氯吡格雷不可联用奥美拉唑杭州师范大学附属医院 副主任药师 李立安 氯吡格雷是抗血小板、防治血栓形成的常用药,在冠心病、心肌梗死等心血管疾病患者中广泛应用,但容易引起各种出血症状,如常见的胃肠道出血,容易诱发已存在的无临床症状的溃疡出血等。为此,使用氯吡格雷的患者常会联用质子泵抑制剂(PPI)用以预防消化道出血,相关指南也推荐PPI作为抗血小板药物所致消化道损伤的首选药物。 PPI包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑等“拉唑”类药物。要注意的是,氯吡格雷与这些PPI联用须有所选择,避免与奥美拉唑联用,因为它会明显降低氯吡格雷的疗效,增加患者心梗、脑梗(缺血性脑卒中)、支架血栓形成等风险。 氯吡格雷在体外没有活性,须在体内经CYP2C19代谢酶作用,才能转化为活性代谢物发挥抗血栓作用,而奥美拉唑正好能抑制CYP2C19代谢酶活性,阻止氯吡格雷的体内活化,致使氯吡格雷不能正常发挥作用。有研究发现,每天80毫克的奥美拉唑可使氯吡格雷活性代谢物的血药浓度下降40%~45%,这种血药浓度下降可导致血小板聚集抑制率下降21%~39%,会明显降低氯吡格雷的疗效。 此外,国家药监局对PPI(奥美拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑)类药品说明书内容也进行了统一修订,在药物相互作用项中明确,奥美拉唑口服、注射剂均应避免与氯吡格雷同时使用。对于消化道出血高危患者需要联用PPI,应充分考虑不同PPI对氯吡格雷抗血小板作用的影响,避免使用对CYP2C19抑制作用强的PPI,如奥美拉唑、艾司奥美拉唑,但可在医生指导下,考虑使用泮托拉唑、雷贝拉唑等。 |
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