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答疑解惑:曲格列汀是降糖神药吗?

 宁静致远2023 2018-05-26

前言:近期有多位朋友和患者向我咨询曲格列汀这个药物的情况,其实这个药物2016年就有人向我咨询过,甚至我在微信的朋友圈看到有人推销这种药物,我仅做了解答,没有太引起注意。最近很多朋友和患者又来问我,有人说曲格列汀是不是特别好,是不是可以治愈糖尿病?是不是吃了这个药,其他药就不用吃,胰岛素也不用打了,是这样吗?我觉得有必要给大家做个答疑解惑的工作。

这是一张我在网上找到的曲格列汀的中文药物说明书截图。曲格列汀—DPP-4抑制剂的周制剂,它有哪些优点?降糖效果怎么样?适合哪些人吃?我仅从专业和科学的角度上来谈论这些问题,因为这个药还没有在中国上市,没有太多用药经验,还有待更多的临床总结。

网上截图

有些人可能通过关系从国外买了服用,国外的临床经验也很少,只有些小规模的用药文献。

认识曲格列汀

这是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次,很方便。但这个药价格昂贵,不同的销售渠道,价位不同,多在200-300元/粒。据说现在孟加拉国一个制药公司推出了曲格列汀的仿制药,价格会便宜一点,具体不清楚。

曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀;目前这些药物已经在中国上市,很多医院都有1-3种类别,可能不一定都全。

曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性,延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的,GLP-1代谢过程中的关键酶,GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物,失去降低血糖的作用。

讲到这里,给大家普及一下什么是GLP-1?

GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素,研究发现GLP-1通过以下几条途径来降低血糖:

  1. 促进胰岛B 细胞的分泌,提高血液中胰岛素的浓度;
  2. 减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用,其可促进糖异生和糖元分解。
  3. 通过抑制胃肠道蠕动,抑制胃液的分泌,控制食欲,减少摄入,降低血糖。
  4. 延缓胃内容物的排空,延缓葡萄糖的吸收,也能够降低血糖。
  5. GLP-1的受体在全身都有,作用在下丘脑,可以使人容易产生饱胀感,降低食欲。

需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度,达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能,否则就不能达到降低血糖的效果,因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。

曲格列汀的特点

1.一周服用一次

曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。

曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点。我们国内的DPP-4抑制都是日制剂,需要每天服用,每天1次或2次。

2.曲格列汀降糖能力

曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。

DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。

这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖。

3.它对体重影响属于中性。

有人认为有轻度的降低体重的作用。

曲格列汀的不良反应

DPP-4抑制剂不是没有不良反应,曲格列汀同样有不良反应。DPP-4抑制剂通过提高生理性GLP-1的浓度,其发生的胃肠道反应较GLP-1类似物要轻,但有些人也会出现胃肠道反应、鼻咽炎、脂肪酶的升高等,有胰腺炎的病人不建议使用该药物。

曲格列汀适合哪些人群

1. 对于新发糖尿病,血糖不是很高,而且糖化血红蛋白也不是很高者,用这个药可以很好地控制血糖。

2. 对于糖尿病病史比较长,而且已经出现了很多并发症,用过多种药物的患者,可以用曲格列汀,但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上,增加这个药物。在增加这个药物以后,可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。

3.1型糖尿病,胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏的病人等,都不可以使用。

总结

大家对一个新药的认识,不能片面,不要被广告或厂家的夸大宣传所蒙骗,应本着客观、实事求是的态度来认识一个药物。

客观来说,曲格列汀的降糖效果可能还不如你良好生活方式带来的降糖效果大,当然如果您能通过良好的生活方式再加上这个药物,控糖效果会更好,会有更大获益。

我个人认为这个药最大的优势就是依从性好,服用方便,一周服用一次。

文字/ 腺平思周

插图/ 大侠

编辑/ 大平

审校/ 大侠

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