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孟鲁司特钠,使用中需要了解10件事

 茂林之家 2023-08-29 发布于湖南

哮喘患者,对孟鲁司特钠一定不陌生。在临床中,孟鲁司特钠也同样会被用于毛细支气管炎、过敏性鼻炎、阻塞性睡眠呼吸暂停综合症等常见的呼吸道疾病的治疗。孟鲁司特钠到底是一个什么样的药物?孟鲁司特钠有哪些品种在常见的呼吸道疾病中处于什么治疗地位如何正确的服用为什么要晚上服用为什么孟鲁司特钠颗粒剂不能用水冲服服用期间能接种疫苗吗?孟鲁司特钠是否会对过敏原检查结果产生影响呢?今天,我们来详细解读孟鲁司特钠这个药物。希望能够解决大家的困惑。

一、从两个诺贝尔奖谈孟鲁司特钠到底是一个什么药物

从药理学角度来讲,孟鲁司特钠是一种选择性的白三烯受体拮抗剂。什么是白三烯?白三烯是体内一个重要的炎性介质,在呼吸道炎症中起着非常重要的作用两次诺贝尔奖都和白三烯直接相关,可见这个炎性介质在人类疾病中是有多么重要的作用。1979年,瑞典的Bengtl Samuelsson教授首次将白三烯引入到人们的视野。他发现白细胞中分离的变应性炎症反应中的慢反应物质是白三烯混合物。Bengtl Samuelsson教授因此研究获得了1982年诺贝尔生理学医学奖。随后,美国Elias James Corey教授首次生物合成了白三烯,并阐明抑制白三烯生物活性的办法。1990年,Elias James Corey教授获得诺贝尔化学奖。全球哮喘防治建议(GINA)给出了白三烯在哮喘中的明确的定位。白三烯是哮喘气道炎症中一种重要介质,具有强大的致支气管收缩作用促炎作用。简单来说,白三烯可以导致呼吸道炎症

白三烯导致呼吸道炎症还需要和白三烯受体相结合。白三烯和受体结合以后还会促进其他炎症因子的生成。白三烯受体拮抗剂可以竞争性地先和白三烯受体结合,阻断白三烯和受体结合,从而使白三烯无法对呼吸道产生各种有害的炎症反应了。

二、孟鲁司特钠有四种品种,适合不同年龄的人群

目前国内上市的白三烯受体拮抗剂除了孟鲁司特钠外,还有扎鲁司特、普鲁司特。后两种可能很多人没听过,因为和孟鲁司特钠相比,劣势还是很明显的。扎鲁司特适用人群是有限制的,适用于5岁以上人群,而且需要避开进食时间,每天2次给药,还有导致肝功能损害的风险,用药期间需要监测肝功能。普鲁司特不推荐用于儿童。由此可见,孟鲁司特钠的优势突出,这也是作为白三烯受体拮抗剂代表药物在全球广泛使用的原因了。

孟鲁司特钠目前有4种剂型。4毫克的颗粒剂咀嚼片5毫克的咀嚼片10毫克的薄膜衣片。4毫克的颗粒剂适用于12个月到5岁以内的宝宝。4毫克的咀嚼片适用于2~5岁的宝宝。5毫克的咀嚼片适用于6~14岁的儿童。10毫克的片剂适用于15岁以上的人群。孟鲁司特钠说明书上并没有1岁以下的宝宝推荐剂量,那么医生给宝宝开了孟鲁司特钠能不能用呢?国内医生一般会参考美国FDA的标准,6个月及以上儿童均可以使用孟鲁司特钠

三、孟鲁司特钠在支气管哮喘中的治疗地位

孟鲁司特钠上市20年,在哮喘治疗中的疗效和安全性研究比较充分。近年来我国儿童哮喘的患病率呈明显上升趋势。哮喘是常见的慢性呼吸道炎症疾病

治疗哮喘的药物可分为缓解药物控制药物两类。顾名思义,缓解药物就是当哮喘急性发作时可以迅速的扩张支气管,快速缓解哮喘症状的药物,如吸入沙丁胺醇(短效的阝2受体激动剂)。缓解药物按需使用。控制药物的目的就是控制病情,维持症状的控制,减少哮喘发作次数减少哮喘发作对肺功能造成损伤,让日常活动,生活作息不受影响的药物。控制药物需要长期、每天规范使用。如吸入糖皮质激素,代表药物有布地奈德、氟替卡松;白三烯受体拮抗剂,代表药物有孟鲁司特钠;长效的阝2受体憞动剂。代表药物有福莫特罗、沙美特罗等。


孟鲁司特钠在哮喘治疗中到底处在什么样的地位呢?哮喘长期控制治疗方案中,首选药是吸入性糖皮质激素。以孟鲁司特钠为代表的白三烯受体拮抗剂只有在吸入激素不能有效控制的哮喘患者中,才考虑和激素一起联合使用。也就是说孟鲁司特钠不是医生的第一选择,而是作为吸入糖皮质激素之后的第二选择。另外有研究显示孟鲁司特钠在运动诱发哮喘有特定的治疗效果,可能优于其他的药物,所以孟鲁司特钠在运动诱发的哮喘中是治疗的首选

四、孟鲁司特钠在过敏性鼻炎中的治疗地位

过敏性鼻炎和支气管哮喘是““难兄难弟”的关系。之所以称为难兄难弟,是因为40%的过敏性鼻炎患者合并哮喘。而80%的哮喘患者同时也是过敏性鼻炎患者。由于上、下呼吸道在形态和功能上的连贯性,一致性,过敏性鼻炎和哮喘被形容为同一呼吸道同一疾病。过敏性鼻炎的控制有助于哮喘、过敏性结膜炎和咽炎、腺样体肥大、鼻窦炎、鼻息肉、中耳炎等并发症的预防和控制。

过敏性鼻炎的初始治疗推荐单药治疗。激素鼻喷剂是目前抗过敏性鼻炎最有效的治疗药物。但是对于症状比较严重,单用激素鼻喷剂治疗后症状不能完全有效控制时,可以考虑联合口服(如西替利嗪。氯雷他定)或者鼻用的抗组胺药(如氮卓斯汀鼻喷剂、左卡巴斯汀鼻喷雾剂)。

孟鲁司特钠。在治疗过敏性鼻炎中的地位,就有些尴尬了。单用鼻喷激素和鼻喷激素联用孟鲁司特钠相比,疗效并没有差异,说白了就是加了也白加。所以,孟鲁司特钠不常规和鼻喷激素进行联用。孟鲁司特钠联合抗组胺药物的疗效又怎样呢?研究表明联用比两个药单独使用疗效要好。但是两药联用在控制过敏性鼻炎症状,不如单独使用鼻喷激素。

总结一下,孟鲁司特钠并非过敏性鼻炎一线用药,它的疗效不如鼻用激素和抗阻胺药。仅当过敏性鼻炎同时合并哮喘再考虑使用。当然还有一种情况,就是其他药物不能耐受,或者不愿意选择鼻喷激素,这个时候也可以考虑使用孟鲁司特钠。

五、孟鲁司特钠在咳嗽变异性哮喘(CVA)中的治疗地位

咳嗽变异性哮喘听上去有些晦涩,有人会问这到底是咳嗽?还是哮喘呢?咳嗽变异性哮喘是慢性咳嗽最常见的原因之一。目前认为是哮喘的前期,或者是一种不典型的哮喘,咳嗽是唯一或主要的临床表现。一旦明确诊断为咳嗽变异性哮喘,需要按照哮喘的治疗原则长期规范化治疗。初始治疗和哮喘一样,吸入糖皮质激素是首选的治疗方案,孟鲁司特钠是次选的治疗方案。

六、孟鲁司特钠在毛细支气管炎中的治疗地位

毛细支气管炎最常见于2岁以下的宝宝,多由呼吸道合胞病毒感染所致。有些宝宝可以在急性期后反复喘息,甚至最终发展为哮喘。基础研究表明,毛细支气管炎的宝宝肺泡灌洗液、血和尿中的白三烯水平明显升高,并且其水平的高低与毛细支气管炎严重程度有关。孟鲁司特钠被认为能够预防毛细支气管炎后的反复喘息,能够在一定程度上改善炎症,但是并不常规推荐用于所有的毛细支气管炎的宝宝。

过去一年内喘息发作≥4次的宝宝,是否使用,可以根据哮喘预测指数API来决定。对于哮喘预测指数阴性的宝宝,95%以上可能以后不会发展成为哮喘,故不常规推荐使用孟鲁司特钠。如果哮喘预测指数为阳性的宝宝,由于孟鲁司特钠预防反复喘息的效果,往往不如吸入性糖皮质激素那么理想。只有当宝爸宝妈不愿意吸人糖皮质激素时,可以考虑选用孟鲁司特钠用于预防后期喘息反复发作。

哮喘预测指数(API):过去一年内喘息发作≥4次的宝宝,具有以下主要指标阳性或者具有两项次要指标阳性就视为阳性结果。主要指标:1,父母有哮喘病史;2,经医生诊断有湿疹病史;3,有吸入变应原致敏的依据。次要指标:1.有食物变应原致敏的依据;2,外周血嗜酸性细胞数≥4%;3,与感冒无关的喘息。

七、孟鲁司特钠在阻塞性睡眠呼吸暂停综合征中的治疗地位

阻塞性睡眠呼吸暂停综合症表现为打鼾严重,在睡眠过程中,频繁发生部分或者是全部上呼吸道阻塞,影响正常通气和睡眠。腺样体和扁桃体肥大是儿童阻塞性睡眠呼吸暂停综合症主要的病因。腺样体和扁桃体切除术对大多数中重度的阻塞性睡眠呼吸暂停综合症的宝宝的一线疗法。对于轻中度的阻塞性睡眠呼吸暂停综合症,孟鲁司特钠可能改善临床症状,但是这个效果并没有得到广泛的认可,远期疗效还需要进一步的开展临床相关研究。因此孟鲁司特钠并不作为常规的一线治疗药物推荐。

八、孟鲁司特钠颗粒不能用水冲服

仔细研究了孟鲁司特钠颗粒说明书。您会发现,说明书上说这个药物可以与一勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用,或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶或母乳服用不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用,也就是说不能用水冲服,这是为什么呢?
日常生活中,许多宝爸宝妈都觉得果酱,母乳或者是配方奶对药物的疗效是有影响的,所以一般不会用来给宝宝送服药物。但孟鲁司特钠那颗粒就是这么一种与众不同的药物,它可以跟凉的母乳、配方奶、苹果酱、胡萝卜泥、米饭甚至冰淇淋混合给宝宝服用。因为孟鲁司特钠颗粒中的主要成分是孟鲁司特。孟鲁司特稳定性较差,对光、湿、热不稳定,见光后有效的药物成分容易转换为无效的物质,从而降低治疗的效果。果酱、母乳、配方奶等等,遮光性比较好。而水的遮光性比较差,所以孟鲁司特钠颗粒不能用水冲服。但可以在服药后饮水。正是因为孟鲁司特钠对光敏感,所以我们建议在服用时才可以打开包装袋打开包装袋后应在15分钟以内服用完宝宝需要的全部的药物的剂量。如果袋里还有余药,余药应丢弃。

提醒:孟鲁司特钠应在睡前服用,这样效果最好。

九、孟鲁司特钠长期服用安全吗?

孟鲁司特钠长期使用的安全性,也是大家关心的一个问题。上市后有孟鲁司特钠相关神经精神反应的病例报告。具体症状包括做噩梦、幻觉、失眠、易怒、焦虑、躁动、攻击性行为以及抑郁等。从全球范围内收集的数据来看,使用孟鲁司特钠,儿童精神神经事件发生率远高于成人,其中攻击性行为和噩梦的发生率最高包括噩梦在内的睡眠障碍多见于婴幼儿,而抑郁,焦虑等症状更容易出现在青少年群体。一旦出现以上可疑不良反应,应及时停药并就医。

长期使用的风险是不是更高呢?相关研究是比较缺乏的。现有的一项针对儿童长期使用的安全性研究中。纳入的6~24个月的儿童,孟鲁司特钠最长使用时间为1.2年,2~5岁儿童为2.8年,6~14岁儿童为2.8年。结果显示:孟鲁司特钠治疗的安全性并没有随着治疗时长的延长而发生变化。此外,孟鲁司特钠的神经精神反应报道也不能完全排除由其他非药物因素引起。所以更多的不良反应信息收集以及药物安全性研究,仍在持续的进行中。

十、孟鲁司特钠使用期间是否可以接种疫苗?

因为孟鲁司特钠是一种长期使用的药物。所以宝爸宝妈经常遇到宝宝用药期间需要接种疫苗的情况。没有证据表明孟鲁司特钠和疫苗存在相互作用。使用孟鲁司特钠与接受疫苗并不冲突,可以接种疫苗,也不需停用药物。但是如果处于疾病的急性期,应该暂缓接种疫苗。等待健康状态好转后再接种疫苗。如果哮喘,过敏性鼻炎患者症状已经缓解,处于临床缓解期,是完全可以接种疫苗的。

十一、孟鲁司特钠是否会对过敏原检查结果产生影响呢?

目前的过敏原检查手段中,体内试验容易受药物影响。例如,皮肤点刺试验前一周要停用抗组胺药物(如西替利嗪、氯雷他定等)和全身使用的糖皮质激素等药物。孟鲁司特钠由于在皮肤的反应有限,因而并不影响皮肤点刺试验的临床诊断,无需停用。需要特别说明的是,孟鲁司特钠会影响气道的收缩功能和气道炎症,从而影响气道的反应性,导致支气管激发实验出现假阳性或者假阴性。因而做支气管激发实验这个检查项目时,需要提前4天停用孟鲁司特钠。


总结:

孟鲁司特钠:每晚一次给药,可用于6个月以上宝宝
支气管哮喘:长期治疗次选治疗药物;运动诱发哮喘首选
儿童阻塞性睡眠呼吸暂停综合征:远期疗效尚需进一步研究
咳嗽变异哮喘:次选治疗药物
过敏性鼻炎:次选治疗药物,合并哮喘有优势
毛细支气管炎:不常规推荐。

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