注意！长期吃的降脂药—瑞舒伐他汀，你必须知道这6点！否则白吃

通常我们所说的高血脂症就是血脂异常，主要是指血清中总胆固醇（TC）或者低密度脂蛋白胆固醇（LDL）、三酰甘油（TG）升高，或者同时存在高密度脂胆固醇（HDL）降低。

据有关数据统计，我国患有高胆固醇血症的人数逐年增加，而年龄分布越来越趋向于中年人甚至青年人，20岁以上的人群中，高胆固醇血症的患病率将接近9%，达到临界高胆固醇的患病率为22.5%，这些数据显示我国患有高胆固醇血症的人数庞大。

大量的临床数据表明，胆固醇的升高与动脉粥样硬化性疾病密切相关，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平的升高是冠心病的致病性危急因素。

因此，降低血清胆固醇尤其是降低LDL的水平是显著降低冠心病、脑卒中等心血管事件的发病率和死亡率。

《中国成人血脂异常防治指南》中临床调脂指标，首选他汀类药物。起始应用中强度的他汀，之后再根据个体化调脂疗效和耐受情况，适当调整剂量。

瑞舒伐他汀钙片是一种临床上常用的强效他汀类降脂药。主要降低TC、LDL、ApoB和TG，临床瑞舒伐他汀临床常用于混合型血脂异常、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症。

那么他的降脂原理是什么？降脂效果如何？与阿托伐他汀有什么区别？最佳服用时间是什么时候？不良反应和注意事项有哪些？

一、降脂原理

1，高脂血症的诊断标准：

诊断为高脂血症的标准有：血清总胆固醇（TC）≥6.2mmol/L或者低密度脂蛋白（LDL）≥4.1mmol/L。因低密度脂蛋白胆固醇（LDL）增高是动脉粥样硬化发生、发展的主要危险因素，因此临床上更关心LDL的数值。

2，低密度蛋白胆固醇（LDL）和高密度蛋白胆固醇（HDL）的区别：

低密度蛋白胆固醇（LDL），也称为坏的胆固醇，主要作用是运载胆固醇进入外周组织（比如血管壁）细胞的脂蛋白颗粒，并沉积在外周组织中，形成氧化型LDL，被巨噬细胞吞噬，形成泡沫细胞，从而启动动脉硬化的发生、发展过程，是血脂诊断的重要指标之一。该指标升高则会增加动脉粥样斑块的风险。

高密度蛋白胆固醇（HDL），是一种好的胆固醇，主要作用是将外周组织的胆固醇转送到肝脏，在肝脏内降解，降低了外周组织的胆固醇水平，从而降低了动脉粥样硬化的发生。该指标的升高有利于胆固醇的降解，防止动脉粥样硬化的发生、发展，正好和LDL相反，是抗动脉硬化的重要因子。

研究数据显示，LDL降低到1.4~2.1mmol/L可使冠状动脉斑块不进展，如HDL同时升高到1.2~1.4mmol/L可以逆转冠状斑块。

因此，高血脂临床诊疗指南中推荐：缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作，心肌梗死、不稳定型心绞痛、稳定性心绞痛、外周动脉疾病，LDL控制目标值<1.8mmol/L.

伴有高血压、糖尿病的缺血性脑卒中或心肌梗死患者，LDL控制目标值<1.8mmol/L。

3，瑞舒伐他汀降脂原理：

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，HMG-CoA还原酶是3-羟基-3甲基-戊二酰辅酶A向甲羟戊酸转化的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。

肝脏是降低胆固醇的靶器官，据研究数据显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，且具有选择性。瑞舒伐他汀能增加细胞表面的LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，抑制肝脏的VLDL合成，从而减少VLDL颗粒的总数量，从而达到降脂的作用。

对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇血症、混合型高脂血症者总胆固醇，瑞舒伐他汀能降低TC、LDL、非HLD水平，也能降低TG、升高HDL水平。

对于单纯性高甘油三酯血症，瑞舒伐他汀能降低TC、LDL、VLDL、ApoB、非HDL、TG，升高HLD水平。

因此，瑞舒伐他汀临床常用于混合型血脂异常、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症。

二、降脂效果

他汀类药瑞舒伐他汀钙的降脂疗效和预防冠状动脉硬化方面，已在临床上获得了反复验证和充分肯定，尤其是降低LDL作用是最强的降脂药，也是降脂药中作用最强的一类；

2013年美国心脏病学会降脂治疗指南明确他汀类治疗获益的四类人群：

1、确诊动脉粥样硬化性心血管疾病患者；

2、原发性LDL≥4.9mmol/L,多见于家族性高胆固醇血症患者；

3、40-75岁，LDL1.8-4.9mmol/L的糖尿病患者；

4、无心血管病史，且不属于40-75、LDL1.8-4.9mmol/L的糖尿病患者，10年动脉粥样硬化心血管病风险≥7.5%者。

每日的剂量可降低LDL1≥50%，因此被称为高强度他汀。

三、与阿托伐他汀的区别

在工作当中，常常由患者询问，瑞舒伐和阿托伐由什么不同？该选择哪种效果好等问题。

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都属于他汀类降脂药，都是被定为强效的降脂药。临床使用上降LDL的水平均≥50%，但是毕竟是不同的药物，还是有存在差异。

1，从剂量看，瑞舒伐有5mg、10mg和20mg，而阿托伐有10mg、20mg和40mg。因此瑞舒伐的临床使用剂量要低些。疗效上如相同剂量，瑞舒伐的降脂效果要强于阿托伐，但是临床使用的常规剂量，两者降脂效果是相当的。

2，在药物代谢方面，两者存在不同。瑞舒伐仅有10%的部分经过肝脏代谢，而阿托伐主要经过肝脏代谢，因此瑞舒伐对肝脏的负担要小，并且对于经肝脏代谢酶代谢的药合用相互作用的少，而阿托伐就会存在相互作用的多，联合药物会受限制，并禁用于活动性肝病患者。

3，对肾脏的影响，两种存在差异。瑞舒伐对肾脏的影响要大些，对于轻中度肾功能不全患者，不需要调整剂量，对于重度肾功能患者禁止使用。肾脏疾病不会影响阿托伐的代谢，也不会影响血浆浓度，对于肾功能不全患者不需要调整剂量，正常使用。

四、最佳服用时间

根据胆固醇合成的规律，合成高峰期的时间段是0：00~3:00。

他汀类中瑞舒伐他汀对胆固醇合成酶抑制活性的半衰期约为19小时。

因此服用瑞舒伐他汀钙片不受时间的影响，可以在一天当中任何时间服用。且不受食物的影响，餐后和空腹均可以。除瑞舒伐之外阿托伐伐也是不受时间影响，其他半衰期短的他汀类药则需要晚上服用。

五、用法用量

瑞舒伐他汀钙临床常用的规格有：5mg、10mg、20mg；

瑞舒伐他汀钙的给药剂量应根据胆固醇水、治疗目标以及个体反应等情况进行个体化给药，通常初始剂量一般是一日5mg，一日一次；对于需要更强的降低LDL的，初始剂量可以10mg，一日一次；一日最大的剂量是20mg，调整剂量需要服用4周后，调整下一级剂量。

为使疗效稳定，需要固定时间规律服药。

如出现漏服，在12小时内则需要补加一次，超过12小时，直接服用下一次的剂量。不能自行加倍服用剂量。

重度肾功能不全患者禁止使用。

六、不良反应和注意事项

1，瑞舒伐他汀钙典型的不良反应是肌痛和肝毒性。

2，肌痛包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。一般会出现在髋部屈肌、大小腿，特点是对称性。出现该不良反应通常在服用剂量20mg以上的患者。

3，肝毒性，同其他他汀类一样，在少数患者中观察到相关转氨酶升高，大多数轻微，无症状或者短暂。

4，在少数患者中发现，肌酸激酶CK值升高呈剂量相关性，大多数轻度，无症状。如CK值大于5*ULN，应中止使用。

5，瑞舒伐他汀可使地高辛的血药浓度轻度升高，合并注意血药浓度监测。

6，最常见的不良反应有便秘、消化不良以及胃肠胀气等胃肠道反应。

6，瑞舒伐他汀与吉非罗齐、烟酸类合用，增加横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。

7，可与葡萄柚汁产生相互作用，避免使用。

8，发生不能耐受的不良反应，如肌肉酸痛等及时就医。