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近日，SPINS公布了2022年美国市场天然强化渠道销售额排名前25的热门原料，其中有一款原料销售额涨幅达到33%（2021年，1366万美元 / 2022年，1817万美元），这款原料便是槲皮素。食研汇注意到，2021/2020年度，它的销售额涨幅更是达到了133.6%，深受美国市场的欢迎。今天我们就来讲一讲槲皮素。 1、什么是槲皮素 2、自由基“清道夫”，槲皮素具有超强的抗氧化能力 3、丰富的应用场景 4、如何提高槲皮素的生物利用度 槲皮素是一种类黄酮，被归类为黄酮醇（类黄酮化合物的六个亚类之一）。槲皮素广泛存在于蔬菜和水果中，比如苹果、浆果、西红柿、葡萄、洋葱等，此外，还存在于药用植物中，比如银杏叶、连翘等。槲皮素名称源自 quercetum（栎树），自 1857 年以来一直被使用，它是一种天然存在的极性生长素转运抑制剂。槲皮素是一种糖苷配基，亮黄色针状结晶，完全不溶于冷水，难溶于热水，极易溶于酒精和脂类。槲皮素糖苷是通过连接糖基（葡萄糖、鼠李糖或芸香糖等糖）取代其中一个 OH 基团（通常位于 3 位）而形成的。附着的糖基可以改变溶解度、吸收和体内作用。2010年，槲皮素通过了FDA的GRAS认证，可以应用于饮料、谷物制品、面食、加工水果和果汁以及软糖中，每份最高含500毫克。在日本和韩国，槲皮素作为食品添加剂使用。目前在我国，槲皮素还不能应用于普通食品和保健食品中。2021年，我国批准二氢槲皮素为新食品原料，可以应用于饮料（≤20 mg/L），发酵乳和风味发酵乳（≤20 mg/kg），可可制品、巧克力和巧克力制品（≤70 mg/kg）。二氢槲皮素也是一种黄酮醇类化合物，与槲皮素相比，多了两个氢原子。自由基是身体在新陈代谢中产生的，是许多疾病的诱因之一，会引发细胞膜损伤、基因突变、加速机体衰老、诱发心脏病、肝损伤、糖尿病等多种疾病。研究发现，槲皮素是类黄酮家族中最有效的自由基清除剂之一。槲皮素的抗氧化能力与其浓度呈正相关，其抗氧化能力主要通过对谷胱甘肽(GSH)、酶活性、信号转导通路和活性氧(ROS)的影响来表现。动物和细胞研究发现槲皮素可诱导 GSH 合成，在肾缺血/再灌注 (I/R) 中应用槲皮素治疗会增加 GSH 水平；可以增加超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的水平，并降低脂多糖 (LPS) 诱导后的丙二醛(MDA) 水平；可以改善机体的抗氧化状态，修复脊髓损伤、动脉粥样硬化、铅或镉中毒等损伤；可以清除ROS，从而抵抗氧化损伤，如呼吸损伤、辐射引起的紫外线皮肤损伤等，这些均表明槲皮素可以增强抗氧化防御系统 。槲皮素通过改变各种控制血压的因素显示其调节血压的作用，例如血管顺应性和阻力、依赖于体液量的总血容量、自主神经系统和肾素-血管紧张素系统。除此之外，槲皮素还具有独特的 ENaC（上皮钠离子通道） 基因表达调控作用，该作用是通过激活 NKCC1（Na+-K+-2C− 协同转运蛋白1）对 [Cl - ] c（细胞溶质 Cl− 浓度）的控制来介导的。一项随机、双盲、安慰剂对照、交叉研究表明，连续 4 周每天摄入 730 毫克槲皮素，可降低 1 期高血压患者的收缩压和舒张压，但对高血压前期的收缩压或舒张压没有影响。一项针对代谢综合症患者的研究发现，连续 5 周每天摄入 150 毫克槲皮素可降低收缩压。体内（细胞）和体内（动物）实验发现，槲皮素具有增强免疫的作用。一项小鼠实验发现，槲皮素可以通过增加细胞因子分泌对辐射引起的炎症发挥保护作用，并且槲皮素还具有抗异丙肾上腺素诱导的心肌氧化损伤和免疫功能损伤的活性，这与槲皮素的抗氧化活性有关。Pure Encapsulations Quercetin每份含 500 毫克槲皮素，促进免疫、细胞和心脏代谢健康。槲皮素可以抑制组胺和促炎介质的产生。研究发现，它有可能减少哮喘病症，例如嗜酸性粒细胞和嗜中性粒细胞的募集、支气管上皮细胞的活化、胶原蛋白和粘液的产生以及气道高反应。它还可以抑制骨膜素和骨膜素诱导的嗜酸性粒细胞化学引诱剂的产生，从而改善过敏性鼻炎的临床症状。作为一种天然化合物，槲皮素的典型特征是很难被血液吸收，Thorne 推出的Quercetin Phytosome，添加槲皮素磷脂复合物，该复合物的生物利用度比单独的槲皮素提高了 20 倍，只需少量即可获得健康益处。该产品可以通过帮助调节组胺释放使过敏患者受益。槲皮素可以增加人体胶原蛋白和纤连蛋白的生产。在实验室研究中，槲皮素能抑制关节炎患者的炎症，研究发现，转变为富含类黄酮的饮食，能明显改善类风湿关节炎患者的症状。Gaia Herbs关节健康补充剂加入了姜黄根、魔鬼爪、乳香提取物、黑胡椒提取物、姜根提取物和槲皮素。这款产品综合了多种抗炎成分，将姜黄与其他草本提取物相结合，以促进健康的关节功能。槲皮素可减轻关节中的炎症反应，魔鬼爪可促进关节舒适，乳香可减轻关节的疼痛，黑胡椒提取物则可以增加姜黄素的吸收和生物利用度。一项针对高尿酸血症大鼠的实验发现，用槲皮素处理后，黄嘌呤氧化酶活性被抑制，氧化应激水平降低，高尿酸血症得到改善。其机制可能是槲皮素通过抑制机体黄嘌呤氧化酶和腺苷脱氨酶的活性，减少血尿酸的生成量，从而降低血清尿酸水平。Alerna尿酸支持补充剂添加酸樱桃、槲皮素、维生素 E、维生素 B、维生素 C、姜黄、菠萝蛋白酶和葡萄籽提取物，提供尿酸水平、肾脏功能和关节健康的支持。虽然槲皮素有诸多健康益处，但是它水溶性低(只有0.01 mg/ml)、稳定性低、生物利用度也低（约2%），这意味着必须使用高剂量才能达到预期的生物效果。1）将槲皮素与磷脂结合，磷脂作为载体动态减少槲皮素的自聚集。代表产品Quercetin Phytosome，生物利用度比普通槲皮素高20倍。2）用中链甘油三酯组成的“纳米乳液”将槲皮素包围并固定在“胶束”的中心位置，代表产品Quercetin LipoMicel Matrix™，生物利用度比普通槲皮素高10倍。纳米乳液是一种由球形脂质颗粒组成的具有核-壳结构胶体分散体，纳米乳液可通过在小肠中快速和完全消化来提高脂溶性物质的生物有效性。除了使用纳米乳液，乳液凝胶和高内相乳液（HIPEs）也被广泛关注。3）使用槲皮素的前体物质，SunActive IsoQ 是一种水溶性形式的异槲皮素（一种槲皮素前体），SunActive IsoQ 在体内转化为槲皮素，生物利用度比游离槲皮素高25倍。4）附有核糖分子，Layn Natural Ingredients 推出的bio+Quercitrin，附有一个核糖分子，使其在小肠中更具吸收性和渗透性，生物利用度比普通槲皮素高出6倍。1同等剂量槲皮素,芹菜素对高尿酸血症大鼠的影响及其机制研究,DOI：CNKI:SUN:XDYF.0.2012-06-0142 Li Y, Yao J, Han C, Yang J, Chaudhry MT, Wang S, Liu H, Yin Y. Quercetin, Inflammation and Immunity. Nutrients. 2016 Mar 15;8(3):167. doi: 10.3390/nu8030167. PMID: 26999194; PMCID: PMC4808895.3 Xu, D.; Hu, M.-J.; Wang, Y.-Q.; Cui, Y.-L. Antioxidant Activities of Quercetin and Its Complexes for Medicinal Application. Molecules 2019, 24, 1123. https:///10.3390/molecules240611234 Marunaka, Y.; Marunaka, R.; Sun, H.; Yamamoto, T.; Kanamura, N.; Inui, T.; Taruno, A. Actions of Quercetin, a Polyphenol, on Blood Pressure. Molecules 2017, 22, 209. https:///10.3390/molecules220202095 Jafarinia, M., Sadat Hosseini, M., kasiri, N. et al. Quercetin with the potential effect on allergic diseases. Allergy Asthma Clin Immunol 16, 36 (2020). https:///10.1186/s13223-020-00434-0
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