必看！抗心衰新药

沙库巴曲缬沙坦钠片

随着我国人口老龄化的进展，冠心病、高血压等心血管慢性疾病的发病率逐年上升，而心衰是心血管疾病发展的最后阶段，也是心血管疾病患者死亡的主要原因，因此治疗心衰的医疗需求和要求将不断地增加。

心力衰竭患者图片

而药物治疗一直是治疗心衰地一线疗法。之前传统地治疗药物有β受体阻断剂(洛尔类)、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）以及血管紧张素受体拮抗剂(ARB)等。

而在2015年7月瑞士诺华研发的沙库巴曲缬沙坦钠片获得FDA批准上市，成为全球首款治疗心衰的创新药。之后抗心衰的临床疗效获得了肯定。在2017年7月，沙库巴曲缬沙坦钠片进入了我国并上市，给我国心衰患者带来了希望。2021年成功续签，并增加了治疗原发性高血压的适应症。

因此沙库巴曲缬沙坦钠片是全球第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，简写（ARNI）。目前是治疗心衰的一线药物，也是治疗原发性高血压的药物。

沙库巴曲缬沙坦钠片是一种复方制剂，包括沙库巴曲和缬沙坦两种药物。

沙库巴曲的作用

什么是利纳肽？脑啡肽酶抑制剂？

利纳肽包括心房利纳肽、脑利纳肽和C型利纳肽，是体内用于调节循环系统容量和渗透压的一大类物质，能利钠、利尿、舒张血管、抗纤维化、抗内皮细胞过度增殖的作用。从而起到降压抗心衰的作用。但是利纳肽可被脑啡肽酶迅速降解。

沙库巴曲是一种脑啡肽酶抑制剂，可有效抑制利纳肽的降解，提高利纳肽的浓度。故而增强利纳肽的作用，因此具有排钠利尿和舒张血管的作用，同时还可增加血管紧张素Ⅱ，保护心脏的作用。

缬沙坦的作用

缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，能抑制血管收缩和醛固酮分泌，增加尿钠排泄，同时影响醛固酮介导的炎症，缓解心肌肥厚和纤维化，从而起到舒张血管、改善水钠潴留和减轻心脏负荷的作用。

沙库巴曲缬沙坦钠片

沙库巴曲缬沙坦钠是一种复方制剂，是由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1：1组成的单一共晶体，相对于传统的复方制剂，药物构成恒定，性质稳定。

其作用机制是通过LBQ657(前药沙库巴曲的活性代谢产物)抑制脑啡肽（中性肽链切酶NEP），增加脑啡肽所降解的利纳肽；同时通过缬沙坦阻断血管紧张素Ⅱ的受体AT1，抑制血管紧张素依赖的醛固酮释放；2种药物产生协同作用，在心力衰竭患者中产生心血管和肾脏保护作用。

作用机制

有研究数据表明，沙库巴曲缬沙坦钠比单一的ARB/ACEI更能进一步的减少心衰的发病率和死亡率。

在2018年的《心衰诊断和治疗指南》中推荐使用ARNI/ARB/ACEI三类药物，联合β受体阻断剂或者醛固酮受体拮抗剂治疗心衰患者。

2021年经国家药品食品监督管理局批准沙库巴曲缬沙坦钠用于原发性高血压的降压治疗。适用于老年人高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性肾脏病或合并肥胖的患者。

用法用量

用法用量见下图：

用法用量

另外食物对吸收影响小，可以饭后服用也可以空腹服用。

不良反应及注意事项

1，通常有血管性水肿，高钾血症、低血压以及肾功能损害等。

2，沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂，抑制了利钠肽的降解，同时也抑制了缓激肽等多肽类物质的降解。而ACEI类即普利类药物也是抑制缓激肽的作用，因此不能于ACEI联合用药。如必须联合应用，应隔开36小时查可以服用另一种药物。

3，可引起高血钾，应定期监测血钾水平。

4，如出现血管性水肿，应立即停药及时就诊。