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比艾司唑仑好的安眠药，一文总结： 1、酒石酸唑吡坦： 该药是新一代的咪唑吡啶类催眠药，能选择性与γ-氨基丁酸(GABA）受体的α1亚单位(苯二氮䓬型受体）结合，产生药理作用。唑吡坦吸收快，起效迅速，口服后蛋白结合率达92%，生物利用度70%，0.5~2h血药浓度达峰值，作用可维持6h。肝功能不全可延长，肾功能受损患者药代动力学与正常人差异无统计学意义。能有效的缩短患者入睡时间，增加慢波睡眠(3和4期），减少快动眼睡眠，延长睡眠时间，有效的改善患者的睡眠质量，和艾司唑仑相比，不易引起依赖、耐受等问题，仅仅具有镇静催眠作用，而不存在抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。在疗效方面，唑吡坦维持失眠患者睡眠总时间和保障睡眠效率方面与艾司唑仑相当，但在快速入睡，无宿醉效应和提高患者睡眠质量方面效果优于艾司唑仑。 2、佐匹克隆： 目前临床对失眠的治疗以催眠类药物为主，其中苯二氮䓬类药物是主要治疗药物，包括三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑等。但患者在服用该类药物后易出现宿醉反应、认知障碍，还容易对药物产生依赖性，一旦停药，易出现失眠反弹，还容易产生激动、躁狂、焦虑和抑郁等不良情绪，甚至出现阻塞性睡眠窒息。上述因素严重影响本类药物的推广应用。 佐匹克隆是环吡咯类化合物，属于一种新型的镇静催眠药物。该药的主要药理作用与苯二氮䓬类药物相似，均通过激活γ-氨基丁酸，进而抑制神经传递，实现催眠及镇静，且催眠镇静的同时，还可抗焦虑、抗惊厥、松弛肌肉，这能够提升睡眠质量。服用佐匹克隆后能够在短时间内迅速发挥药效，达到峰值水平，其半衰期维持时间较短，约60min。患者快速进入睡眠状态，且能够降低患者对药物的依赖性，即便立刻停药，也能大大减少失眠反弹等不良反应。 3、右佐匹克隆： 苯二氮䓬类药物在过去一直作为治疗失眠的首选药物，处方的前三位药物依次是艾司唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮。该类药物具有安全、有效、耐受性好等特点，但在临床使用的过程中逐渐发现有诸多的不良反应，如用药后白天出现宿醉现象，记忆损害，对认知和精神运动功能的损害，大剂量长期使用可能出现戒断症状和反跳性失眠以及药物耐受、依赖的风险等。长期应用本类药物还可引起老年人抑郁症。近年来，非苯二氮䓬类药物逐渐被临床接受，右佐匹克隆是其代表药物之一，它属于环吡咯酮类化合物，主要是通过与苯二氮䓬受体结合发挥相应的药理作用，是γ-氨基丁酸受体激动剂，右佐匹克隆半衰期短，因而不良反应及次日清晨的宿醉效应少，能有效改善睡眠，缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数，改善睡眠质量，后遗效应轻微，不影响次日生活，能很好缓解失眠患者焦虑抑郁情绪，特别适用无法耐受艾司唑仑等苯二氮䓬类药物的患者，国内研究报道，右佐匹克隆治疗失眠症效果明显，而且安全性较好。 4、扎来普隆： 过去的五十年中，苯二氮䓬类药物成为治疗失眠症最常用的药物，如艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮等，占据了处方量的95%。苯二氮䓬类药物为非选择性CABA-BZ受体复合物结合剂，其与GABA-BZ1受体结合，可发挥镇静催眠作用，有效治疗睡眠障碍，但其与CABA-BZ2受体结合，会出现认知和精神运动功能损害。由于苯二氮䓬类药物反复应用易产生药物依赖、停药后反弹性失眠发生率高、次日宿醉效应以及其对认知和精神运动功能的损害，不能称之为理想的镇静催眠药。新一代非苯二氮䓬类药物扎来普隆选择性地作用于GABA-BZ1受体复合物，发挥镇静催眠作用而不损害精神运动功能，是迄今为止唯一的睡眠诱导效应与精神运动功能损害相分离的药物。 艾司唑仑是临床常用的中效苯二氮䓬类药物，血药浓度达峰时间为2~3小时，消除半衰期10~24小时。艾司唑仑有较强的镇静催眠作用，但由于非选择性结合GABA-BZ受体，且消除半衰期较长，易出现次日宿醉现象，停药后戒断症状明显。 扎来普隆口服后血药浓度达峰时间约1小时，消除半衰期约1小时左右，是目前起效最快、清除最迅速的镇静催眠药，也是惟一可在深夜应用而无宿醉效应的镇静催眠药。在美国进行的三项大规模临床研究显示，扎来普隆能显著缩短入睡的潜伏期，且反弹性失眠发生率低。在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠 (REM)无影响，是其停药后戒断症状和反弹性失眠均较少的原因。 |
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