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支气管舒张剂是治疗哮喘和慢阻肺的核心药物，能松弛支气管平滑肌、舒张支气管、减轻气道阻力并缓解气流受限，常用药物包括 β2 受体激动剂、抗胆碱药物及磷酸二酯酶抑制剂等。 β2 受体激动剂为儿茶酚胺类药物，有舒张支气管和协同抗炎的作用，其可选择性地作用于支气管平滑肌的 β2 受体，激活腺苷酸环化酶、减少嗜碱粒细胞和肥大细胞脱颗粒及递质释放，而舒张支气管平滑肌、增加纤毛清除能力、缓解痉挛、降低毛细血管通透性、减少渗出等。β2 受体激动剂根据作用时间，可分为短效 β2 受体激动剂（SABA）、长效 β2 受体激动剂（LABA）和超长效 β2 受体激动剂（ULABA）。目前 SABA 主要包括沙丁胺醇、左沙丁胺醇和特布他林等，可在几分钟之内起效，持续时间约 4-6 h。沙丁胺醇为消旋体，左旋体（R-异构体）主要起舒张支气管平滑肌的作用。左沙丁胺醇吸收迅速，单次给药半衰期为 3.3 h，长于同等剂量的沙丁胺醇（1.5 h），代谢速度较沙丁胺醇快 12 倍；同消旋沙丁胺醇相比，左沙丁胺醇气管舒张作用更强，起效更为迅速，药效更为持久（6-8 h），且选择性高、疗效更佳、使用剂量更小、安全性更高、雾化吸入次数更少等，同时有较少的骨胳肌震颤不良反应。此外，沙丁胺醇起效快，对气道平滑肌作用强，特布他林起效慢于沙丁胺醇，且其支气管舒张作用也相对较弱，但特布他林对 β2 受体选择性及对肥大细胞膜的稳定作用均强于沙丁胺醇。LABA 可舒张支气管平滑肌、改善气道阻塞、增加胆碱神经张力及降低气道炎性因子的产生，持续时间可达 12 h 以上；与 SABA 相比，LABA 的肥大细胞膜稳定作用更为明显。ULABA 持续时间可达 24 h 以上，其中茚达特罗支气管舒张作用是沙美特罗的 2 倍，奥达特罗为速效 ULABA，给药 10 min 后血药浓度达峰值。对伴有潜在心血管疾病者，β2 受体激动剂可增加心律不齐风险。过高剂量的 SABA 可能过度刺激 β2 受体致窦性心动过速和（或）心律失常，易造成低钾血症，尤其与噻嗪类利尿剂合用的情况下，可增加慢性心力衰竭者的静息状态下的氧耗。特布他林对 β2 受体选择性较沙丁胺醇更强，心血管方面的副反应较沙丁胺醇更少，《雾化吸入疗法急诊临床应用专家共识（2018）》中指出，心率过快或合并心血管疾病如冠心病等者首选特布他林。《从药理药效看支气管舒张药物的选择》（2020 年）中指出，慢阻肺者使用 LABA 治疗 30 d 后，心血管事件发生风险可增加 1.5 倍，而沙丁胺醇和茚达特罗已被证实可显著降低慢阻肺急性加重者血浆中 B 型脑利钠肽（一种心脏保护物质）水平，提示二者可能影响心脏功能。ULABA 的大型随机对照研究（RCT）结果表明，单用维兰特罗或联用 ICS 对伴有高风险心血管疾病者均较为安全，提示并非全部 β2 受体激动剂均会增加心血管不良事件风险。《从药理药效看支气管舒张药物的选择》（2020 年）中指出，尽管高龄者的自身生理特点（肝肾功能受损、体重减轻、肺功能降低等）会影响吸入性支气管舒张剂的药物代谢动力学特征，临床尚缺乏确证性证据证明吸入性 β2 受体激动与高龄者不良反应风险增加相关。《从药理药效看支气管舒张药物的选择》（2020 年）中指出，LABA 中福莫特罗和沙美特罗均被报道与新生儿低体重、早产相关，但尚无证据证明妊娠早期的哮喘孕妇接受 LABA/ICS 双联治疗与子代先天畸形风险增加相关（与高剂量 ICS 相比）。部分研究指出，哮喘孕妇妊娠早期使用 SABA，可能会致新生儿肾脏发育不良，并增加新生儿哮喘发生风险（可能与肺发育异常相关）等，但这些严重不良反应发生风险极低，且 SABA 作为哮喘缓解药物的使用可能是这些不良事件发生的混杂因素，与新生儿发育障碍间的关系仍待证实。《成人慢性气道疾病雾化吸入治疗专家共识》（2012 年）中指出，妊娠期间应慎用，只有当用 SABA 对孕妇的益处高于对胎儿可能引致的危险时，方可考虑使用。抗胆碱药物通过作用于 M1 和 M3 受体而抑制乙酰胆碱的生成和释放，进而发挥支气管舒张作用，且抑制气道腺体的黏液分泌和减轻气道高反应性。抗胆碱药物根据作用持续时间，可分为短效抗胆碱药物（SAMA）和长效抗胆碱药物（LAMA）。SAMA 如异丙托溴铵，可持续作用 6-8 h，对 M3 受体选择性差，不适合长期使用，仅用于缓解临床症状。LAMA 如噻托溴铵可高选择性地作用于 M1 和 M3 受体，发挥持久的支气管舒张效应，长期使用可延缓慢阻肺者肺功能下降；格隆溴铵对 M3 受体有高选择性，可显著提高慢阻肺者 FEV1，较噻托溴铵起效更迅速，且耐受性良好；阿地溴铵对 M3 受体有高选择性，给药 5 min 后血药浓度达峰值，可显著改善肺功能、降低气道阻力、改善气道反应性，改善慢阻肺者症状。《从药理药效看支气管舒张药物的选择》（2020 年）中指出，有研究结果表明 SAMA 有轻微增加慢阻肺者心力衰竭的风险，但与 LAMA 或 LABA/LAMA 联合给药相比，其心力衰竭风险较低；现有证据表明 LAMA 或 LABA/LAMA 双重支气管舒张剂在心率失常中总体较安全，但 LAMA 格隆溴铵有一定的房颤风险。LAMA 可通过抑制逼尿肌收缩，而使尿液淤积和尿道阻塞，有潜在的增加高龄老年男性者尿道感染的风险；此外，前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的老年者慎用。异丙托溴铵怀孕期间用药的安全性尚未被确证，怀孕期间尤其是前三个月用药需谨慎。《从药理药效看支气管舒张药物的选择》（2020 年）中指出，目前尚缺乏大型临床随机对照研究结果证实 LAMA 用于妊娠期哮喘者的安全性，应谨慎使用。包括非选择性磷酸二酯酶抑制剂茶碱类药物与选择性磷酸二酯酶抑制剂如罗氟司特。茶碱类药物：有增强膈肌收缩、改善心搏出量、舒张肺血管、增加水盐排出、兴奋中枢神经系统的作用，并有一定的抗炎效果，但其治疗窗较窄、对磷酸二酯酶作用选择性差，因而不良反应较为严重，可引起胃肠道反应、情绪激动、失眠、心动过速等，同时易产生中毒症状如震颤、恶心、心律不齐、癫痫发作等，需注意监测血药浓度，尤其是老年和有心血管合并症者，疗效不佳时慎用；慎用于妊娠期与哺乳期妇女。罗氟司特：有较强的抗炎、支气管舒张、减轻气道水肿、抑制气道黏液分泌及增强 β2 受体激动剂对支气管的舒张作用等，对存在慢性支气管炎、重度到极重度慢阻肺、既往有急性加重病史者，可降低需糖皮质激素治疗的中重度急性加重发生率。其不良反应多发生在治疗后第 1 周，且较轻微，主要为食欲减退、恶心、腹泻和体重减轻等。低体重的老年慢阻肺者避免使用，合并抑郁者慎用。
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