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他汀类药物作为调节血脂，降低低密度脂蛋白胆固醇，预防动脉粥样硬化性心血管疾病的基础药物，是很多有心血管高危风险朋友的常用药，但面对各种各样的他汀类药物，到底应该如何选择？这些药物又有哪些特点呢？说起这些问题，可能很多朋友也都会有点懵，今天的这篇科普，就为大家介绍一下在不同国家最早上市的几类他汀药。 美国他汀——辛伐他汀，氟伐他汀，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀
这几种他汀类药物都是最先在美国获批上市的他汀类药物，其中辛伐他汀最早出现（1988年获批），是第一个应用于临床的他汀药，而氟伐他汀1994年上市，阿托伐他汀1997年上市，瑞舒伐他汀2001年获批上市，目前这些药物也都已经进入国内，有原研进口药和多家仿制药品牌可供患者选择。 从药物降脂作用来说，辛伐他汀属于第一代他汀，氟伐他汀属于第二代他汀，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则属于第三代的他汀类药物，从降脂效果上来说，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是优于氟伐他汀和辛伐他汀的，辛伐他汀和氟伐他汀服用高剂量也只能达到使低密度脂蛋白胆固醇降低30%~50%的水平（低剂量降脂效果30%以内），这种降脂强度相当于低剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，而中高剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，可使血脂下降50%左右。
在药物代谢途径方面，辛伐他汀和阿托伐他汀主要是通过肝脏CYP3A4酶代谢，因此，其与其他具有CYP3A4抑制作用的药物相互作用就更值得注意，特别是某些抗病毒药物如利托那韦，抗真菌药物伊曲康唑，酮康唑等，都是应该避免同服的药物，而氟伐他汀主要通过肝药酶CYP2C9酶代谢，瑞舒伐他汀则通过肝药酶CYP2C9和CYP2C19代谢，在药物相互作用方面，相对前两种药物要更少。 在服用时间灵活度方面，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀属于长效药物，可以每天选择固定时间服用，另外氟伐他汀缓释片由于药物剂型的特点，也可以灵活选择服用时间，而辛伐他汀则一般建议晚餐后服用，氟伐他汀胶囊则建议睡前服用，短效他汀建议晚间服用，主要还是为了让他汀类药物在夜间肝脏胆固醇合成最活跃的时段发挥药物效用。 在肾功能影响方面，阿托伐他汀对肾功能无不良影响，肾功能不全患者也无需调整剂量，氟伐他汀轻中度肾功能不全患者无需调整剂量，而重度肾功能不全患者禁用，严重肾功能不全的患者服用瑞舒伐他汀剂量不应超过10mg，并做好肾功能监测，辛伐他汀对肾功能不全患者，同样要做好剂量选择和肾功能监测。 日本他汀——普伐他汀、匹伐他汀
首先在药效方面，匹伐他汀的降脂强度要强于第一代的普伐他汀，但通常比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稍弱，普伐他汀的降脂强度类似于辛伐他汀。 在肝功能影响方面，他汀类药物通常都有可能引发肝功能异常的不良反应风险，但通常亲脂性的辛伐他汀、阿托伐他汀，氟伐他汀等药物，可能引发转氨酶升高的风险更高，而亲水性的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等，则可能影响相对更小，可以作为亲脂类他汀肝脏不耐受的备选药物，但无论选择哪种他汀，都应该做好肝功能的定期监测。
普伐他汀在降脂强度方面没有优势，但在用药安全性方面有其独特优势，首先它不经过肝药酶代谢，因此对于肝药酶竞争性代谢的药物相互作用，使用普伐他汀风险就小得多，其次在导致肌肉痛、血糖升高等不良反应风险方面，亲水性的普伐他汀也比其他的他汀类药物要小得多。 同样的匹伐他汀少量经过肝脏代谢，其在药物相互作用方面同样也有一定的安全性优势，另外它同样也属于长效药物，在服药时间灵活性方面，比初代的他汀类药物要更好。 中国他汀——血脂康
很多朋友可能会问：血脂康不是中成药吗？怎么也归类成他汀了。实际上从药物有效成分来看，血脂康中主要成分红曲中，含有天然构型的洛伐他汀，其降脂作用的发挥，相信也与天然“洛伐他汀”的存在有密切的关系。 在降脂强度方面，与化学合成的洛伐他汀相比，血脂康含有的洛伐他汀结晶度低，体内溶出度和生物利用度都更高，同时药物中的其他成分还减少了洛伐他汀在肝脏的首过效应，因此，虽然每日治疗剂量的血脂康中仅含有约10mg的洛伐他汀，但其降脂强度可以达到30%左右。 在用药安全性方面，血脂康的成分并不是单一的洛伐他汀，其他成分的辅助作用，以及低剂量他汀的特点也提升了药物的安全性，根据上市20余年的临床监测数据显示，血脂康出现转氨酶升高，肌肉痛（伴肌酸激酶升高）的几率很低，与其他降压药、降糖药联合使用，患者的不良反应未增加。因此，在用药安全性方面，血脂康还是有一定优势和特点的。 上述介绍的7种他汀类药物，分别来自于不同的国家，到底哪种更好，其实我们很难做出一个明确的排序，对于不同的患者来说，降脂的目标不同，对于他汀的耐受性不同，可能用药的选择也就各不相同，只要我们能够合理的选择药物，加强血脂的控制，并能够确保长期用药的安全性，这样的他汀就是适合我们的他汀，就是“最好”的他汀，您说是不是呢？ 欢迎点击关注李药师谈另一公众号，更多科普知识尽在—— |
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普伐他汀在日本于1989年上市，而匹伐他汀则2003年最早在日本上市，这两种“日本他汀”，也都有其自身的特点。
