奥司他韦临床应用要点速记

新一波流感（甲型流感）来袭，奥司他韦作为指南推荐的首选抗流感病毒药物，临床合理使用值得关注。

1、奥司他韦的剂型

奥司他韦国产的有3个剂型（胶囊、颗粒、干混悬剂），而进口的只有胶囊一个剂型。

2、奥司他韦的适应证

用于成人、≥ 13岁青少年、≥1岁儿童的甲型和乙型流感治疗；

用于成人、≥ 13岁青少年的甲型和乙型流感预防。

临床用药评价公众号提示：奥司他韦不能用于普通感冒（如鼻病毒、冠状病毒）和呼吸道细菌感染的治疗。

3、奥司他韦预防使用的情况

接触过疑似或确诊流感的病人或者近期去过公开的疫情场所；

高危人群在没有接种过流感疫苗或者接种后没有形成或还未形成（2周内）保护的情况下。

高危人群（可能导致严重并发症）：

年龄＜5岁的儿童（2岁以下更易发生严重的并发症）；

年龄≥65岁的老年人；

患有慢性疾病的患者（如慢性心脏病、肺病、肾病、肝病、血液病、神经发育病、代谢病）；

处于免疫抑制状态（如HIV、接受化疗或类固醇治疗、恶性肿瘤）；

肥胖者；

妊娠及围产期妇女。

4、抗病毒治疗时机

依据2019年版《流行性感冒诊疗方案》：重症或有重症流感高危因素的患者，应尽早给予经验性抗流感病毒治疗，不必等待病毒检测结果。

发病48小时内进行抗病毒治疗可减少并发症、降低病死率、缩短住院时间（理想状态为36小时内）。

发病时间超过48小时的重症患者依然可从抗病毒治疗中获益。

5、奥司他韦的作用机制

奥司他韦是其活性代谢产物奥司他韦羧酸的前体药物，奥司他韦羧酸是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NAI）。

奥司他韦羧酸直接作用于甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶表面通过抑制神经氨酸酶活性，阻断病毒颗粒从感染的宿主细胞表面释放，从而阻止病毒在宿主细胞间的扩散。

约1%-1.5%的A型（H1N1）pdm09分离株对奥司他韦具有耐药性，而A型（H3N2）和乙型流感病毒菌株对奥司他韦均敏感。

6、奥司他韦的药动学特点

食物不影响奥司他韦在体内的吸收，饭前饭后服用均可，但跟食物同服可以减轻药物对胃肠道的刺激。

奥司他韦口服给药后迅速被吸收，经肝脏的酯酶转化为活性代谢产物（即奥司他韦羧酸），达峰时间2.5-6h。

奥司他韦半衰期1-3h，其活性代谢产物奥司他韦羧酸半衰期为6-10h，停药后几天内药效即消失。≥99%奥司他韦羧酸由肾脏排泄。

7、奥司他韦的用法用量

8、1岁以下婴儿患者奥司他韦的用法

9、肾功能不全成人患者奥司他韦的用法

10、妊娠和哺乳期患者奥司他韦的用法

妊娠分级 C（可能有害）、哺乳分级 L2（较安全）。

妊娠或产后2周内女性确诊或疑似流感时应尽早开始抗病毒治疗，推荐的治疗剂量与成人相同。依据美国妇产科医师协会：孕妇治疗使用奥司他韦75mg bid 5d。

提示：奥司他韦说明书指出只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用。

11、不能使用胶囊或者需分拆剂量的患者奥司他韦的用法

对于不能吞咽胶囊或需分拆剂量且无磷酸奥司他韦颗粒剂可用的情况下，可用奥司他韦胶囊配制急用口服混悬剂。

方法：打开胶囊将其内容物与少量（最多1茶匙）适宜甜味食品混和（掩盖苦味）后，立即获取合适剂量的奥司他韦服用。甜味食品如巧克力糖浆、低糖巧克力糖浆、玉米糖浆、焦糖酱以及红糖水。

对于分拆30-60mg剂量的患者可以用水溶解，搅拌约2分钟，用注射器取适当剂量的混合物给药。

提示：未使用的混和物应予丢弃

12、奥司他韦的不良反应

奥司他韦最常见胃肠道症状（如恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻）和失眠。

奥司他韦可引起神经系统的症状（如头痛，未成年人较成人多见），还可导致意识模糊、梦魇等（尤其是16岁以下的儿童），在使用时要警惕谵妄、幻觉、精神错乱、行为异常等精神障碍现象。

13、奥司他韦的不良反应停药指征

服用奥司他韦期间发生行为及感觉异常、幻觉、嗜睡、意识障碍、癫痫或精神错乱等情况，应停药并获得专业指导。

服用奥司他韦期间发生重度皮肤过敏反应，包括中毒性表皮坏死溶解、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑等，应停药并应尽快就诊。

14、奥司他韦的临床应用注意事项

奥司他韦不能取代流感疫苗。奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。

有报道流感患者接受奥司他韦治疗后出现谵妄和异常行为而导致受伤，且在部分病例中出现致命结果。

奥司他韦对流感病毒以外的病原体无效。临床用药评价公众号提示：严重的细菌感染可能以流感样症状起病，也可能与流感病程共存或作为并发症发生，应警惕继发性细菌感染的可能。

由于奥司他韦可能抑制活疫苗病毒的复制并降低减毒活流感疫苗（LAIV）的疗效，应避免在用药前2周内或给药后48h内使用 LAIV。奥司他韦服药期间，可在任何时间接种灭活流感疫苗。

漏服奥司他韦应尽快补服，但如果距离下一次的服药时间短于2小时，则应跳过漏服的剂量，下一次的剂量正常服用即可，且不要一次服用两倍剂量。

老年人、轻中度肝功能不全患者、免疫功能低下患者，无需调整剂量。

来 源 | 临床用药评价

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