连用5 d 。宰前7d停止给药。硫酸安普霉素预混剂。混饲,每1000 kg 饲料,猪80~100 g (已被农业农村部禁用于促生长),连用7 d 。宰前7d停止给药。

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