|
心律失常是心血管疾病中最为常见的疾病之一，药物治疗是心律失常治疗的基石。现将抗心律失常药物相关内容做进行总结，以供大家用药参考。 抗心律失常药物分类 抗心律失常药物种类繁多，有多种分类方法。近几年，国内外新文献增加了新分类和新药物，本文根据《抗心律失常药物临床应用中国专家共识（2023）》将抗心律失常药概括为以下 5 类。 01 I 类（钠通道阻滞剂） Ia 类：奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺 Ib 类：利多卡因、美西律、苯妥英 Ic 类：氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪（属于 Ib 或 Ic 类） Id 类：雷诺嗪 02 II 类（β 受体阻滞剂） 美托洛尔、普萘洛尔、卡维地洛、阿替洛尔、艾司洛尔、比索洛尔、纳多洛尔 03 III 类（钾通道阻滞剂） 胺碘酮、决奈达隆、伊布利特、多非利特、尼非卡兰、索他洛尔（兼有 β 受体阻滞作用）、维纳卡兰 04 IV 类（钙通道阻滞剂） 维拉帕米、地尔硫䓬 05 其他 窦房结 If 抑制剂：伊伐布雷定 β 受体激动剂：异丙肾上腺素和肾上腺素 毒蕈碱 M2 受体阻滞剂：阿托品和莨菪类 毒蕈碱 M2 受体激动剂：洋地黄类药物 腺苷 A1 受体激动剂：腺苷 抗心律失常药物选择 [1, 2] 抗心律失常一般是先危险分层再决定方案，治疗预防兼顾，尽量减少联合用药：首选单一用药，再增加剂量，最后联合用药。 * 联合用药原则：单一药物治疗无效或剂量过大难以耐受不良反应，合并存在多种类型的心律失常，反复发作的恶性或潜在恶性心律失常，需长期抗复发治疗者，需联合用药。 注意： 1、依据药物的抗心律失常谱，当多种药物存在相似作用时，需考虑器质性心脏病及其严重程度和药物不良反应。 2、对于急性及血流动力学不稳定的心律失常，重点考虑药物的有效性，尽快终止或改善心律失常，必要时联合电复律。 3、慢性心律失常的长期治疗，多考虑抗心律失常药物的安全性以及与基础疾病药物治疗的协同性；避免影响或忽视基础疾病的治疗而过度使用抗心律失常药物，或因顾虑药物不良反应而不用药或给药剂量不足。 抗心律失常药物的临床应用 01 奎尼丁 广谱，Ia 类，用于治疗合并 Brugada 综合征、早复极综合征和短 QT 综合征的心律失常或特发性室颤；由于致心律失常等不良反应，已不用于房颤和房扑。 用法用量 [2] | 试服 0.1 g，观察 2 h 如 QTc 间期延长不显著，给予 0.1～0.2 g/次，1 次/8 h | 禁忌证/注意事项 [2] | 奎尼丁晕厥多出现在服药后 72 h 内，应住院给药，注意评估疗效与 QTc 和 QRS 间期 | 不良反应 [2] | 可出现在低剂量时： 轻度包括金鸡纳反应（耳鸣、眩晕、腹泻等） 中度有呕吐、低血压、QRS 间期延长 重度有 QTc 延长及 TdP、QRS 延长 > 50%、高度房室传导阻滞或心脏骤停 |
上述用法用量来自《抗心律失常药物临床应用中国专家共识》[2]，在硫酸奎尼丁片（0.2 g）药品说明书 [3] 中描述的用法用量为： 成人应先试服 0.2 g，观察有无过敏及特异质反应 | 成人常用量为 0.2～0.3 g/次，3～4 次/d 用于转复心房颤动或心房扑动时： ► 第一日 0.2 g/次、1 次/2 h、连续 5 次 ► 如无不良反应，第二日增至 0.3 g/次，第三日 0.4 g/次，1 次/2 h，连续 5 次 ► 每日总量不宜超过 2.4 g ► 恢复窦性心律后改为维持量，0.2～0.3 g/次，3～4 次/d | 成人处方极量为每日 3 g（一般每日不宜超过 2.4 g），应分次给予 |
02 利多卡因 窄谱，Ib 类，其对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常，例如用于治疗急性心肌梗死、洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管术合并的室早和室速、室颤复苏后防止复发。 用法用量 [2] | 静推： 负荷量 50～100 mg（儿童 1 mg/kg），不经稀释，3～5 min 内静推 静滴： 维持量 1～3 mg/min（儿童每日 0.02～0.04 mg/kg） 间隔 5～10 min 可重复负荷量，1 h 内总量不超过 300 mg（4.5 mg/kg） 连续应用 24～48 h 后半衰期延长，应减少维持剂量 | 禁忌证/注意事项 [2] | 低心排血量状态、心力衰竭、70 岁以上高龄和肝功能障碍者可接受正常的负荷剂量，但维持剂量为正常的 1/2 | 不良反应 [2] | 感觉异常，语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕、心动过缓等，剂量过大可引起心脏停搏 |
03 美西律 窄谱，Ib 类，口服用于慢性室性快速心律失常包括室性早搏以及室速（特别是 QT 间期延长患者）。 用法用量 [2] | 推荐起始剂量为 100～150 mg/次，每 8 h 1 次 如需要，2～3 日后可增减 50 mg 儿童每日 6～15 mg/kg，分 3 次给药 | 禁忌证/注意事项 [2] | 美西律抑制传导及心肌收缩力，慎用或禁用于器质性心脏病，特别是心衰、2 度或以上房室传导阻滞及室内传导阻滞 | 不良反应 [2] | 神经系统不良反应常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等 |
04 普罗帕酮 广谱，Ic 类，适用于治疗各种期前收缩，也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。 根据中国《心房颤动：目前的认识和治疗建议（2021）》 [4] 推荐：普罗帕酮作为无缺血性或结构性心脏病且心功能正常患者复律 I 类推荐用药，对新近发生的房颤转复有效, 对持续房颤、房扑疗效较差。 用法用量 [2] | 口服： 起始量 50～150 mg/次，1 次/8 h，必要时 3～4 d 后加量至 200 mg/次 儿童体重 < 15 kg 者每日 10～20 mg/kg，≥ 15 kg 者每日 7～15 mg/kg，分 3 次给药 对 QRS 波增宽者，剂量不得 > 150 mg/次 静推： 剂量 70～150 mg（1～2 mg/kg），稀释后 10 mg/min 缓慢静推，单次最大剂量不超过 150 mg | 禁忌证/注意事项 [2] | 可能发生低血压、房扑伴 1∶1 传导 轻度 QRS 时限延长 避免用于缺血性心脏病和/或明显结构性心脏病合并心衰者 避免用于房扑的复律 | 不良反应 [5] | 不良反应较少，主要为口干、舌唇麻木 早期不良反应有头痛、头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等 |
05 β 受体阻滞剂 β 受体阻滞剂为 II 类抗心律失常药物，是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药物，其应用指征作为 I 类推荐的有：部分窦性心动过速、围手术期心律失常、心房颤动伴快速心室反应、室性心动过速风暴、交感神经兴奋引发的快速性心律失常，以及某些类型长 QT 综合征等。 β 受体阻滞剂有口服及静脉不同制剂，如果患者需要紧急处理时，更常选择静脉 β 受体阻滞剂。 （1）艾司洛尔 用法用量 [2] | 静推： 负荷量 0.5 mg/kg，1 min 内静推 静滴： 维持量每分钟 0.05～0.20 mg/kg，维持 5 min 如效果不佳，重复负荷量后将维持量增高至每分钟 0.1 mg/kg，每隔 4～5 min 可增加 0.05 mg 最大量每分钟不超过 0.2 mg/kg，连续静滴时间一般 ≤ 48 h | 禁忌证/注意事项 [2] | 出现低血压和严重心动过缓应减量或停药 可加重心衰和休克，慎用于支气管哮喘患者 漏出静脉外或高浓度给药可造成组织坏死或静脉炎症 | 不良反应 [5, 6] | 大多数不良反应为轻度、一过性 最重要的不良反应是低血压 其他罕见不良反应包括无力、抑郁、思维异常、焦虑、轻度头痛等 |
（2）美托洛尔 用法用量 [2] | 酒石酸美托洛尔： 口服，25～100 mg/次，1 次/12 h 儿童每日 0.5～2 mg/kg，分 2 次给药 琥珀酸美托洛尔缓释片： 47.5～190.0 mg/次，1 次/d 较小剂量起始，逐步加量 酒石酸美托洛尔注射液： 5 mg/次，稀释后静推，每 5 min 可重复 1 次，最大剂量 15 mg | 禁忌证/注意事项 [2] | 长期和大量用药后如需停药，应在 1～2 周内逐渐减量再停药 | 不良反应 [5, 6] | 常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等 |
（3）普萘洛尔 用法用量 [2] | 口服起始量 10 mg/次，1 次/8 h 儿童每日 0.5～1 mg/kg，分 3 次给药 根据反应性增减剂量至最大可耐受剂量 | 禁忌证/注意事项 [2] | 长期大剂量服用后停药应缓慢减量 禁用于支气管痉挛、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、低血压或休克患者 | 不良反应 [5, 6] | 可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应 头昏（低血压所致） 心率过慢（< 50 次/min） 较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭 更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少） |
（4）比索洛尔 用法用量 [2] | 2.5～10.0 mg/次，1 次/d 小剂量起始，逐步增加至可耐受的较大剂量 | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于心原性休克、急性失代偿性心衰、2 度以上房室传导阻滞和窦房结功能不全 慎用于肝肾功能不全及与非二氢吡啶类钙阻滞剂合用 | 不良反应 [5, 6] | 可引起低血压或加重周围动脉疾病 诱发支气管痉挛或哮喘少见 |
（5）阿替洛尔 用法用量 [2] | 口服起始量 12.5～25.0 mg/次，2 次/d | 禁忌证/注意事项 [2] | 加重外周循环障碍，与利血平和钙通道阻滞剂合用有叠加效应 | 不良反应 [5, 6] | 最常见的不良反应为低血压和心动过缓 其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等 |
06 胺碘酮 广谱，III 类，胺碘酮能转复窦律和控制房颤心室率，短期应用安全性较好，但起效时间较迟。 根据《心房颤动：目前的认识和治疗建议（2021）》 [4] 推荐：胺碘酮为缺血性和/或结构性心脏病患者复律的 I 类推荐用药；对于血流动力学不稳定或 LVEF 显著降低的患者，可考虑静脉使用胺碘酮以紧急控制心室率。 用法用量 [4] | 口服： 起始剂量 600～800 mg/d，分次服用，总负荷为 10 g 后续剂量 200 mg qd 静脉： 起始剂量 5～7 mg/kg，1～2 h 以上 后续剂量 50 mg/h 24 h 最大剂量不超过 1 g | 禁忌证/注意事项 [4] | 静脉用药期间注意低血压、肝损害、心动过缓、静脉炎等不良反应 长期应用时注意甲状腺功能、肺毒性、肝损害等不良反应 甲亢患者仅在无其他选择时才考虑使用 | 不良反应 [5] | 可能出现角膜微沉积、甲状腺激素水平异常、睡眠障碍、头痛、梦魇、感觉、运动或混合性外周神经病变、血清转氨酶增高、凝血异常、良性胃肠道异常（恶心、呕吐、厌食和便秘）、乏力、震颤、不自主运动、步态异常/共济失调或其他锥体外系症状 |
07 索他洛尔 兼有 II 类及 III 类抗心律失常药物的特性，用于房颤复律前后以及室性心律失常的治疗。 用法用量 [2] | 口服： 每次 40～80 mg，2 次/d 如 QTc < 500 ms，可每 3 d 增加剂量，每次增加 40～80 mg 儿童每日 2～8 mg/kg，分 2 次给药 如 QTc ≥ 500 ms，或较用药前增加 60 ms，需减量或停药 | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于心功能不全、明显左心室肥厚、低钾、支气管哮喘及肌酐清除率 < 50 mL/min 的患者 需定期监测血钾和肌酐清除率 | 不良反应 [6] | 心动过缓、低血压、支气管痉挛 可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等 严重不良反应是致心律失常，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室速、多源性室速、心室颤动，多与剂量大、低钾血症、QT 间期延长、严重心脏病变等有关 |
08 伊布利特 新型 III 类抗心律失常药物，主要用于快速转复心房颤动和心房扑动。 与传统转复药物（胺碘酮，索他洛尔等）相比，伊布利特有较好的转复率，尤其是心脏手术后 3 个月内新发生的房扑转复。 用法用量 [2] | 静推： 成人体重大于 60 kg 时 1 mg/次，低于 60 kg 时每次 0.01 mg/kg，缓慢静推 10 min 必要时用药 10 min 后，可重复前述剂量 1 次 | 禁忌证/注意事项 [2] | 心房颤动终止则立即停用 肝功能及肾功能不全者无需调整剂量 用药前 QTc > 0.44 s 不宜应用 用药中应监测 QTc 变化，用药后心电监护时间不应少于 4 h，并应配备心肺复苏设备，LVEF 较低者应避免使用，并且用药前应监测血钾及血镁水平 | 不良反应 | 出现与心血管系统有关的副作用，包括连续性多形性室性心动过速和间歇性多形性室性心动过速 |
09 决奈达隆 III 类，同时具有 I、II、IV 类抗心律失常药物的某些作用，为多离子通道阻滞剂，用于心房颤动患者维持窦性心律的治疗。 用法用量 [2] | 口服 400 mg/次，2 次/d，固定剂量 | 禁忌证/注意事项 [2] | 经肝代谢，需定期检测肝功能 禁用于 QTc 间期延长或使用延长 QT 间期药物的患者 也禁用于 HFrEF 或永久性房颤，可能增加病死率 与洋地黄、β 受体阻滞剂、华法林合用时，需要减少这些药物的剂量 增高口服抗凝药血药浓度，需慎重合用或调整抗凝药的种类和剂量 | 不良反应 [7] | 常见不良反应包括胃肠道症状（腹泻、恶心、呕吐等）、QT 间期延长、肝脏损伤等 |
10 非二氢吡啶类 CCB IV 类，包括维拉帕米和地尔硫䓬，可用于控制房颤和房扑的心室率，终止阵发性室上速。 （1）维拉帕米 用法用量 [2] | 口服： 初始剂量 40～120 mg/次，1 次/8 h 儿童每日 4～8 mg/kg，分 3 次给药 可逐渐增加剂量 长期服用可使用缓释剂型，每次 240 mg，1 次/d 静推： 终止室上速和特发性室速，每次 2.5～5.0 mg 或 0.075～0.150 mg/kg，注射时间 2～5 min 间隔 15～30 min 可重复 1 次 最大剂量 20 mg | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于心功能不全和房颤合并预激 可引起心动过缓、传导阻滞、便秘等 不建议与 β 受体阻滞剂合用 禁用于 1 岁以下婴儿 | 不良反应 [5] | 便秘、眩晕、轻度头痛、恶心、低血压、外周水肿、皮疹、乏力 心悸、窦性心动过缓、房室传导阻滞、充血性心力衰竭 转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失 |
（2）地尔硫䓬 用法用量 [2] | 口服： 初始剂量 30～90 mg/次，普通片 3～4 次/d，缓释片 1 次/d 根据疗效调整剂量，最大剂量 360～540 mg/d 静推： 负荷量 15～25 mg（0.25 mg/kg），注射时间 2 min，15 min 后可重复给药 0.35 mg/kg 静滴： 维持剂量 10 mg/h，最大维持剂量 15 mg/h，一般维持时间 < 24 h | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于预激综合征合并房颤、心功能不全、病态窦房结综合征或房室传导阻滞、主动脉瓣狭窄、急性心肌梗死和心原性休克患者 与 β 受体阻滞剂合用时不良作用增加 | 不良反应 [5] | 常见浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力等 |
11 腺苷 该药是一种内源性嘌呤核苷，用于终止房室与房室结折返性心动过速，部分房速和右心室流出道特发性室速。 用法用量 [2] | 6 mg/次，尽可能接近心脏部位于 1～2 s 内快速静推，使用生理盐水快速冲洗注射管道 1～2 min 内无效可再静推 12 mg 最大剂量 18 mg | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于窦房结功能不全、房室传导阻滞和高反应性气道疾病 缓和心脏停搏可予心脏按压 | 不良反应 [5] | 不良反应常见，如呼吸困难、胸闷等，持续时间仅数秒 也可引起一过性窦缓、窦性停搏及传导阻滞，诱发房颤罕见 |
12 洋地黄类药物 洋地黄类药物是 Na+- K+- ATP 酶抑制剂，用于终止室上性心动过速或控制心房颤动的心室率。 药物 | 地高辛 | 去乙酰毛花苷 （西地兰） | 用法用量 [2] | 口服： 维持量 0.125～0.250 mg，1 次/d 静脉： 0.25～0.50 mg，5% 葡萄糖液稀释后静推，之后可每 4～6 h 给予 0.25 mg，每日总量 < 1 mg | 未口服洋地黄者：首次剂量 0.4～0.6 mg 稀释后静脉注射，无效者可于 20～30 min 后再次给予 0.2～0.4 mg，每日最大剂量为 1.2 mg 若已口服洋地黄：首次剂量一般为 0.2 mg，以后酌情增加 | 禁忌证/注意事项 [2] | 禁用于预激综合征合并房颤/房扑、房室传导阻滞、窦房结功能障碍、肥厚性梗阻型心肌病、室速或室颤、心肌梗死急性期、缩窄性心包炎或二尖瓣狭窄伴窦律患者 | 不良反应 [8] | 消化道症状： 厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛，常为中毒先兆 视觉异常： 视物模糊、黄视、绿视等，视觉异常为中毒先兆，发现后需及时停药 心脏表现： 是洋地黄类药物中毒最危险的毒性反应，各种心律失常均可出现 神经系统症状： 头痛、头晕、失眠、昏睡、谵妄等 |
|
