恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净和恒格列净之间的区别

作者：Gcplive

来源：药评中心

降糖药物已进入一个新时代。

一种降糖药的优劣，不再是以降糖值作为评价标准，而是以降糖的同时，是否具有心、肾保护作为评价标准。

SGLT2i是近年受到高度重视的新型口服降糖药物，除用于2型糖尿病（T2DM）治疗外，还被“跨界”用于慢性心力衰竭和慢性肾脏病的治疗等。

国内已上市的恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净之间有何区别呢？

一、独特的降糖机制

SGLT2i，中文名为“钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂”。

健康人，每天经肾小球滤过的葡萄糖约180g，然后又100%通过肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）重吸收。

SGLT2i通过抑制SGLT2，减少肾小管对葡萄糖和钠的重吸收，可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄，从而发挥降糖作用，并有一定的降压作用。

SGLT2i降糖机制与其分子结构有关：

二、降糖外作用

SGLT2i可降低HbA1c约0.5%~1.2%。

除降糖作用外，SGLT2i可降低体重0.6~3.0kg（特别是减少内脏脂肪），降低收缩压3~5mmHg，降低血尿酸约50μmol/L。

更为重要的是，SGLT2i具有心、肾保护作用。

温馨提示：

艾托格列净不增加主要心血管不良事件风险与心血管死亡风险，可降低心力衰竭住院风险。

恒格列净在T2DM患者中开展的其对心功能及尿白蛋白影响的实效性研究正在进行中。

三、药物治疗路径

SGLT2i是T2DM患者的一级推荐降糖药物.

SGLT2i是合并ASCVD（动脉粥样硬化性心血管疾病）或高危因素、HF（心力衰竭）及慢性肾脏病（CKD）患者的首选药物。

GLP-1RA：利拉鲁肽等，MET：二甲双胍，DPP-4i：利格列汀等，AGI：阿卡波糖等，格列奈类：瑞格列奈等，SU：格列美脲等，TZD：罗格列酮等。

1、合并ASCVD或高危因素

2、合并心力衰竭

3、合并慢性肾脏病

四、用法用量

SGLT2i抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，肾小管中葡萄糖浓度升高，因此有一定的渗透性利尿作用。

为避免夜尿过多，建议早晨服用。

1.尿路及生殖道感染

SGLT2i主要通过促进尿糖排泄发挥降糖作用。由于尿液中葡萄糖浓度增加，SGLT2i可显著增加尿路感染及生殖器真菌感染风险。

需要告知患者：

用药期间应适量增加饮水，保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染，需服用抗菌药物（包括抗真菌药物）等对症治疗。

2.血容量不足

SGLT2i具有渗透性利尿作用，可导致血容量减少。老年患者或正在服用髓袢利尿剂（呋塞米等）的患者血容量不足的风险增加。

血容量不足的主要表现为脱水、体位性低血压或低血压。

3.骨折风险

T2DM患者比一般人群更易骨折，主要骨折部位为髋部、足部和近端股骨。

SGLTi可抑制肾小管对Na+的重吸收，增加肾小管对磷的重吸收，导致血磷水平升高，刺激PTH分泌，造成骨吸收增加。

卡格列净可增加骨折风险。

主要参考文献：

2024年版中国老年糖尿病诊疗指南