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普伐他汀的水溶性,对药效有影响吗,还有哪些特点呢?

 药师华子 2024-01-22 发布于辽宁

有朋友给华子留言,询问他汀类药物中的普伐他汀有什么特点,为什么感觉使用的人不是很多呢?

华子说,普伐他汀也是常用的他汀类药物,而且安全性较好。但是与其他的他汀类药物相比,普伐他汀的降脂强度偏低,作用时间较短,所以应用范围受到一定的影响,通常作为强效他汀不耐受时的次要选择。

一、普伐他汀的药理作用

与其他的他汀类药物相同,普伐他汀有抑制胆固醇合成,改善动脉内膜功能、抑制炎性和氧化反应等多种药理作用。可以抑制动脉粥样硬化斑块的进展,稳定斑块,使斑块变得不易破溃,预防血栓的形成,对心梗、脑梗有预防作用。

使用他汀类药物时,要把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平降至2.6mmol/L以下;如果已经患有脑梗、心梗、冠心病等疾病,则需把LDL-C水平降至1.8mmol/L以下;最好可以降至1.4mmol/L以下。有可能使斑块的密度增加、体积缩小,产生逆转斑块的作用。

二、水溶性的普伐他汀

他汀类药物有水溶性与脂溶性两种特性,匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀为脂溶性他汀;瑞舒伐他汀、普伐他汀为水溶性他汀。

脂溶性他汀更容易穿透人体中的生物屏障,也就会更容易进入肝脏、大脑之中。脂溶性强会促进吸收,但也会增加头晕、疲劳、头痛等中枢性不良反应。而水溶性强,不容易穿透生物屏障,主要依靠肝细胞主动摄取发挥药理作用,对中枢的影响更少。

三、普伐他汀的特点

普伐他汀的主要特点是不良反应较低,转氨酶升高或是肌肉疼痛的发生率都明显低于其他的他汀类药物。而且普伐他汀对血糖的影响也很小,有糖尿病风险者可以安全服用。

普伐他汀在人体内的代谢过程不经过肝药酶系统,与其他药物几乎没有相互作用,也不受西柚(葡萄柚)影响,在与多种药物联用时的安全性较高。

普伐他汀通过肝肾双通道清除,主要通过粪便排泄,少部分通过尿液排泄,当有肝或肾功能不全时,可以代偿性增加另一通道的清除率,使用时出现蓄积中毒的风险较小。

四、普伐他汀的局限性

普伐他汀的降脂强度较低,低剂量使用时,对LDL-C水平的降幅不超过30%,最大剂量的降幅也不超过40%。所以对于血脂较高的人,使用普伐他汀的获益不如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效他汀,甚至不如匹伐他汀、辛伐他汀等降脂强度高的其他中效他汀。

普伐他汀的药效持续时间较短,人体胆固醇主要在夜间合成,所以需在睡前服用才能发挥最大作用。与大多数降压药、抗血小板药物的服用时间不同,做不到日常用药“一把吞”,用药依从性不如长效的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀

总结一下,普伐他汀是水溶性他汀,主要特点是不良反应低,与其他药物相互作用少,安全性较高。不过降脂强度低,药效持续时间短,所以使用范围不如强效他汀,通常作为强效他汀不耐受时的替换。在用药时,仍然要注意对肝功能与肌肉的影响。

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