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国内批准适应症 口服给药 1. 用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全;尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素 B1 缺乏症的心功能不全疗效差。 2. 用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 注射给药 1. 用于急性和慢性心功能不全。 2. 用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 国内常规剂量 口服给药 片剂 常用 0.125～0.5 mg（即 0.5～2 片），每日一次，7 天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每 6～8 小时给药 0.25 mg（即 1 片），总剂量 0.75～1.25 mg/日（即 3～5 片）；维持量每日一次，0.125～0.5 mg（即 0.5～2 片）。 注射给药 注射剂 成人常用量为 0.25～0.5 mg，静脉注射，用 5% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25 mg，每隔 4～6 小时按需注射，但每日总量不超过 1 mg；不能口服者需静脉注射，维持量，0.125～0.5 mg，每日一 次。 给药说明
常见不良反应 胃肠道：恶心和呕吐、腹痛、肠缺血和肠出血性坏死。 中枢神经系统：头痛、虚弱、头晕、冷漠、意识混乱和精神障碍。 其他：男性乳房发育（长期服用；偶见）、症血小板减少、斑丘疹。 地高辛毒性：厌食、恶心、呕吐、视觉改变、心律失常 [一级、二级或三级心脏传导阻滞（包括停搏）]；房性心动过速伴传导阻滞；房室解离；结（节）节律加速；单灶性或多形性室性早搏。 严重不良反应 心血管系统：心律失常（室颤、窦性心动过缓）。 禁忌证 1. 心室颤动。 2. 已知对地高辛过敏（所见反应包括不明原因的皮疹、口腔、嘴唇或喉咙肿胀或呼吸困难）。 3. 对其他洋地黄制剂过敏。 注意事项 1. 伴有房颤的室颤患者（W-P-W 综合征） 发生房颤的W-P-W 综合征患者是发生心室颤动的高危人群。使用地高辛治疗这些患者会导致房室结的传导速度比辅助通道的传导速度慢得多，从而增加了心室快速反应导致心室颤动的风险。
地高辛注射液可能导致严重的窦性心动过缓或窦房传导阻滞，特别是在已存在窦房结疾病的患者中，并可能在已存在不完全房室传导阻滞的患者中引起晚期或完全心脏传导阻滞。考虑在使用地高辛治疗前植入心脏起搏器。 3. 地高辛中毒 1）地高辛中毒的体征和症状包括厌食、恶心、呕吐、视觉改变和心律失常一级、二级或三级心脏传导阻滞（包括停搏）；房性心动过速伴传导阻滞；房室分离；结（节）节律加速；单灶性或多形性室性早搏（特别是二重或三叉）；室性心动过速；和心室颤动）。 地高辛水平高于 2ng/mL 通常与毒性有关，但较低水平也可能出现症状。低体重、高龄或肾功能受损、低钾血症、高钙血症或低镁血症可能更易于地高辛中毒。 获取有地高辛治疗症状或体征的患者的血清地高辛水平，必要时中断或调整剂量。定期评估血清电解质和肾功能。 2）地高辛毒性在婴儿和儿童中最早和最常见的表现是心律失常，包括窦性心动过缓。 在儿童中，使用地高辛可引起多种心律失常。最常见的是传导障碍或室上性心动过速，如房性心动过速（伴或不伴阻滞）和交界性心动过速。室性心律失常较少发生。窦性心动过缓可能是即将发生地高辛中毒的表现，尤其是在婴儿，即使没有一级心脏传导阻滞。 服用地高辛的儿童出现的任何心律失常或心脏传导改变最初应被认为是地高辛中毒的结果。 考虑到成年心力衰竭患者有一些与地高辛毒性相同的症状，可能很难将地高辛毒性与心力衰竭区分开来。对其病因的误诊可能导致临床医生继续或增加地高辛给药，而实际上应该暂停给药。当这些体征和症状的病因不清楚时，需要测量血清地高辛水平。 4. 电转复期间发生室性心律失常的风险 在房颤电转复前 1~2 天减少地高辛的剂量或停止使用地高辛，以避免诱发室性心律失常，但医生必须考虑降低地高辛或停用地高辛会增加心室反应的后果。 如果怀疑洋地黄毒性，应推迟择期转复。如果不谨慎地推迟转复，应选择尽可能低的能量水平，以避免引发室性心律失常。 5. 急性心肌梗死患者的缺血风险 急性心肌梗死患者不推荐使用地高辛，因为地高辛可增加心肌氧需求，导致心肌缺血。 6. 心肌炎患者血管收缩 地高辛能促进血管收缩，促进促炎细胞因子的产生；因此，避免用于心肌炎患者。 7. 左心室收缩功能保留的患者心排血量减少 与保留左心室射血分数相关的心力衰竭患者使用地高辛可能会出现心输出量减少。这些疾病包括限制性心肌病、缩窄性心包炎、淀粉样心脏病和急性肺心病。特发性肥厚性主动脉下狭窄的患者可能由于地高辛的正性肌力作用而导致流出道阻塞加重。 在治疗水平上，由于地高辛与细胞外淀粉样纤维的结合增加，淀粉样心脏病患者可能更容易受到地高辛毒性的影响。 尽管地高辛已被用于控制房颤患者的心室率，但在这些患者中一般应避免使用地高辛。 8. 低钙血症可使地高辛在人体中的作用失效。因此，地高辛可能在血清钙恢复正常之前无效。这些相互作用与地高辛影响心脏收缩性和兴奋性的方式钙释放。 9. 甲状腺疾病和高代谢状态的反应改变 甲状腺功能减退可能降低地高辛的需要量。高代谢或高动力状态导致的心力衰竭和/或心房性心律失常（例如，甲状腺功能亢进、缺氧或动静脉分流）最好的治疗方法是解决潜在的病情。与高代谢状态相关的房性心律失常对地高辛治疗特别耐药。如果没有同时治疗潜在的硫胺素缺乏症，心脏病患者可能无法对地高辛产生充分反应。 药物监控 1、不宜与酸、碱类配伍。 2、慎用：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；心肌梗死；心肌炎；肾功能损害。 用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般于停药后 1~2 天中毒表现可以消退。应用时注意监测地高辛血药浓度。 应用本品剂量应个体化。 3、地高辛治疗血清浓度： （1）心力衰竭：0.5~0.9 ng/mL（SI：0.6~1.2 nmol/L） （2）成人：0.8~2 ng/mL（SI：1.0~2.6 nmol/L）；< 0.5 ng/mL（SI: <0.6 nmol/L）可能表示数字化不足，除非有特殊情况。血清浓度 ≥ 1.2 ng/mL（SI: 1.5 nmol/L）可能与心房颤动患者全因死亡率增加相关（无论心力衰竭）。 （3）毒性：血清浓度 > 2 ng/mL（> 2.6 nmol/L）时风险增加，但毒性可随时发生，并且在低钾血症、低镁血症或甲状腺功能减退的情况下可能以较低水平发生 。 4、地高辛样免疫反应物质（DLIS）可能与地高辛免疫测定发生交叉反应。在患有肾脏和肝脏疾病、心力衰竭、新生儿和孕妇（妊娠晚期）的患者中发现了 DLIS。 |
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来自： 缤峰一公 > 《药学资讯（重点心脑血管）》
