每日一学：地高辛片

【适应症】

1. 用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；但对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；

2. 用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

【用法用量】

成人常用量：

口服：常用0.125-0.5 mg (即1/2片-2片)，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6-8小时给药0.25 mg (1片)，总剂量0.75-1.25 mg/日 (每日3片-5片)；维持量，每日一次0.125-0.5 mg (每日1次，每次1/2片-2片)。

小儿常用量：

口服：本品总量，早产儿0.02-0.03 mg/kg；1月以下新生儿，0.03-0.04 mg/kg：1月-2岁，0.05-0.06 mg/kg；2-5岁，0.03-0.04 mg/kg；5-10岁，0.02-0.035 mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6-8小时给予一次。维持量为总量的1/5-1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿 (尤其早产儿) 需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。

近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6-7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用。因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5 μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

【不良反应】

(1) 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐 (刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、虚弱。

(2) 少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视，腹泻，中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

(3) 罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹 (过敏反应)。

(4) 在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

【药理作用】

地高辛是洋地黄类强心苷。地高辛通过直接作用 (作用于心肌和血管平滑肌) 和间接作用(作用于迷走神经) 增加心肌收缩力 (正性肌力作用)，降低心率 (负性频率作用)，降低房室结传导率 (抗心律失常作用)。

地高辛作用的机制是地高辛与细胞膜中Na+-K+-ATP酶的结合。这种对Na+-K+-ATP酶活性的抑制导致细胞内Na+离子的积累，而Na+离子与Ca2+离子交换后会引起细胞内Ca2+离子浓度的增加，从而增加心肌收缩力。

通过改善肾灌注，尿产量增加，有利于排去多余水分 (多余水分会导致心脏衰竭)。它有助于消除腿周水肿、减缓呼吸急促和改善身体活动。

其中，

• 正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
• 负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量 (通常接近中毒量) 则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
• 心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

【用药指导】

1. 告知医生在服用此药。

2. 用药期间注意监测血药浓度、心功能、肾功能以及电解质。

3. 出现心律失常、持续性腹泻等症状及时就医。

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