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卡维地洛是肾上腺素受体α1、β受体拮抗药，其拮抗β受体的作用较强，为普萘洛尔的3倍，为拉贝洛尔的33倍。卡维地络通过拮抗突触后膜α1受体而扩张血管，降低外周血管阻力；通过拮抗β受体而抑制肾脏分泌肾素，拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛无内在拟交感活性，具有膜稳定性，对心排血量及心率影响不大，极少产生水钠潴留。动物实验及体外多种人体细胞试验证实，卡维地洛还具有抗氧化特性。适用于原发性高血压，单独使用或与其他降压药如利尿药合用，还可用于治疗慢性心力衰竭。 阿罗洛尔对肾上腺β和α受体均有一定阻滞作用，两者作用强度之比为8:1。阿罗洛尔适度阻滞α受体，可降低外周血管阻力，同时也发挥β受体阻滞作用，可减慢心率、抑制心肌收缩力、减少心排血量，使血压降低。阿罗洛尔还能通过β受体阻滞作用抑制心功能亢进，减少心肌耗氧量，同时通过阻断α受体减低冠状动脉阻力，发挥抗心绞痛作用。阿罗洛尔还具有抗心律失常作用，并可通过对骨骼肌β2受体阻滞，呈现抗震颤作用。适用于轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速性心律失常，也可用于原发性震颤。 吲达帕胺为利尿剂类降压药，是带有吲哚环的磺胺衍生物，具有利尿和钙通道阻滞作用，其降压作用机制主要为通过抑制远端肾小管皮质稀释段再吸收水与电解质而发挥作用，增加尿液中钠和氯的排泄量，并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量，从而发挥利尿作用；产生降压作用的剂量明显小于利尿作用的剂量，而且其降压活性已经在功能性无肾的高血压患者得到证实。可能的降压机制为调节血管平滑肌细胞的钙内流、刺激前列腺素E2和前列腺素I2的合成、减低血管对血管加压胺的超敏感性，从而抑制血管收缩，降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量，亦不影响血脂及碳水化合物的代谢。适用于高血压，单用或与其他降压药合用；充血性心力衰竭时的水钠潴留浮肿。 氢氯噻嗪是一种中效利尿剂，也可以称之为噻嗪类利尿剂，具有排钠利尿和扩张外周血管的作用，其利尿作用虽较为缓和，但非常强大，而且持续时间长，在临床上主要用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎等水肿性疾病所致的水、钠潴留，并可单独或与其他降压药联合治疗原发性高血压，是高血压治疗的首选利尿剂，尤其适用于高血压伴心力衰竭的患者，并可与螺内酯等保钾利尿剂联合，增强利尿作用和预防高钾血症。 硝苯地平缓释片是临床上常用的一线降压药，属于钙通道阻滞剂，主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道，扩张外周血管，降低外周阻力，轻度利尿，发挥降压作用，其降压作用强，起效快，幅度大，平稳而持久，疗效个体差异小，用药依从性好，并可明显增强其他降压药物的降压作用，对血糖和血脂无明显影响。此外，硝苯地平缓释片还可扩张冠状动脉，降低冠状动脉平滑肌张力，防止冠脉痉挛，增加冠脉血流量，提高供氧量，减少了氧需求，具有抗动脉粥样硬化和改善心绞痛等作用，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压以及伴有稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化的高血压患者。 贝尼地平为L/N/T型三钙通道阻滞药，与细胞膜膜电位依赖性钙通道的二氢吡啶部位相结合，抑制钙离子内流，使扩张冠状动脉和外周血管，从而降低血压和增加冠状动脉血流量。贝尼地平与二氢吡啶结合部位的亲合力强且解离缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。原发性高血压患者每日一次口服能产生24小时平稳降压作用，不影响血压的昼夜变化，可显著改善劳累性心绞痛患者运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST段降低)，并可显著增加原发性高血压患者的肾血流量，伴有高血压的慢性肾功能不全患者，可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，维持肾功能。适用于原发性高血压和心绞痛。 阿利沙坦是我国第一个自主研发的“沙坦”类抗高血压药，是由氯沙坦经过结构改造后得到的全新化合物，经过胃肠道酯酶的水解作用变成有降压作用和靶器官保护作用的活性产物，从而能阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用，发挥降压作用，其降压谷峰比值大于60%，降压作用持久而平稳，在降压的同时，阿利沙坦还能抑制肾小管中的尿酸转运体，从而阻止尿酸的重吸收，有助于降低血尿酸水平。 奥美沙坦酯属于选择性血管紧张素II受体拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌上的AT1型受体结合，从而拮抗血管紧张素II的缩血管作用，松弛血管平滑肌，降低血压，并可减少醛固酮分泌，促进水钠排泄，增强降压疗效。 除降压作用外，奥美沙坦酯还可延缓动脉粥样硬化，减轻心力衰竭，逆转左心室肥厚，改善血管内皮功能，抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构，具有心血管保护作用，还可改善胰岛素抵抗，增加外周组织对胰岛素的敏感性，改善糖代谢，降低尿蛋白，抑制血管紧张素II损伤肾血管，保护肾功能，临床上主要用于治疗原发性高血压，尤其适合伴有糖尿病肾病、左心室肥厚、心功能不全、冠心病、房颤、微量蛋白尿或蛋白尿的高血压患者，是高血压维持治疗和初始治疗的一线用药。 |
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