分享

极简药物手册——氟喹诺酮类

 脑健康 2022-07-03 发布于上海
氟喹诺酮类药物
Fluoroquinolones

氟喹诺酮类是十分有效的抗生素,有很多较好的药动学特性

包括口服生物利用度高、分布容积大和抗菌谱广。

氟喹诺酮类可能引起严重的不良反应例如艰难梭菌感染、肌腱病、神经病变,还会发生多种药物相互作用。

因此,氟喹诺酮类通常仅用于明确利大于弊的情况。

利弊

通常认为使用氟喹诺酮类治疗无并发症感染时,收到的弊大于利,比如急性鼻-鼻窦炎、单纯性膀胱炎,以及急性支气管炎。这些疾病要么不需使用抗生素,要么通常有毒性更低的其他药物用于治疗。

不良反应

常见的不良反应较轻微,包括胃肠道不适、头痛、头晕,或者暂时性心境或睡眠改变。

使用氟喹诺酮类时并发艰难梭菌感染率似乎也高于其他一些抗生素。

较少见但可能严重的不良反应包括肌腱病和肌腱断裂、周围神经病变QT间期延长,推测可能有主动脉夹层和破裂

美国FDA警告,不要将氟喹诺酮类用于主动脉瘤确诊患者和有动脉瘤危险因素的患者,这类危险因素包括马凡综合征、埃勒斯-当洛斯综合征、外周动脉粥样硬化性血管病、未控制的高血压/或高龄。因为风险-获益比在这类人群中有明显差异。

特殊人群

妊娠和哺乳

妊娠和哺乳期间通常应避免使用氟喹诺酮类,除非没有更安全的其他药物。

儿童

应避免向儿童常规给予全身用氟喹诺酮类,因为有肌肉骨骼毒性的潜在风险。

然而,如果没有安全有效的其他药物,或如果可通过口服给药以避免胃肠外治疗,则可给予儿童全身用氟喹诺酮类。美国FDA批准的儿童中氟喹诺酮类适应,包括治疗有并发症的泌尿道感染和肾盂肾炎,以及预防和治疗吸入性炭疽。

重症肌无力患者

氟喹诺酮类应避免用于重症肌无力患者,因其具有神经肌肉阻断作用,可诱发肌无力危象。

抗菌谱

此外,环丙沙星抗需氧革兰阴性杆菌的活性最强,而左氧氟沙星莫西沙星抗革兰阳性菌的活性较强。莫西沙星和德拉沙星有一定的抗厌氧菌活性。

莫西沙星抗铜绿假单胞菌、普罗维登斯菌、变形杆菌和黏质沙雷菌的活性不及环丙沙星,通常不用于治疗这些微生物的感染。

左氧氟沙星莫西沙星都能有效抗大多数常见的呼吸道病原体,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌,以及细胞壁缺陷型细菌或胞内菌[即,军团菌、支原体、和肺炎衣原体]。

厌氧菌

现有氟喹诺酮类中,只有莫西沙星的抗厌氧菌活性足以用于临床。拟杆菌对莫西沙星的耐药性限制了其用于治疗腹内感染。

结核分枝杆菌

氟喹诺酮类在体外对结核分枝杆菌有极强的活性,作为对一线药物耐药/或不耐受时的二线药物。通常来说,优选莫西沙星左氧氟沙星

莫西沙星氧氟沙星对麻风分枝杆菌有效。

现有临床数据表明,在现有氟喹诺酮类中,莫西沙星QT间期延长、心律失常和心血管源性死亡风险的关联性最高,其次是左氧氟沙星

莫西沙星左氧氟沙星环丙沙星中,莫西沙星引起糖尿病患者高血糖和低血糖风险似乎都最高。

强调

抗菌谱覆盖需氧性肠道革兰阴性杆菌(如,大肠埃希菌)和许多常见的呼吸道病原体,包括非典型细菌、一些革兰阳性菌、厌氧菌和分枝杆菌。

环丙沙星主要抗革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌。

环丙沙星相比,左氧氟沙星莫西沙星抗革兰阳性菌(如,肺炎链球菌)的活性更强,抗铜绿假单胞菌的活性更弱。

莫西沙星,还能抗一些厌氧菌,与其他氟喹诺酮类相比,该药抗分枝杆菌的活性最强。

    转藏 分享 献花(0

    0条评论

    发表

    请遵守用户 评论公约

    类似文章 更多