肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI类：通过抑制ACE，减低循环系统和血管组织RAS活性，减少AngⅡ的生成和升高缓激肽水平，在心脏预防与逆转心肌肥厚，对缺血心肌具有保护作用，从而改善心脏的收缩和舒张功能； ARB类：AngⅡ生成除了ACE途径外，还可以通过糜酶途径生成。循环系统以ACE途径为主，而组织中以糜酶途径为主。ACE途径不能抑制糜酶途径，而本类药物能够阻断不同途径生成的AngⅡ与受体AT1结合，从而抑制AngⅡ的心血管作用。本类药物一般无咳嗽，血管神经水肿的不良反应。适用于不能耐受的ACEI引起咳嗽的患者。 肾素抑制药：可直接抑制肾素而降低肾素活性，血管紧张素Ⅰ和Ⅱ的水平，但对血管紧张素转化酶几乎无亲和力，同时也不能增加缓激肽和P物质水平。降压疗效与ACEI，ARB比较无优势，应用受限。直接肾素抑制剂是通过抑制肾素的活性发挥降压作用。  ACEI类：除卡托普利的半衰期较短，需一日给药2-3次，多数ACEI可一日给药1次，对于使用依那普利，贝那普利和雷米普利较大剂量的患者，可一日分2次给药，以维持24h的有效作用，大部分ACEI及其代谢产物主要经肾脏排泄，故肾功能异常时（肌酐清除率≤30ml/min,b部分＜60ml/min）需要调小剂量或禁止使用；福辛普利经肝和肾排泄，肾功能不全时无需调整剂量，赖诺普利，培哚普利和肝功能损害无需调整剂量。 ARB类：坎地沙坦、奥美沙坦和氯沙坦是仅有的三个有活性代谢物的ARB药物；坎地沙坦和奥美沙坦酯化后成前药，它们在经过胃肠道吸收过程中完全去酯化，代谢成为具有活性的坎地沙坦和奥美沙坦。 替米沙坦在肝脏轻和中度障碍患者体内血浆药物浓度明显增加，使用初始剂量宜小，一日用量不应超过40mg，重度肝损害或阴道阻塞性疾病患者应避免使用替米沙坦；氯沙坦钾用于老年患者或肾损害患者和透析者时，不必调整起始剂量，肝损害患者考虑使用低剂量。 不良反应：ACEI类常见的不良反应为干咳，多见于用药初期，症状较轻者可以坚持服药，不能耐受者可以改用ARB类，其他的不良反应是低血压、皮疹、偶有腹泻。 严重的不良反应是血管神经性水肿 长期应用可能导致血钾升高，定期监测血钾和血肌酐水平 禁忌症：双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠期妇女。 |
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