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①他汀类】 阿托伐他汀钙片、辛伐他汀片等降脂药临床用的比较多，除了降血脂，这类药还有什么功效呢？今天小殷详细给大家分享下: ▶这类药同属于→ 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类） ▶主要药物 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。 1⃣药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.调血脂机制：具有明显调血脂作用，在治疗剂量下，他汀类降低LDL-C（低密度脂蛋白）的作用最强。其作用机制是竞争性的抑制HMG-CoA还原酶（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），阻止肝脏中胆固醇（TC）合成，是高胆固醇血症的首选药。该类药也降低三酰甘油（TG）水平和轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。 2.非调血脂作用：①对抗应激。②减少心血管内皮过氧化。③稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。④减少脑卒中和心血管事件。⑤抑制血小板聚集。⑥降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。 3.临床特点： （1）主要用于降低TC(胆固醇) （2）尚可用于动脉粥样硬化、脑卒中的预防。 2⃣典型不良反应 肌毒性：肌痛、肌病、横纹肌溶解症； 肝毒性：肝脏氨基转移酶AST及ALT升高。 胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑。 3⃣禁忌证 （1）胆汁郁积和活动性肝病、肝脏氨基转移酶AST及ALT持续升高者。 （2）妊娠期。 4⃣药物相互作用 1.与红霉素类、酮康唑、环孢素抑制他汀类药的代谢，使血药浓度升高，肌毒性风险增加。 2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用，可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。 5⃣用药注意 （一）严格遴选适应证，四类人群： （1）确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。 （2）原发性LDL-ch(低密度脂蛋白)≥4.9mmol/L。 （3）40～75岁、LDL-ch(低密度脂蛋白)1.8～4.9mmol/L的糖尿病患者。 （4）10年动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。 （二）定期监测血脂和安全指标 肌：肌磷酸激酶（CK）大于正常值10倍以上，停药。 肝：（AST及ALT）大于正常值3倍以上，停（三）联合用药时宜慎重 阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀单药使用肌溶解症相似且较低。与贝丁酸合用危险性增加。 （四）掌握适宜的服药时间 提倡晚间服用，肝脏合成脂肪峰期多在夜间。阿托伐他汀半衰期长，可以在一日任何时间给药。 （五）注意肝酶代谢的差异 洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀被肝细CYP3A4代谢；与有CYP3A4诱导或抑制作用的药物（氯吡格雷）合用时要注意调整剂量，减少他汀不良反应的发生。而普伐他汀因为不经肝细胞CYP3A4代谢，所以不受此影响。 6⃣主要药品 1.阿托伐他汀：用于高胆固醇血症，冠心病和脑卒中的防治。 半衰期长，可在一日内任何时间给药。 2.氟伐他汀：用于原发性高胆固醇血症、原发性混合型血脂异常，18岁以下不推荐使用。 3.瑞舒伐他汀：混合型血脂异常、原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症。 |
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