【原】【重磅】72.6%疾病控制率！科州制药MEK抑制剂妥拉美替尼国内获批上市！用于治疗黑色素瘤！

MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键成员，调节着几种关键的细胞生物学活动，包括增殖、分化、迁移、存活和血管生成。通常在许多类型的癌症中能够发现该途径的失调（特别是BRAF、KRAS和NRAS突变的癌症类型中）。

NRAS突变型黑色素瘤是一种预后较差的侵袭性亚型，该突变的发生率约为15%-25%。这类疾病的恶性程度高且预后差，在临床上缺乏有效治疗手段，因此急需开发有效的治疗药物。

妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。在I期临床研究中显示出良好的药代动力学特征、可接受的耐受性以及可观的抗肿瘤活性。

商品名：科露平

通用名：妥拉美替尼

代号：HL-085

靶点：MEK1/2

厂家：上海科州药物研发有限公司

美国首次获批：未获批

中国首次获批：2024年3月

获批适应症：NRAS突变的晚期黑色素瘤

临床数据

本次获批基于一项单臂、多中心关键Ⅱ期注册临床研究结果。2023年6月，科州药业在2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报讨论的形式公布了妥拉美替尼治疗晚期NRAS突变黑色素瘤患者的关键II期注册临床研究数据。

在该研究中，共纳入了100例晚期NRAS突变黑色素瘤患者，其中95例患者纳入有效性分析。

研究结果显示，客观缓解率（ORR）为34.7%，中位无进展生存期（PFS）为4.2个月，疾病控制率（DCR）为72.6%。中位持续缓解时间（DOR）为5.6个月；1年生存（OS）率为57.2%。此外，在既往接受过免疫治疗的患者中，ORR为39.1%。

在安全性方面，妥拉美替尼具有良好的耐受性。并且未发生与研究药物相关导致死亡的药物相关不良事件（AE）。

小结

此次妥拉美替尼的上市为抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。

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参考来源：

https://www.nmpa.gov.cn

http://www.

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