【原】倍氯米松：首个吸入用的皮质激素

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倍氯米松

NO. 146

今天继续给大家介绍呼吸系统药

倍氯米松

      （Beclomethasone)

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，含有环戊烷酮和氟原子，是一种合成的强效肾上腺皮质激素，分子式为C22H29ClO5，分子量为408.9212

　2.合成机理及代谢：

倍氯米松可以由地塞米松经氯化反应得到。倍氯米松在体内主要经肝脏水解为活性的倍氯米松-17-单磷酸酯，然后进一步代谢为无活性的倍氯米松-21-单磷酸酯和倍氯米松-17,21-二磷酸酯，最后以尿或胆汁排出

　3.作用特点：

倍氯米松是一种强效的糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，能减少炎症细胞的浸润和释放，抑制炎症介质的合成和释放，降低毛细血管的通透性，减轻组织水肿，缓解炎症反应。倍氯米松常用于治疗各种皮肤病、支气管哮喘、过敏性鼻炎等疾病

研发背景

倍氯米松的研发背景是在20世纪40年代，当时科学家们发现了肾上腺皮质激素（corticosteroids）的存在和作用，以及它们在治疗炎症和免疫性疾病方面的潜力。然而，当时的肾上腺皮质激素也有很多不良反应，如水钠潴留、高血压、糖尿病、骨质疏松等，因此科学家们开始寻找更安全、更有效的合成类似物。

倍氯米松的研究历程是在20世纪50年代，由英国的Allen & Hanburys公司（后来成为GlaxoSmithKline的一部分）的化学家们开发出来的。他们在研究了数百种肾上腺皮质激素的结构和活性之后，发现了一种叫做倍氯美松（beclomethasone）的化合物，它具有强大的抗炎和抗过敏作用，但几乎没有全身性的不良反应。他们将倍氯美松的二丙酸酯（beclomethasone dipropionate，BDP）作为药物开发出来，命名为倍氯米松（beclomethasone）。

在20世纪60年代，Allen & Hanburys公司的医学家们发现了倍氯米松在治疗哮喘方面的巨大优势。他们发现，通过吸入的方式，倍氯米松可以直接作用于支气管和肺部的炎症，从而减轻哮喘的症状和发作，同时避免了口服肾上腺皮质激素的全身性副作用。他们将倍氯米松制成了气雾剂，成为了世界上第一个吸入用的皮质激素，也是哮喘治疗的革命性的突破。后来，倍氯米松也被用于治疗过敏性鼻炎和炎症性皮肤病，成为了一种广泛应用的药物。

药物化学

倍氯米松是一种有机化合物，化学式为C22H29ClO5，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和二氯甲烷，不溶于石油醚。含有环戊烷酮和氟原子，是一种合成的强效肾上腺皮质激素。常用其二丙酸酯，有抗炎、抗过敏、止痒等作用

药理学

倍氯米松是一种抗炎药，能够抑制炎症介质的合成和释放，减少炎症细胞的浸润和聚集，抑制支气管分泌，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。对中枢神经系统无明显影响。主要用于局部治疗，有缩瞳、降低眼压作用。也可用于逆转抗胆碱能药物所致中枢毒性作用

药物代谢动力学

倍氯米松可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被肝脏代谢为无活性的代谢物，主要随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。滴眼后约10分钟可见到缩瞳作用，眼压下降作用可维持6～12小时。因选择性较好，很少全身使用

药物剂型

倍氯米松有注射液、气雾剂、鼻喷雾剂、滴眼液和眼膏等剂型。注射液为1ml:2mg；气雾剂为0.05%或0.1%；鼻喷雾剂为0.025%或0.05%；滴眼液为0.025%或0.05%；眼膏为0.025%或0.05%

药物不良反应和禁忌症

倍氯米松的不良反应主要有低血钾、低血钠、低血镁、高尿酸血症、高血糖、高血脂等，局部用于眼部可引起结膜充血、角膜水肿等。倍氯米松的禁忌症有对倍氯米松过敏者、哺乳者、病毒感染者（如有疱疹、水痘）、结核性或真菌性眼部感染者、角膜溃疡者、青光眼者、正在使用胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断药者禁用

临床应用

倍氯米松主要用于局部治疗哮喘、过敏性鼻炎、炎症性皮肤病等，也可用于逆转抗胆碱能药物所致中枢毒性作用。在哮喘治疗中常与β2-受体激动剂如沙丁胺醇等联合使用，以增强支气管舒张作用和减少不良反应

药物相互作用

倍氯米松与其他抗炎药物如非甾体抗炎药（NSAIDs）、水杨酸盐等合用可增加胃肠道出血的风险；与抗凝血药物如华法林等合用可增加出血的风险；与糖皮质激素如泼尼松等合用可增加全身性不良反应的风险。倍氯米松与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可减弱其缩瞳和降低眼压的作用；与胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断药如新斯的明、琥珀胆碱等合用可减弱其逆转中枢毒性作用；与非除极神经肌肉阻断药如氨基甲酸乙酯等合用可增强其逆转中枢毒性作用。倍氯米松与β-受体激动剂如沙丁胺醇等合用可增强其支气管舒张作用和减少不良反应；与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可减弱其支气管舒张作用和增加不良反应；与α-受体激动剂如麻黄碱等合用可增加高血压的风险。

重点相关（考察及应用）

倍氯米松是一种合成的强效肾上腺皮质激素，具有抗炎、抗过敏、止痒等作用，能抑制支气管分泌，消除支气管黏膜肿胀，解除支气管痉挛。倍氯米松的局部收缩微血管作用强于氢化可的松，局部抗炎作用是氟氢松和去炎松的5倍，其潴钠作用很弱，也无雄激素、雌激素及蛋白同化激素样作用，对体温和排尿也无明显影响。

倍氯米松的主要不良反应是低血钾、低血钠、低血镁、高尿酸血症、高血糖、高血脂等，局部用于眼部可引起结膜充血、角膜水肿等。倍氯米松的主要临床应用是治疗哮喘、过敏性鼻炎、炎症性皮肤病等，常以气雾剂、鼻喷雾剂、乳膏等剂型给药。倍氯米松的注意事项包括：皮肤损伤、糜烂或开放性伤口处禁用；病毒感染者（如有疱疹、水痘）禁用；孕妇、哺乳期妇女、15岁以下儿童慎用；不宜大面积、长期使用；与其他药物可能发生相互作用等。

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