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同为降脂药,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别?应该如何选择?

 DOCTOR干法 2022-11-30 发表于北京
  
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀,是临床上常用的两种长效降脂药,二者都可以在一天的任何时候服用,并且不受进餐的影响。因为一般情况下,胆固醇的合成速度在夜间最快,所以临床上一般建议患者晚上服用他汀。

他汀类药物,主要通过抑制肝脏胆固醇合成,来达到降血脂的目的,在临床上被广泛应用。高脂血症,尤其是高胆固醇血症,高血压或糖尿病伴有心血管危险因素,冠心病,脑梗,外周动脉粥样硬化(颈动脉斑块等)人群,都可以从他汀治疗中显著获益。
  

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在临床应用时有什么区别呢?

 
徐医生就从临床疗效,安全性(副作用)以及药物相互作用方面,来和大家聊一聊。

临床疗效方面


1.降脂效果的对应关系

他汀类药物主要有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用,还有一定的降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用。

有的人在服药时很注意药物剂量,有的他汀是2mg一片的,比如匹伐他汀,有的他汀是80mg一片的,比如氟伐他汀。需要注意的是,不同他汀之间的剂量是没有对应关系的。

(图源:太帅图库)


阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是降脂力度较强的中强效他汀,阿托伐他汀最大服用剂量80mg,瑞舒伐他汀最大服用剂量20mg,二者在降脂效果上,剂量对应关系是这样的,阿托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg的降脂幅度基本上是差不多的,47%左右,其中瑞舒伐他汀略胜一筹,但没有显著性差异。

温馨提醒:

①他汀最大降脂效应时间为四周或者更长,所以临床上会建议起始服用他汀的患者,一月后复查。

②他汀的剂量增加一倍,降脂疗效仅增加6%,副作用却明显增加,因此建议血脂水平较高人群,首选中强效他汀常规剂量,如不达标,不建议他汀剂量加倍,推荐联合其他降脂药,如依折麦布、pcsk9抑制剂。

2.逆转斑块作用

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均可以延缓动脉粥样硬化斑块的进一步加重,可以使不稳定斑块变为稳定斑块,而且对动脉粥样硬化斑块还有一定的逆转作用,使大斑块变成小斑块,减轻管腔的堵塞程度。

(图源:太帅图库)

   
研究表明,阿托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg治疗半年,就能观察到冠状动脉粥样硬化斑块体积的缩小。

颈动脉是比较表浅的动脉,颈动脉超声检查也纳入了常规体检项目,所以临床上发现颈动脉斑块,尤其是不稳定斑块的患者,不论血脂是否升高,都需要服用他汀,治疗六个月后,可以复查颈动脉超生,了解斑块的变化。

安全性(副作用)方面


他汀肝损害是该药最常见的不良反应,欧美人群发生率1%-4%,亚洲人群的发生率≥10%,因此活动性肝病、转氨酶升高超过三倍正常值上限的人,不能服用他汀。

阿托伐他汀是一个脂溶性他汀,容易进入细胞,代谢后经过胆汁排出,因此,少部分人容易出现肝酶升高和肉疼痛这些副作用。而瑞舒伐他汀,是水溶性他汀,几乎不在肝内代谢,所以引起肝酶升高和肌肉酸痛的比例稍微少一点。如果服用阿托伐他汀出现了上述副作用,可以考虑换用瑞舒伐他汀试试。

此外,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相比,在肾功能不全的时候使用阿托伐他汀更安全,不需要减量。但是瑞舒伐他汀90%以原形通过肾脏排泄,所以肾功能不全时,需要减量服用才安全,中重度肾功能不全不建议服用瑞舒伐他汀。

温馨提醒:

他汀引起的肝损害与剂量明显相关,而且他汀引起肝损害,一般是在早期出现,因此服药后4周、12周,增加剂量后4周、12周,均应检查肝功能,如无异常,此后可半年检查一次。

药物间相互作用


有些疾病需要服用很多种药物,药物与药物之间有可能发生相互作用,影响药物疗效,增加副作用。阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢,西柚汁、克拉霉素、伊曲康唑、非诺贝特、地高辛、环孢素、他克莫司、避孕药,均可能与阿托伐他汀发生药物相互作用。瑞舒伐他汀很少经过CYP3A4代谢,与上述药物之间发生相互作用较少。

温馨提醒: 

对于混合性高脂血症,有时需要他汀联合贝特类(降甘油三酯TG)药物,这时推荐首选非诺贝特。他汀与吉非贝齐联合,相互作用明显,副作用显著增加,应注意避免。

声明:本文转载于心血管徐医生,作者武大人民徐博士。

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