钙离子拮抗剂在心绞痛治疗中应用

说起钙离子拮抗剂，可能大家会觉得陌生，但是一说起“地平”类降压药物，多数人就明白了。其实，钙离子拮抗剂不光是一线降压药物，同样也是治疗心绞痛的经典药物之一，与其他抗心肌缺血药物（β受体阻滞剂、硝酸酯类、中成药麝香保心丸）一起被广泛运用于临床。那么，钙离子拮抗剂治疗心绞痛的机制是什么呢？与β受体阻滞剂相比，有什么特点呢？

钙拮抗剂抗心绞痛的机制

钙离子拮抗剂种类较多，化学结构不同，但都具有阻滞心肌细胞和平滑肌细胞的L型电压依赖性Ca2+通道，抑制Ca2+ 内流而产生以下作用：

1、降低心肌耗氧

钙通道拮抗剂能使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，心脏负荷减轻，从而使得心肌耗氧量减少。

2、舒张冠脉血管

对冠脉中较大的输送血管及阻力小的血管均有扩张作用，特别对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用，从而增加缺血区的血流灌注。

3、保护缺血心肌细胞 

心肌在缺血时，细胞膜对Ca2+ 的通透性增加和Ca2+ 从细胞内排到细胞外的能力下降，另外，细胞外Ca2+ 内流的增加，使得细胞内Ca2+ 超载，特别是线粒体内的Ca2+积聚，从而失去氧化磷酸化的能力，促使细胞凋亡或者死亡。Ca2+ 拮抗剂通过抑制细胞外Ca2+ 内流，减轻缺血心肌细胞的Ca2+ 超载而保护心肌细胞，对于急性心肌梗死患者，能缩小梗死范围。

4、抑制血小板聚集

不稳定心绞痛与血小板黏附和聚集、冠脉血流减少有关；部分急性心肌梗死是由动脉粥样硬化斑块破裂、局部血栓形成阻断血管所致。钙拮抗剂抑制Ca2+内流，降低血小板内Ca2+浓度，从而抑制血小板聚集。

钙拮抗剂治疗心绞痛的特点

钙离子拮抗剂治疗心绞痛与β受体阻滞剂有许多相似之处，但与之相比有如下优势：

1、治疗变异性心绞痛：钙拮抗剂有强的扩张冠脉作用，有效的缓解冠状动脉痉挛，因而是变异性心绞痛的最佳适应症，临床上应用较多的是地尔硫卓，也可以用氨氯地平、非洛地平缓释片。

2、伴支气管哮喘者更佳：钙拮抗剂有松弛支气管平滑肌的作用，故更适合心肌缺血伴支气管哮喘的患者。

3、较少诱发心力衰竭：钙拮抗剂抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平还有较强的扩张外周血管，降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心力衰竭。

4、心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者：禁用β受体阻滞剂，而钙拮抗剂可以扩张外周血管，恰好可用于此类患者的治疗。

钙拮抗剂应用注意事项

1、心衰患者不宜使用，因为钙拮抗剂的抑制心肌收缩力作用，对心功能降低、心衰患者不利，所以心衰患者不宜使用。

2、钙离子拮抗剂治疗稳定性心绞痛的疗效和安全性已被确定，但不稳定性心绞痛应用钙拮抗剂的适应证仅限于：

①用β受体阻断剂和硝酸酯类后仍有心绞痛发作；

②合并高血压；

③冠状动脉痉挛；

④不能耐受β 受体阻断剂时可用地尔硫或维拉帕米。

3、服药期间避免西柚或西柚汁，西柚汁对硝苯地平、非洛地平的代谢有影响，服药期间应避免食用。

4、在应用地尔硫和维拉帕米时应注意病态窦房结综合征、房室传导功能障碍和肺水肿等禁忌证。

参考文献

1.杨宝峰,陈建国.药理学（第9版）.2018年.人民卫生出版社.

2.王宁夫,霍勇.钙离子拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中的应用.中国医药导报,2010,7(26):12-14.

3.李倩.冠心病心绞痛的药物治疗综述.药品评价,2018,15(05):55-57.

来源：心希望快讯