氟喹诺酮类,是十分有效的抗生素,有很多较好的药动学特性。 包括:口服生物利用度高、分布容积大、和抗菌谱广。 氟喹诺酮类,可能会引起严重的不良反应:例如艰难梭菌感染、肌腱病、神经病变,还会发生多种药物相互作用。 因此,氟喹诺酮类,通常仅用于明确利大于弊的情况。 利弊 通常认为,使用氟喹诺酮类,去治疗无并发症的感染时,收到的弊要大于利,比如:急性鼻-鼻窦炎、单纯性膀胱炎,以及急性支气管炎。这些疾病,要么不需使用抗生素,要么通常有毒性更低的其他药物用于治疗。 不良反应 ①最常见的不良反应,较轻微,包括:胃肠道不适、头痛、头晕,或者暂时性心境、或睡眠改变。 ②使用氟喹诺酮类时,并发艰难梭菌感染率,似乎也高于其他一些抗生素。 ③较少见、但可能严重的不良反应,包括:肌腱病和肌腱断裂、周围神经病变、和QT间期延长,推测可能还会有主动脉夹层和破裂。 ④美国FDA警告,不要将氟喹诺酮类,用于主动脉瘤确诊患者、和有动脉瘤危险因素的患者,这类危险因素包括:马凡综合征、埃勒斯-当洛斯综合征、外周动脉粥样硬化性血管病、未控制的高血压、和/或高龄。因为其的风险-获益比,在这类人群中有明显差异。 特殊人群 妊娠和哺乳 妊娠和哺乳期间通常应避免使用氟喹诺酮类,除非没有更安全的其他药物。 儿童 应避免向儿童常规给予全身用氟喹诺酮类,因为有肌肉骨骼毒性的潜在风险。 然而,如果没有安全有效的其他药物,或如果可通过口服给药、以避免胃肠外治疗,则可给予儿童全身用氟喹诺酮类。美国FDA批准的、儿童中氟喹诺酮类适应征,包括:治疗有并发症的泌尿道感染、和肾盂肾炎,以及预防和治疗吸入性炭疽。 重症肌无力患者 氟喹诺酮类,应避免用于重症肌无力患者,因其具有神经肌肉阻断作用,可诱发肌无力危象。 抗菌谱 此外,环丙沙星抗需氧革兰阴性杆菌的活性最强,而左氧氟沙星和莫西沙星抗革兰阳性菌的活性较强。莫西沙星和德拉沙星有一定的抗厌氧菌活性。 莫西沙星,抗铜绿假单胞菌、普罗维登斯菌、变形杆菌和黏质沙雷菌的活性不及环丙沙星,通常不用于治疗这些微生物的感染。 左氧氟沙星和莫西沙星,都能有效抗大多数常见的呼吸道病原体,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌,以及细胞壁缺陷型细菌或胞内菌[即,军团菌、支原体、和肺炎衣原体]。 厌氧菌 现有氟喹诺酮类中,只有莫西沙星的抗厌氧菌活性足以用于临床。拟杆菌对莫西沙星的耐药性,限制了其用于治疗腹内感染。 结核分枝杆菌 氟喹诺酮类,在体外对结核分枝杆菌有极强的活性,作为对一线药物耐药、和/或不耐受时的二线药物。通常来说,优选莫西沙星和左氧氟沙星。 莫西沙星和氧氟沙星对麻风分枝杆菌有效。 现有临床数据表明,在现有氟喹诺酮类中,莫西沙星与QT间期延长、心律失常、和心血管源性死亡风险的关联性最高,其次是左氧氟沙星。 在莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星中,莫西沙星引起糖尿病患者高血糖、和低血糖风险似乎都最高。 强调 抗菌谱覆盖需氧性肠道革兰阴性杆菌(如,大肠埃希菌)和许多常见的呼吸道病原体,包括非典型细菌、一些革兰阳性菌、厌氧菌和分枝杆菌。 环丙沙星主要抗革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌。 与环丙沙星相比,左氧氟沙星、莫西沙星抗革兰阳性菌(如,肺炎链球菌)的活性更强,抗铜绿假单胞菌的活性更弱。 莫西沙星,还能抗一些厌氧菌,与其他氟喹诺酮类相比,该药抗分枝杆菌的活性最强。 |
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