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不知道这些新药的心血管医生,可能已经脱离临床工作好多年了!

 风雨都停了 2023-10-09 发布于福建

如果一个心血管医生对于下面这些治疗心血管病的新药,连“听都没有听说过”,更别说该如何使用的话,有可能人家脱离临床一线工作已经好多年了。

沙库巴曲缬沙坦

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2017年,“脑啡肽酶抑制剂”ARNI沙库巴曲与“沙坦类”药物缬沙坦的合剂---“沙库巴曲缬沙坦”,在我国正式上市,主要用于治疗心力衰竭的患者。每一片沙库巴曲缬沙坦当中含有等摩尔数量的沙库巴曲与缬沙坦,并且在进入人体以后可以有效发挥双重活性。在促进利钠肽作用的同时抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,不仅可以抗心衰,也毫无疑问具有明显的降血压效应。不同的是,抗心衰一般起始剂量每次50mg,一天两次,降血压每次口服200mg,每天早上一次。
2021年初《沙库巴曲缬沙坦在高血压患者临床应用的中国专家建议》正式发布,这意味着血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂ARNI作为一种具有全新降压机制的口服药物,成为降血压治疗中的一大“新星”。

达格列净

钠-葡萄糖协同转运蛋白-2,即SGLT2抑制剂,主要包括达格列净恩格列净卡格列净艾托格列净等,已经在我国上市。尤其以第一种达格列净临床应用广泛。

首先达格列净是一款地地道道的排糖型降糖药,服药后尿糖明显增加,表明降糖作用起效了。

近年来,基于充分的循证医学证据,SGLT2抑制剂已经被推荐为治疗心力衰竭的新四联药物(即血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂ARNI或ACEI或ARB、β受体阻滞剂、盐皮质激素拮抗剂MRA和SGLT2抑制剂)之一。中国心力衰竭中心联盟专家委员会制定并发表了《心力衰竭SGLT2抑制剂临床应用的中国专家共识》,建议SGLT2抑制剂目前不仅用于2型糖尿病患者,而且被批准用于独立于糖尿病状态的心衰治疗。换言之,没有糖尿病的心衰患者也可以使用本药治疗心衰。而对于合并高危心血管风险或心血管疾病的2型糖尿病患者,推荐使用SGLT2抑制剂以预防心衰住院。
给药时机
建议尽早启动SGLT2抑制剂,以迅速改善心衰患者的临床结局和生活质量。

对于尚未接受规范心衰治疗的患者,通常可采用三步法启动药物治疗:

第一步,同时开始使用β受体阻滞剂和SGLT2抑制剂,β受体阻滞剂是治疗HFrEF的最有效的药物,尤其是在减少心血管死亡;

第二步,评估患者对血压和肾功能的耐受性,在第一步的1~2周内添加血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI);

第三步,评估患者血钾和肾功能的耐受性后,在第二步的1~2周内添加盐皮质激素拮抗剂(MRA)。

对于已经接受规范心衰治疗的患者,在启动SGLT2抑制剂时,需要考虑的主要因素是血压/容量控制。如果血压已经达到或高于所需值(95~100mmHg),则可以立即启动SGLT2抑制剂。如果血压较低,尤其在接受RAAS抑制剂和利尿剂的患者中可能会出现这种情况,可考虑降低利尿剂或其他影响血压药物的剂量,以允许启动SGLT2抑制剂。

对于急性心衰患者,需病情稳定后再启动SGLT2抑制剂治疗。AHF病情稳定需满足:无症状性低血压或收缩压≥100mmHg、24h内未使用正性肌力药、6h内静脉利尿剂和血管扩张剂未增加剂量。而处于恶液质状态的心衰患者,不建议使用SGLT2抑制剂治疗。

托伐普坦

精氨酸AVP受体拮抗剂,通过结合V2受体减少水的重吸收,不增加钠的排泄,可以用于伴有低钠血症的心力衰竭。用法:每次15mg,每天早上1次。

依普利酮

盐皮质激素拮抗剂(MRA),能够竞争性地抑制醛固酮和盐皮质激素受体地结合而发挥保钾利尿作用,该类药物主要有螺内酯。而依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,可显著降低轻度心衰病人心血管事件的发生风险、减少住院率、降低心血管病死亡率,且尤其适用于老龄、糖尿病和肾功能不全病人。

伊伐布雷定

第1个窦房结If电流选择特异性抑制剂,单纯减慢窦性心律,延长舒张期,改善左心室功能及生活质量,对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无影响,且无 β受体拮抗剂的不良反应或反跳现象。

阿利吉仑

阿利吉仑为直接肾素抑制剂,并阻断噻嗪类利尿剂、 ACEI / ARB 应用所致的肾素堆积,有效降压且对心率无明显影响。但有待进一步研究以获得更广泛的循证依据,目前不推荐用于 ACEI / ARB 的替代治疗。

a 受体拮抗剂

乌拉地尔,选择性结合 a 肾上腺受体,扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷,并降低肺毛细血管压,减轻肺水肿,也有利于改善冠状动脉供血。该药扩张静脉的作用大于动脉,并能降低肾血管阻力,还可激活中枢5﹣羟色胺1A受体,降低延髓心血管调节中枢交感神经冲动发放,且对心率无明显影响。

人重组脑钠肽( rhBNP )

奈西立肽,或者新活素,扩张静脉和动脉,降低前、后负荷,并具有排钠利尿、抑制RAAS和交感神经系统、扩张血管等作用,适用于急性失代偿性心衰。

左西孟旦

通过结合于心肌细胞上的肌钙蛋白 C 增强心肌收缩,并通过介导腺苷三磷酸敏感的钾通道,扩张冠状动脉和外周血管,改善顿抑心肌的功能,减轻缺血并纠正血流动力学紊乱,适用于无显著低血压或低血压倾向的急性左心衰病人。

血小板糖蛋白(GP) II b / IIIa受体拮抗剂

阿昔单抗为直接抑制 GP II b / III a 受体的单克隆抗体,能有效地与血小板表面的 GP II b / III a 受体结合,从而抑制血小板的聚集。合成的该类药物还包括替罗非班和依替非巴肽。目前各指南均推荐GP II b / III a 受体抑制剂可应用于接受 PCI 的 UA / NSTEMI 病人和选用保守治疗策略的中高危 UA / NSTEMI 病人 。

磺达肝癸钠

选择性 Xa 因子间接抑制剂,其用于 UA / NSTEMI 的抗凝治疗不仅能有效减少心血管事件,而且大大降低出血风险。皮下注射2.5mg,每日一次。

比伐卢定

直接抗凝血酶制剂,其有效成分为水蛭素衍生物片段,通过直接并特异性抑制 IIa 因子活性,能使活化凝血时间明显延长而发挥抗凝作用,可预防接触性血栓形成,作用可逆而短暂,出血事件的发生率降低。主要用于 UA / NSTEMI 病人 PCI 术中的抗凝,先静脉推注0.75mg/ kg ,再静脉滴注1.75mg/( kg . h ),维持至术后3~4小时。

依洛尤单抗

于2018年7月31日获得国家药监局批准,成为首个在中国上市的前蛋白转化酶枯草溶菌素9PCSK9抑制剂类新药用于治疗成人或12岁以上青少年纯合子型家族性高胆固醇血症;治疗成人动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD),以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。用法用量:每月1次,每次420mg,皮下注射给药;每2周1次,每次280mg,皮下注射。

安立生坦

新型选择性内皮素受体A(ETA)拮抗剂,主要阻断ETA受体,降低肺和其他重要器官的内皮素介导的收缩作用,抑制肺动脉平滑肌细胞增殖,降低肺血管阻力和肺动脉压力。适用于WHOII级或III级症状的肺动脉高压患者的治疗,可以改善运动能力、延缓临床恶化。

马瓦卡坦

心肌肌球蛋白抑制剂——马瓦卡坦(mavacamten,简称MYK461),通过调节能进入“可结合肌动蛋白”(产生收缩力)状态的肌球蛋白头的数量,从而减少动力产生(收缩期)和残留(舒张期)横桥形成的概率,将整体肌球蛋白群转变到节能、可募集的超松弛状态,可减少动力性左心室流出道梗阻并改善心脏充盈压,以改善功能能力和症状。

所以说,做医生,并不是一件很容易的事。医生需要不断更新知识,才能服务好患者。

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