|
随着人们生活条件和习惯的改变，高血压已经成为遍及全球的慢性疾病。截至目前为止，世界上大约有12亿人患有高血压，我国高血压患者人数更是近3亿，可以说高血压已经成为威胁中老年人身体健康，导致心脑血管疾病的主要危险因素，尽管目前已经有了包括改变生活习惯和服用降压药物在内的多种治疗方法，但高血压的治疗结果仍不容乐观。 据有关数据统计：在接受治疗的高血压人群中，只有20%的患者能够成功将血压控制在推荐范围内，更何况还存在很多没有接受正规治疗的患者。 造成这种局面的原因主要有两方面：
因此，近几年，陆陆续续有很多高血压患者前来咨询王药师：有没有不用每天服用的降压药？ 还别说，在不久的将来真有可能出现，这种药就是Zilebesiran。在已经完成的1期临床试验中发现：Zilebesiran能够有效降低高血压患者血管紧张素原水平和血压，并且其疗效能够持续半年之久。 Zilebesiran是什么？Zilebesiran是一种siRNA药物，也是一种作用于表达血管紧张素原的mRNA的RNAi疗法。什么是RNAi疗法？简单来说，就是干扰致病蛋白mRNA表达的疗法，它能通过靶向并沉默或者关闭促进致病蛋白合成的mRNA，达到降低致病蛋白表达的效果，进而抑制疾病的产生。 我们都知道，血压升高大多都与血管紧张素有关，当我们人体内血管紧张素水平较高时，会引起周围血管阻力增加，使得血管收缩，血压上升。而血管紧张素的前体就是血管紧张素原，Zilebesiran恰好可以靶向肝脏中的血管紧张素原，使其致病蛋白mRNA无法表达，减少其合成，抑制血管紧张素I和II的产生，从而使血压下降。 相对于普通降压药，Zilebesiran有什么优势？既然Zilebesiran是一种RNAi疗法，那在降压方面有何明显优势？ ①降压效果更稳定 作用于血管紧张素来起到降压效果的降压药可不止Zilebesiran一种，我们经常吃的降压药，例如血管紧张素转换酶抑制剂（普利类降压药）、血管紧张素受体拮抗剂（沙坦类降压药），都是通过作用于血管紧张素系统，使血管紧张素水平降低，从而起到降压效果。但长期使用这两类药物可能会导致肾素水平代偿性升高，发生肾素-血管紧张素系统逃逸现象，导致血压异常升高。而siRNA治疗几乎完全消耗血管紧张素原，即使肾素水平代谢性升高，它也能有效抑制血管紧张素水平，达到平稳控压的效果。 ②控压更持久 Zilebesiran有着非常明显的长期降压效果，1期试验结果显示，皮下注射800mg药物后，血管紧张素原水平降低幅度可达90%，且效果可持续6个月，同时也观察到血压也会明显下降，24小时收缩压降低幅度超过15mmHg，且随着时间的延长血压下降越明显。因此，该药可以大大提高患者的用药依从性，不用每天吃药，简单方便。 ③耐受性良好 从目前试验来看，Zilebesiran的耐受性良好，没有明显的不良反应，仅在局部注射处有轻度反应，对肝肾功能也没有明显影响。 总的来说，Zilebesiran适用于使用降压药后血压仍然无法达标的难治性高血压，但也因为其作用缓慢，作用时间长，因此对需要紧急降压的高血压急症患者，并不适合用于初始治疗。目前，Zilebesiran的2期临床试验正在进行，旨在研究Zilebesiran能否降低心血管事件发生率和死亡率，如果试验成功，相信在不久的将来，Zilebesiran能够在治疗高血压领域里大放异彩。 |
|
|
