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降压药物的选择应遵循以下4个原则： (1)小剂量开始：采用较小的有效剂量以获得疗效而使不良反应最小，逐渐增加剂量或联合用药。对2级以上的高血压患者，起始可以用常规剂量。 (2)尽量用长效药：为了有效地防止靶器官损 害，要求每天24小时血压稳定于目标范围内，积极推荐使用1天给药1次而药效能持续24小时的长效药物。若使用中效或短效药，每天须用药2~3次。 (3)联合用药：为使降压效果增大而不增加不良反应，可以采用2种或多种不同作用机制的降压药联合治疗。实际治疗过程中2级以上高血压或高危患者 要达到目标血压，常需要降压药联合治疗。 (4)个体化治疗：根据患者的具体情况选用更适合该患者的降压药。 今天孙药师为大家介绍5个一线降压药： 1.阿利沙坦酯：属于血管紧张素II的I型受体(AT1)拮抗剂，经体内酯酶代谢后产生与氯沙坦钾经肝脏代谢产生相同的活性代谢产物E3174。 E3174能与AT1受体选择性结合，阻断其他途径来源和合成的血管紧张素II所产生的生理作用（如缩血管效应、损伤血管等）而降低血压，适用于轻、中度原发性高血压的治疗。 阿利沙坦酯与血管紧张素II的AT1型受体结合得异常牢固，且结合时间长，分离缓慢，并可抑制AT1型受体激活，具有强效和长效降压的特点。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降，4~6小时后达最大降压效应，降压作用可持续24小时。连续用药后2~4周血压下降达最大效应。可与氢氯噻嗪合用，降压作用可以增强。 阿利沙坦酯可拮抗血管紧张素II对靶器官的损害，具有明确的心血管保护作用，可对抗动脉粥样硬化，逆转左心室肥厚，保护血管内皮细胞，抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构，改善胰岛素抵抗，降低尿蛋白，还能抑制肾小管中的尿酸转运体，阻止尿酸的重吸收，降低血尿酸。尤对高血压合并左室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、代谢综合征、微量白蛋白尿、蛋白尿患者有益，也适用于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）引起的咳嗽而不能耐受者。 在安全性方面，阿利沙坦酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，常见头晕、头痛；少见高脂血症、乏力、胃部不适；偶见肝肾功能指标异常；均可自行缓解或对症处理后缓解。阿利沙坦酯体内代谢不经过肝药酶，减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、 引起血钾水平升高的药物等联用，如需合用，则合用期间应监测血锂、血钾水平。 2.非洛地平缓释片：属于二氢吡啶类钙离子通道阻滞药，主要通过阻断钙离子通道，减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内，对冠脉及外周血管均有扩张作用，高浓度时兼有抑制钙调素从而干扰细胞内钙的利用。可增加冠状窦血流量，降低全身及冠脉血管阻力，使血压下降。 非洛地平缓释片降压作用强， 对糖脂代谢无不良影响。临床研究证实，其可显著减少脑卒中事件，适用于多种类型的高血压，尤对老年高血压、单纯收缩期高血压、稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化、周围血管病患者适用。非洛地平片的半衰期约为25小时，一日1 次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎，降压作用持续24小时。 以非洛地平缓释片为基础的联合降压治疗疗效好，不良反应小。非洛地平缓释片+ 普利或沙坦类降压药，前者直接扩张动脉，后者通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），既扩张动脉又扩张静脉，同时非洛地平缓释片产生的踝部水肿可被普利类或沙坦类降压药消除。此外，非洛地平缓释片＋β受体阻滞剂（如比索洛尔、美托洛尔等），前者具有扩张血管和轻度增加心率的作用，恰好抵消β受体阻滞剂的缩血管及减慢心率的作用，两药联合可使不良反应减轻。非洛地平缓释片＋氢氯噻嗪治疗，可降低高血压患者脑卒中发生的风险。 在安全性方面，非洛地平缓释片最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿(呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。 3.美托洛尔缓释片：属于选择性β1受体拮抗药，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本药可减慢心率，减少心排血量，降低收缩压；立位及卧位均可降低血压；可减慢房室传导，使窦性心率减少。美托洛尔缓释片降压作用明确，小剂量适用于高血压伴心肌梗死后、冠心病心绞痛、快速性心律失常、慢性心力衰竭或心率偏快(心率 80次/分钟及以上)的1~2级高血压。 美托洛尔缓释片是个多单位的微囊系统，每片药物中包含1600-1800个含有美托洛尔的球形微囊，缓释片进入胃内迅速崩解，微囊释放并广泛分布于消化道中，微囊中的药物被渗入的消化液溶解，形成饱和溶液，以恒定的速度不断向外释放，每日服用一次，可实现24小时平稳降压，血压波动小，保证了药物治疗的长效性和平稳性，可有效地控制夜间血压和晨峰血压，从而有效预防心血管并发症的发生。 美托洛尔缓释片能减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量和心绞痛发作，增加运动耐量。如无禁忌证，应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物，能够降低心肌梗死后稳定型心绞痛患者死亡和再梗死的风险。美托洛尔缓释片还能恢复β1受体的正常功能，使之上调，治疗3个月后可改善心力衰竭患者心功能，提高左心室射血分数；治疗6个月后还能降低心力衰竭患者心室肌重量和容量，延缓或逆转心肌重构，降低全因死亡风险、猝死风险和心血管死亡或住院风险。 在安全性方面，美托洛尔缓释片可见恶心、腹泻、胃部不适、皮肤瘙痒、眩晕、头痛、疲倦、失眠、噩梦、抑郁、气短、心动过缓、哮喘等不良反应。 |
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