同为质子泵抑制剂，为何艾司奥美拉唑更受医生青睐？

质子泵抑制剂（PPIs）广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病，包括胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病，根除幽门螺杆菌，以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。在临床上，相比其他PPIs，艾司奥美拉唑往往更受医生青睐，那么艾司奥美拉唑的优势有哪些呢？我们一起往下看。

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从化学结构说起^[1,2]

临床上最初用的PPIs为含2种异构体的消旋体混合物。消旋体化合物摄入体内后，由于机体内药物代谢酶和受体可对其中一种异构体有特殊作用，故2种异构体在药代动力学与药效学上可能有所不同，药理学上将两者中活性较强者称为优势构型，另一者则被称为劣势构型。

艾司奥美拉唑是奥美拉唑（S）-型异构体，为优势异构体，其肝首过消除低、内在清除慢、平均血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和生物利用度比奥美拉唑高，使胃内pH升高持续时间更长，抑酸作用更强、更持久。

此外，奥美拉唑主要通过CYP2C19代谢，由于CYP2C19的基因多态性使其代谢存在较大的个体差异和药物相互作用，而艾司奥美拉唑通过CYP3A4代谢的比例较奥美拉唑要大一些，受CYP2C19基因多态性影响较小，因此个体差异及药物相互作用小。

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不容忽视的适应证问题

表1 不同质子泵抑制剂口服剂的适应证^[3]

表2 不同质子泵抑制剂注射剂的适应证^[3]

从表1、表2可以看出，在众多PPIs中，目前仅奥美拉唑和艾司奥美拉唑获批预防应激性黏膜损伤的适应症。

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临床疗效方面的数据支持

1)消化道出血

朱洁云等^[4]研究的艾司奥美拉唑与奥美拉唑治疗急性非静脉曲张性消化道出血疗效的Meta分析，共纳入17个随机对照试验（RCT），包括2086例患者。Meta分析结果显示：艾司奥美拉唑组总有效率高于奥美拉唑组[RR=1.09，95%CI（1.04，1.14），P=0.0006]，不良反应发生率低于奥美拉唑组[OR=0.27，95%CI（0.18，0.40），P<0.00001]，平均止血时间短于奥美拉唑组[MD=-0.64，95%CI（-0.94，-0.34），P<0.0001]，差异均有统计学意义。结论：与奥美拉唑相比，艾司奥美拉唑在治疗急性非静脉曲张性消化道出血上止血迅速、效果更好、不良反应更少。

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2) 幽门螺杆菌感染

李国栋等^[5]的研究系统评价了艾司奥美拉唑与奥美拉唑治疗幽门螺杆菌（Hp）阳性的十二指肠溃疡（DU）的有效性及安全性，纳入23项RCT，共计2921例患者。结论：以艾司奥美拉唑为基础的三联治疗方案对Hp阳性DU的治疗在溃疡治愈方面优于以奥美拉唑为基础的三联方案。

王震华等^[6]关于艾司奥美拉唑和奥美拉唑联合抗生素根除Hp疗效的对比荟萃分析共纳入11项研究，艾司奥美拉唑和奥美拉唑联合抗生素的加权平均Hp根除率[意向处理分析（ITT）]分别为85.6%和81.6%[OR= 1.30，95% CI（1.02，1.65），P=0.04]，差异有统计学意义。结论：艾司奥美拉唑联合抗生素较奥美拉唑联合抗生素具有更高的Hp根除率。

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3)胃食管反流性疾病

钟利春等^[7]的系统评价比较了艾司奥美拉唑与其它PPIs治疗胃食管反流病的疗效，纳入14个RCT/CCT，其中所有病例均为住院病人；样本列数为61~4183列，随访时间为1~6月。结论：对于非糜烂性食管炎，艾司奥美拉唑比泮托拉唑疗效好；对于糜烂性食管炎，艾司奥美拉唑比其他PPIs疗效好。

参考文献

[1] 笪红远,光红梅,孙涛,等.质子泵抑制剂光学异构体药理毒理的研究评价[J].中国临床药理学杂志, 2014, 8: 742-3, 749.

[2] 王静,侯晓华.埃索美拉唑的临床应用进展[J].胃肠病学, 2003, 8(2): 125-6, 128.

[3] 国家卫生健康委合理用药专家委员会.质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020年版).

[4] 朱洁云,罗毅沣,李柏成,等.埃索美拉唑与奥美拉唑治疗急性非静脉曲张性消化道出血疗效的Meta分析[J].中国循证医学杂志, 2019, 19(8): 939-45.

[5] 李国栋,许亚,朱颖,等.埃索美拉唑治疗幽门螺杆菌阳性十二指肠溃疡的系统评价[J].医药导报, 2018(s1).

[6] 王震华,熊光苏,吴叔明.埃索美拉唑和奥美拉唑联合抗生素根除幽门螺杆菌疗效对比:荟萃分析[J].胃肠病学, 2006, 11(10): 598-601.

[7] 钟利春,贾红,李昌平,等.埃索美拉唑治疗胃食管反流病的系统评价[J].中国临床药理学与治疗学, 2006, 11(10): 1154-9. 

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本文首发：头号药师空间    作者：辛勤的药师