 作者 | 张亚囡 山东大学临床医学专业 来源 | 痛风防治指南（ID:TF8999） 全文1277字，4分钟了解3类痛风患者应首选非布司他 ▼ 非布司他 Febuxostat Tablets 非布司他是一种新型的降尿酸药物，主要用于尿酸生成增多的治疗。相比于别嘌醇，非布司他的降尿酸作用更快，副作用也更小，因此有着更好的应用前景。 那么，哪些痛风患者应该首选非布司他呢？这要从痛风的发病机制以及药物的作用机制开始说起。尿酸患者都伴随着嘌呤代谢紊乱，而嘌呤代谢需要体内多种酶类的参与。其中，黄嘌呤氧化酶的作用最重要，对尿酸代谢过程的影响也最大。如果体内这种氧化酶活性太强，嘌呤代谢生成的尿酸就会增多，造成高尿酸血症，严重时引起痛风。所以抑制这种酶活性是治疗痛风的关键。 需要首选非布司他进行治疗的患者有以下几类： 轻、中度肾功能损害的痛风患者 别嘌醇在肝脏代谢为有活性的羟嘌呤醇，经肾脏排出体外。肾功能不全的患者由于代谢不畅，使得药物在体内蓄积，从而导致不良反应增加。与此对比，非布司他主要在肝脏代谢为非活性物质，49%通过肾脏排泄，45%经过粪便排泄，属于双通道排泄药物。因此对于轻、中度肾功能损害的痛风患者，应当首选非布司他进行治疗。 2 别嘌醇不耐受的痛风患者 我国有0.6%的患者服用别嘌醇后会产生严重的不良反应，如重型多形红斑、大疱性表皮坏死松解、剥脱性皮炎等，此时必须马上停药，不能再使用别嘌醇。 其可能发病的机制为，别嘌醇属于非特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂，在结构上与嘌呤高度相似，因此别嘌醇除参与嘌呤分解代谢的调节外，还参与嘌呤其它代谢的调节。别嘌醇可通过抑制嘌呤核苷磷酸化酶，抑制鸟嘌呤的形成；通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶，干扰嘧啶代谢合成DNA。 而非布司他属于特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂，不干扰嘌呤和嘧啶的合成，不良反应较别嘌醇小。 因此，不耐受别嘌醇（产生严重不良反应）的痛风患者，应当首选非布司他，遵医嘱进行治疗。 3 血尿酸控制不理想的患者 非布司他可以同时抑制还原型和氧化型的黄嘌呤氧化酶，较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。而别嘌醇只对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用，对氧化型无效，因此非布司他双管齐下、两者兼顾的特性决定了其比别嘌醇更高效。 部分因尿酸生成增多而引起痛风的患者，在服用别嘌醇后，血尿酸控制不佳，此时需使用非布司他代替别嘌醇。由于非布司他在作用机理上更胜一筹，所以选择非布司他能达到较好的效果。值得注意的是，单用非布司他时，容易引起痛风的急性发作，所以一般在用药的前3~6个月，要在医生的指导下加用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。 总而言之 痛风的治疗是一场持久战，非布司他作为一种新兴的药物，以其较小的副作用、更加显著的效果，正在逐渐替代一些传统药物在痛风治疗中的地位。合理用药，才可以趋利避害，达到更好的治疗效果。 参考文献： [1] 刘玉艳, 李阅东, 唐建飞, 等. 抗痛风新药非布司他的临床研究进展[J]. 中国新药杂志, 2014,23(10):1103-1106. [2] 赵莹, 张启虹, 冯明声, 等. 降尿酸药物黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展[J]. 药学进展, 2009,33(2):55-61. [3] 李长贵,伍沪生,邹和建, 等. 实用痛风病学[M]. 北京:人民军医出版社, 2016:156-157. [4] 李阅东, 姚成娥, 沈如杰, 等. 选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他的临床研究进展[J]. 中国药房, 2013(26):2472-2475. |
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