1 问 沙库巴曲缬沙坦如何发挥作用? 沙库巴曲缬沙坦钠由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比 1:1 组成,通过化学反应合成的一种新型盐复合物共晶体,具有稳定性好不易降解的特点。该药同时作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)和利尿钠肽系统(NPs)、通过增强 NPs 的血压调节作用同时抑制 RAAS 而实现多途径降压以及抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化等靶器官保护作用[1]。 2 问 适应症有哪些? 目前该药的适应症有 2 种:射血分数降低的慢性心力衰竭和原发性高血压。 沙库巴曲缬沙坦片是全球第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),最初是作为治疗慢性心力衰竭的药物,后来发现它对高血压也有很好的控制作用。最新的《中国高血压防治指南(2024 年修订版)》[2]已将 ARNI 列为新的一类常用降压药物。 3 问 治疗高血压是哪些人群降压的优选? 沙库巴曲缬沙坦钠是高血压的一线治疗药物。基于其作用机理,更适用于:高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、肾脏疾病、老年及难治性高血压[2]。 4 问 心衰领域,能替代 ACEI/ARB 吗? 基于指南推荐和临床研究:对于 NYHA 心功能 Ⅱ/Ⅲ 级、可使用 ARNI 替代 ACEI/ARB。然而,在心功能 I 级或 Ⅳ 级心衰患者中,目前尚不推荐使用沙库巴曲缬沙坦替代 ACEI/ARB。 (1)2022 年《 AHA/ACC/HFSA 心力衰竭管理指南》[3] IA 类推荐 ARNI 优先用于心功能 II~III 级 HFrEF 患者;还提到「慢性有症状的 HFrEF、NYHA I-III级患者,可耐受 ACEI 或 ARB,推荐替换为 ARNI 以进一步降低发病率和病死率」。 《中国心力衰竭诊断和治疗指南 2024》[4]「对 NYHA 心功能 Ⅱ/Ⅲ 级的 HFrEF 患者,推荐使用 ARNI 降低心衰的发病率及死亡率(Ⅰ,A)。对NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级、接受 ACEI/ARB 治疗仍有症状的HFrEF患者,推荐使用 ARNI 替代 ACEI/ARB,以进一步降低心衰发病率及死亡率(Ⅰ,B)」 (2)2021 年的针对于心功能 I 级或 Ⅳ 级心衰患者的 PARADISE-MI 研究和 LIFE 研究结果显示,与 ACEI/ARB 相比,该药并未显示出显著差异。因此,还不能推荐 ARNI 替代 ACEI/ARB 心功能 Ⅰ 级和 Ⅳ 级患者,应与 ACEI/ARB 同等地位推荐。 5 问 高血压和心衰时,用法用量一样吗? 不一样。 给药频次不同,原发性高血压「每日 1 次」,治疗心衰时「每日 2 次」,心衰患者,因为心脏功能下降,血压可能会偏低。每天分成 2 次给药,避免一次大剂量服药产生的血药浓度波动,可以使血压更加稳定,患者更好地耐受。 单次给药剂量不同。治疗高血压,常规剂量为 200 mg/次,难治性高血压可增至 300~400 mg/次。治疗心衰时,起始剂量 25~100 mg/次,目标剂量 200 mg/次。 6 问 肝肾功能不全患者,如何调整剂量? ![]() 7 问 治疗高血压,该药能与哪些药物联用?哪些药物不能联用? 沙库巴曲缬沙坦钠在联合治疗中可与 CCB、β 受体阻滞剂、利尿剂联用。 不能与 ACEI、ARB(相同成分的缬沙坦除外)、阿利吉仑联用。如果从 ACEI 转换成 ARNI,必须在停止 ACEI 治疗至少 36 h(相当于大多数 ACEI 的 2~3 个消除半衰期)之后才能开始应用,以降低发生潜在的血管性水肿的风险,同时又不易导致心力衰竭恶化或血压明显波动。 问 不良反应有哪些?如何应对? 低血压:减少剂量或暂时停用。 高钾血症:对存在高钾危险因素(如肾功能损害、糖尿病、低醛固酮血症或正在接受高钾饮食)的患者,则考虑减小沙库巴曲缬沙坦剂量或暂停用药。 肾功能损害:大部分出现在用药初期,多数症状较轻微,继续服用或停药后可消失。当血肌酐水平增幅达 39%~50% 或 > 265 μmol/L 时,应减少沙库巴曲缬沙坦剂量或暂时停用。 血管性水肿:一旦发生血管性水肿应立即停药,并根据严重程度采取相应治疗。 参考文献 [1]中国医师协会全科医师分会.沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识.2021.6 [2]中国高血压防治指南修订委员会等,《中国高血压防治指南(2024年修订版)》,中华高血压杂志(中英文) 2024年7月第32卷第7期。 [3]Heidenreich PA, Bozkurt B, Aguilar D, et al. 2022 AHA/ACC/HFSA Guideline for the Management of Heart Failure: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Joint Committee on Clinical Practice Guidelines[J]. J Am Coll Cardiol, 2022, 79(17): 1757-1780. [4]中华医学会心血管病学分会,中国医师协会心血管内科医师分会,中国医师协会心力衰竭专业委员会,等. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2024. 中华心血管病杂志,2024,52(03):235-275. 策划制作 策划:cc |
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