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作者：上海交通大学医学院临床医学(口腔)八年制在校生 纪一诺 导师：上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科 石浩强 普瑞巴林  王老师罹患了”缠腰蛇”，也就是带状疱疹，疼苦不堪，医生给他开了“普瑞巴林”，服用一阶段后效果真的不错，疼痛渐止。普瑞巴林到底是个什么药？应对剧痛真的这么有效吗？你知道吗，这个药对于不同的剧痛是“同药不同量”的，让我们来揭晓谜底！
普瑞巴林的原研公司是Wamer-ambert ，后被辉瑞公司所收购。 主要适应证该药目前的主要适应证为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛以及周围神经病变相关的神经性疼痛，但需要注意的一点是长期服用该药才能获得良好的治疗效果。此外，在用于不同疾病治疗时，需要根据医生医嘱，采样不同的用药剂量。 事实上，普瑞巴林是神经递质类似物，其治疗神经病理性疼痛的作用机制目前尚不完全清楚，但根据动物实验结果显示，普瑞巴林能够抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道蛋白，减少钙离子内流，并减少多种兴奋性神经递质的释放，抑制神经元的过度兴奋，从而减轻神经性疼痛和痛觉的超敏症状。通俗点说，也就是让过度敏感的神经细胞“平静”下来。 普瑞巴林口服给药后吸收迅速，是一种需要长期坚持服用的药物。针对如前所述的三种剧痛，该药对于国内通用的、适合成人的用药剂量与服用方法各不相同，即所谓的“同药不同量”。 普瑞巴林的合理使用针对带状疱疹后神经痛：01对于肌酐清除率≥60mL/min的患者，推荐剂量为每次75mg或150mg，每日2次；或每次50mg或100mg，每日3次。 起始剂量可以为每次75mg，每日2次（150mg/日）；或每次50mg，每日3次（150mg/日）。 可在1周内根据疗效及耐受情况缓缓加量至每次150mg，每日2次（300mg/日）。 02普瑞巴林主要经肾脏代谢，肾功能减退患者应该调整剂量。 03对于服用该药300mg/日，2～4周后疼痛未得到充分缓解的患者，在充分考虑药物耐受的情况下，可增至每次300mg，每日2次（即日极限剂量600mg）；或每次200mg，每日3次（日极限剂量也是600mg）。 04由于该药的不良反应呈剂量依赖性，且不良反应的个体差异很大，所导致的患者停药率也很高。 当用药日剂量需要超过300mg时，应仅仅应用于可以耐受300mg日剂量的持续性疼痛患者，即要充分考虑镇痛效果和不良反应之间的平衡，此点至关重要。 针对纤维肌痛：01推荐剂量为300～450mg/日。 02起始的剂量应为每次75mg，每日2次（150mg/日），可在一周内根据疗效和耐受性增至150mg，每日2次（300mg/日），注意缓缓加量。 03如患者服用300mg/日仍未充分获益，可增至225mg，每日2次（即日剂量450mg）。 04注意，虽然有临床试验表明该药治疗纤维肌痛的日极限剂量可以达到600mg，但尚无证据显示该极限剂量有额外显著的疗效获益，且对于患者而言该剂量的耐受性是较差的，考虑到不良反应的剂量依赖性，因而不推荐其日剂量超过450mg。 针对糖尿病周围神经病变相关的神经性疼痛：01胶囊和口服液型：对于肌酐清除率≥60mL/min的患者，普瑞巴林的最大推荐剂量为100mg，每日3次（300mg/日）。起始剂量为50mg，每日3次（150mg/日），根据疗效和耐受性，可在1周内将日剂量缓缓增加至300mg。 02缓释片型：起始给药剂量为每次165mg，每日1次。可在1周内根据个体患者的药效反应和耐受性情况增至每次330mg，每日1次。普瑞巴林缓释片的最大推荐剂量为330mg，每日1次。 综上综上所述，对于普瑞巴林的合理使用， 应谨记以下8大tips： 1基于如上规范服用的情况上，该药有明显的镇痛作用，且疗效呈剂量依赖性，不良反应的发生率并不算高，患者耐受性也较好。 2事实上，缓缓加量、维持稳态、长期服用、规范减停会使患者的镇痛获益更大。 3普瑞巴林不仅能明显减轻患者的疼痛症状，还能改善患者的情绪状况和睡眠质量，提高患者的生活质量，但其疗效和不良反应均具有较为明显的个体差异性。 4过量服用普瑞巴林，会出现诸多的不良反应，包括轻到中度的头晕(5.8%)、嗜睡(2.9%)、共济失调(2.5%)，且均呈剂量依赖性。此外还有外周水肿、体重增加、头痛和口干，但发生率较低。该药对认知及心理活动的影响比较小，临床上极少有中枢不良反应的报道。 5患者在用药期间，应详尽说明自己正在合并服用的其它药物，包括处方药、非处方药、草药及药物补充剂，以防止与普瑞巴林之间产生的相互作用，并诱发不良反应。 这些药物包括:1、血管紧张素转换酶抑制剂类降压药物（ACEI），普瑞巴林与其同服会增加患者发生水肿和荨麻疹的几率。 2、糖尿病治疗药物，如罗格列酮、吡格列酮，同时服用普瑞巴林和这些药物，患者发生水肿或体重增加的概率会升高。 3、麻醉类止痛药(如羟考酮)、抗焦虑药物(如劳拉西泮)和一些镇静剂，普瑞巴林与这些药物同服会增加患者发生头晕和嗜睡的风险。 4、催眠药，普瑞巴林本身就会导致嗜睡，两者同服可能会更加危险。 6、服用普瑞巴林期间切勿饮酒，即药酒不同服，否则会让患者困乏加剧，导致严重不良反应的发生和发展。 7、如果患者合并有其它疾病，也请告诉医生，如出血性疾病或血小板计数降低、心脏疾患、肾功能不全乃至肾透析等，以便调整药物剂量，确保用药安全。 8、处于备孕期、怀孕期或哺乳期的妇女，应当咨询专科医生和临床药师，以确定是否适合服用该药。 插图（原创）： 王芳漫画工作室 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！ |
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