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1、苏沃雷生： 本药为一新型催眠药，是第一个批准治疗失眠的食欲素受体拮抗剂，其药理作用机制为双重食欲素OX1R和OX2R受体抑制剂，用于入睡或睡眠维持困难的治疗。苏沃雷生每晚入睡前30min服用、对失眠症症的治疗有效且耐受性较好。常见的不良反应是嗜睡、头痛和口干。本药无次日残留， 对认知及呼吸影响小， 均可应用于有轻中度慢性阻塞性肺病 （COPD） 和阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 （OSAS） 的失眠患者。目前尚无证据表明本药导致药物依赖， 可以长期应用， 停药不出现显著的反跳性失眠。 2、雷美替胺： 本药是一种褪黑素受体选择性激动剂，其对MT1 和MT2 受体有高亲和力，已被批准用于失眠的治疗。与褪黑素相比，雷美替胺亲脂性强，可优先被组织吸收，吸收率达84%；半衰期较褪黑素长，可达6h，利于药效的发挥。临床研究显示，睡前30min口服雷美替胺，能减少入睡潜伏期、增加总睡眠时间，且对精神状态和认知功能无明显影响。临床研究显示，每日服用雷美替胺，可增加总睡眠时间、提高睡眠效率、缩短入睡潜伏期。雷美替胺无依赖性及成瘾性、无戒断症状及无呼吸抑制作用， 次日残留作用少，适合用于合并存在睡眠呼吸障碍及COPD的失眠患者。 3、唑吡坦： 本药系新一代非苯二氮卓类药物 (属咪唑吡啶类药物) ，它能特异性激活中枢GABA受体，通过GABA氯离子通道的超分子复合物，选择性抑制神经元活动，从而达到快速、短期的催眠作用。唑吡坦能显著缩短入睡时间，减少夜间清醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。其治疗短期失眠，有效率在85%以上，对长期失眠也有较好的疗效，在撤药后无明显失眠反跳现象，戒断反应较轻微。 4、右佐匹克隆： 本药是佐匹克隆的右旋异构体，对GABAA受体异构调控功能明显强于苯二氮䓬类药物（BDZs），对GABAA受体亚型的亲和力超过BDZs50%以上，被称为受体超激动剂，与佐匹克隆比较，镇静催眠作用强50倍，且无镇静催眠药常见的日间“宿醉”、失眠反跳、耐受和依赖等不良反应。口服0. 15 ~ 0. 4h起效，0.5 ~ 2h达峰，持续时间约8h，生物利用度75 ~ 80%，半衰期6 ~ 9h。右佐匹克隆不但可以延长总睡眠时间，缩短入睡潜伏期，减少觉醒时间及觉醒次数，提高睡眠效率，还可以延长慢波睡眠时间百分比，对非快速动眼期 (NREM) 2期睡眠时间百分比及快速动眼期 (REM) 睡眠时间百分比没有明显影响。该药为美国食品药品监督管理局 (FDA) 第一个批准上市用于慢性失眠 (6~ 12个月) 的药物，临床主要用于入睡困难和睡眠维持障碍。 5、扎来普隆： 本药属于吡唑嘧啶类药物，是一种超短效药物，可作为入睡困难者的首选药物。扎来普隆可缩短入睡潜伏期，明显改善睡眠质量，不影响正常睡眠结构，次日少宿醉现象，成瘾性、停药后戒断反应和反弹性失眠均较少。扎来普隆作用持续时间短，患者可在入睡醒来后再次服药而次日的残留效应仍小，但推荐至少在晨醒前4h服药，以免可能出现记忆困难。扎来普隆不良反应与剂量有关，主要为头痛、嗜睡、眩晕，大剂量单次用药可致语言能力下降、记忆力减退。本药口服快速吸收，1h即可达血药峰值，消除半衰期约为1h，蛋白结合率约60%。扎来普隆可快速代谢成无活性形式，其代谢物约71%在尿中重吸收，17%在肠道重吸收。   |
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