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钙离子拮抗剂在心绞痛治疗中应用

 渐近故乡时 2019-09-04

说起钙离子拮抗剂,可能大家会觉得陌生,但是一说起“地平”类降压药物,多数人就明白了。其实,钙离子拮抗剂不光是一线降压药物,同样也是治疗心绞痛的经典药物之一,与其他抗心肌缺血药物(β受体阻滞剂、硝酸酯类、中成药麝香保心丸)一起被广泛运用于临床。那么,钙离子拮抗剂治疗心绞痛的机制是什么呢?与β受体阻滞剂相比,有什么特点呢?
钙拮抗剂抗心绞痛的机制
钙离子拮抗剂种类较多,化学结构不同,但都具有阻滞心肌细胞和平滑肌细胞的L型电压依赖性Ca2+通道,抑制Ca2+ 内流而产生以下作用:

1、降低心肌耗氧

钙通道拮抗剂能使心肌收缩力减弱,心率减慢,血管平滑肌松弛,血管扩张,血压下降,心脏负荷减轻,从而使得心肌耗氧量减少。
2、舒张冠脉血管

对冠脉中较大的输送血管及阻力小的血管均有扩张作用,特别对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用,从而增加缺血区的血流灌注。
3、保护缺血心肌细胞 

心肌在缺血时,细胞膜对Ca2+ 的通透性增加和Ca2+ 从细胞内排到细胞外的能力下降,另外,细胞外Ca2+ 内流的增加,使得细胞内Ca2+ 超载,特别是线粒体内的Ca2+积聚,从而失去氧化磷酸化的能力,促使细胞凋亡或者死亡。Ca2+ 拮抗剂通过抑制细胞外Ca2+ 内流,减轻缺血心肌细胞的Ca2+ 超载而保护心肌细胞,对于急性心肌梗死患者,能缩小梗死范围。
4、抑制血小板聚集

不稳定心绞痛与血小板黏附和聚集、冠脉血流减少有关;部分急性心肌梗死是由动脉粥样硬化斑块破裂、局部血栓形成阻断血管所致。钙拮抗剂抑制Ca2+内流,降低血小板内Ca2+浓度,从而抑制血小板聚集。

钙拮抗剂治疗心绞痛的特点
钙离子拮抗剂治疗心绞痛与β受体阻滞剂有许多相似之处,但与之相比有如下优势:

1、治疗变异性心绞痛:钙拮抗剂有强的扩张冠脉作用,有效的缓解冠状动脉痉挛,因而是变异性心绞痛的最佳适应症,临床上应用较多的是地尔硫卓,也可以用氨氯地平、非洛地平缓释片。
2、伴支气管哮喘者更佳:钙拮抗剂有松弛支气管平滑肌的作用,故更适合心肌缺血伴支气管哮喘的患者。
3、较少诱发心力衰竭:钙拮抗剂抑制心肌作用较弱,特别是硝苯地平还有较强的扩张外周血管,降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌收缩力,可部分抵消对心肌的抑制作用,因而较少诱发心力衰竭。
4、心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者:禁用β受体阻滞剂,而钙拮抗剂可以扩张外周血管,恰好可用于此类患者的治疗。

钙拮抗剂应用注意事项

1心衰患者不宜使用,因为钙拮抗剂的抑制心肌收缩力作用,对心功能降低、心衰患者不利,所以心衰患者不宜使用。

2、钙离子拮抗剂治疗稳定性心绞痛的疗效和安全性已被确定,但不稳定性心绞痛应用钙拮抗剂的适应证仅限于:

①用β受体阻断剂和硝酸酯类后仍有心绞痛发作;
②合并高血压;
③冠状动脉痉挛;
④不能耐受β 受体阻断剂时可用地尔硫或维拉帕米。
3、服药期间避免西柚或西柚汁,西柚汁对硝苯地平、非洛地平的代谢有影响,服药期间应避免食用。
4、在应用地尔硫和维拉帕米时应注意病态窦房结综合征、房室传导功能障碍和肺水肿等禁忌证。
参考文献
1.杨宝峰,陈建国.药理学(第9版).2018年.人民卫生出版社.
2.王宁夫,霍勇.钙离子拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中的应用.中国医药导报,2010,7(26):12-14.
3.李倩.冠心病心绞痛的药物治疗综述.药品评价,2018,15(05):55-57.
来源:心希望快讯

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